2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride

    盐酸奈他地尔

    		Inhibitor 99.77%
    Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
    Netarsudil hydrochloride
  • HY-10319
    BAY-549 Inhibitor 99.46%
    BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    BAY-549
  • HY-12798A
    Netarsudil dimesylate

    奈他地尔甲磺酸

    		99.56%
    Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
    Netarsudil dimesylate
  • HY-109191
    Sovesudil Inhibitor 98.31%
    Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil
  • HY-13911A
    Hydroxyfasudil hydrochloride

    羟基法舒地尔盐酸盐

    		Inhibitor 98.88%
    Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil hydrochloride
  • HY-150640
    Rho-Kinase-IN-2 Inhibitor 99.29%
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
    Rho-Kinase-IN-2
  • HY-Q22471
    ROCK1-IN-1 Inhibitor 98.86%
    ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。
    ROCK1-IN-1
  • HY-15307A
    Belumosudil mesylate Inhibitor 99.88%
    Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
    Belumosudil mesylate
  • HY-101244
    ZINC00881524 Inhibitor 99.26%
    ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
    ZINC00881524
  • HY-13257G
    Thiazovivin (GMP) Inhibitor
    Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
    Thiazovivin (GMP)
  • HY-126275
    HSD1590 Inhibitor 99.54%
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
    HSD1590
  • HY-110339
    RKI-1447 dihydrochloride Inhibitor 98.04%
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
    RKI-1447 dihydrochloride
  • HY-103620
    ROCK2-IN-2 Inhibitor 98.02%
    ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
    ROCK2-IN-2
  • HY-137436
    Cotosudil Inhibitor 99.05%
    Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
    Cotosudil
  • HY-18713A
    CRT0066854 hydrochloride Inhibitor 99.29%
    CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854 hydrochloride
  • HY-U00351
    ROCK-IN-1 Inhibitor 98.17%
    ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC50 值为 1.2 nM。
    ROCK-IN-1
  • HY-139170
    CAY10746 Inhibitor 99.77%
    CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
    CAY10746
  • HY-109191A
    Sovesudil hydrochloride Inhibitor 99.79%
    Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil hydrochloride
  • HY-156592A
    ROCK2-IN-6 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
    ROCK2-IN-6 hydrochloride
  • HY-125639
    (rac)-AR-13503 Inhibitor
    (rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
    (rac)-AR-13503
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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