1. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  2. MNK Apoptosis
  3. CGP 57380

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

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CGP 57380 Chemical Structure

CGP 57380 Chemical Structure

CAS No. : 522629-08-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1514
In-stock
5 mg ¥860
In-stock
10 mg ¥1376
In-stock
50 mg ¥5692
In-stock
100 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

    CGP 57380 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Biol Macromol. 2023 Jan 9;230:123191.  [Abstract]

    Decreasing the level of p-eIF4E by CGP57380 (0, 2, 20, 50 µM; 24 h) and eFT508 (0, 2, 10 µM; 24 h) result in a dose-dependent decrease in RPLp2, in Vero cells (infected with PEDV).

    查看 MNK 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 with IC50 of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases.

    IC50 & Target[1]

    MNK1

    2.2 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    CGP57380 在细胞试验中抑制 eIF4E 的磷酸化,IC50 约为 3 μM。CGP57380 导致 eIF4E 去磷酸化,并诱导 293 细胞中依赖性报告基因的进一步增加[1]。CGP57380 导致 Ang II 刺激的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大的剂量依赖性降低[2]。CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感[3]。CGP57380 阻止了 BC 祖细胞的连续再接种功能[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    CGP57380 (40 mg/kg/d ip) 有效抑制 BC CML 细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力,并发挥 LSCs[4]的作用。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    244.23

    Formula

    C11H9FN6

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light brown to brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (24.57 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.0945 mL 20.4725 mL 40.9450 mL
    5 mM 0.8189 mL 4.0945 mL 8.1890 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.0%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [4]

    CD34+ cells (5×105) or GMPs (1×105) are resuspended in 25 μL 1% FBS/PBS solution and injected into the right femur of 8- to 10-wk-old sublethally irradiated (200 cGy) female mice (n=5 mice per group). Mice injected with 1% FBS/PBS solution serve as a sham control for each experiment. Beginning at 4 wk posttransplantation, mice are monitored for engraftment of human cells by flow cytometry. At 6 wk after transplantation, engrafted mice are treated with vehicle alone, dasatinib (5 mg/kg/d) by gavage, or CGP57380 (40 mg/kg/d) intraperitoneally for 3 wk (n=5 mice per group). At the end of treatment, mice are euthanized, and CD45+ cells are isolated from BM and spleen by using anti-human CD45-specific immunomagnetic microbeads. An aliquot of 1×105 human CD45+ cells is seeded into methylcellulose for the colony forming cell (CFC) assay, and colonies are enumerated after 2 wk. All of the remaining human cells from each primary transplant recipient are then transplanted by intrafemoral injection into secondary recipients, and human engraftment is monitored at 2-wk intervals beginning at 4 wk. At the end of 16 wk, all mice are euthanized. Engraftment in BM and blood is assessed by flow cytometry, and BCR-ABL1 transcripts are detected by RT-PCR.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    CGP 57380 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.0945 mL 20.4725 mL 40.9450 mL 102.3625 mL
    5 mM 0.8189 mL 4.0945 mL 8.1890 mL 20.4725 mL
    10 mM 0.4095 mL 2.0473 mL 4.0945 mL 10.2363 mL
    15 mM 0.2730 mL 1.3648 mL 2.7297 mL 6.8242 mL
    20 mM 0.2047 mL 1.0236 mL 2.0473 mL 5.1181 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    CGP 57380
    目录号:
    HY-10520
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