1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16681
    AGN 194310 Antagonist 98.01%
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
    AGN 194310
  • HY-107399
    CD3254 Agonist 98.71%
    CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
    CD3254
  • HY-108521
    HX531 Antagonist 99.87%
    HX531 是一种有效的 RXR 拮抗剂,其 IC50为18 nM。研究表明,其可以降低高脂饮食小鼠的白色脂肪组织、骨骼肌和肝脏中的甘油三酯含量。
    HX531
  • HY-108527
    CD1530 Agonist 98.13%
    CD1530 是一种选择性的 RARγ 激动剂,其 Kd 为150 nM。CD1530 已与 bexarotene 联合使用,以抑制致癌物4-硝基喹啉 1-氧化物在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中诱导的口腔癌发生。
    CD1530
  • HY-107397
    Ch55 Agonist 99.86%
    Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-αRAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
    Ch55
  • HY-100608
    BMS453 Modulator 99.13%
    BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
    BMS453
  • HY-15388
    Tazarotene

    他扎罗汀

    Agonist 99.83%
    Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
    Tazarotene
  • HY-14799
    Palovarotene Agonist 99.82%
    Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
    Palovarotene
  • HY-100256
    Trifarotene

    曲法罗汀

    Agonist 98.96%
    Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍,比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。
    Trifarotene
  • HY-13717
    AGN194204 Activator ≥99.0%
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
    AGN194204
  • HY-16684
    AGN-195183 Agonist 99.76%
    AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂,Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
    AGN-195183
  • HY-100008
    Peretinoin Inhibitor 99.79%
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
    Peretinoin
  • HY-107765
    LY2955303 Antagonist 98.60%
    LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
    LY2955303
  • HY-A0067
    Oxybenzone

    二苯酮-3

    Modulator 99.94%
    Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
    Oxybenzone
  • HY-108522
    PA452 Antagonist ≥99.0%
    PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
    PA452
  • HY-116248
    Ro 41-5253 Antagonist 98.44%
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Ro 41-5253
  • HY-107413
    SR11237 Agonist 99.91%
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
    SR11237
  • HY-B0107
    Acitretin

    阿维A

    Agonist 99.66%
    Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。
    Acitretin
  • HY-10291
    Tarenflurbil

    R-氟比洛芬

    Inhibitor 99.96%
    Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Tarenflurbil
  • HY-101953
    β-Apo-13-carotenone Antagonist
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
    β-Apo-13-carotenone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种