2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. Netarsudil dimesylate

Netarsudil dimesylate  (Synonyms: AR-13324 dimesylate)

目录号: HY-12798A 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南 技术支持

Netarsudil (AR-13324) dimesylate 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Netarsudil dimesylate Chemical Structure

Netarsudil dimesylate Chemical Structure

CAS No. : 1422144-42-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1250
In-stock
2 mg ￥460
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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Other Forms of Netarsudil dimesylate:

Netarsudil dimesylate 相关抗体

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ROCK ROCK1 ROCK2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Netarsudil (AR-13324) dimesylate is a competitive inhibitor of Rho-associated protein kinases (ROCK I and ROCK II) and a reversible inhibitor of the norepinephrine transporter (NET). Netarsudil dimesylate reduces intraocular pressure by inhibiting ROCK, causing relaxation of trabecular meshwork cells and dilation of episcleral veins, thereby increasing the ease of aqueous humor outflow, while inhibiting NET to reduce aqueous humor production. Netarsudil dimesylate is mainly used in the study of ocular hypertension and primary open-angle glaucoma[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Netarsudil dimesylate 通过代谢为活性化合物 Netarsudil-M1 发挥作用。Netarsudil-M1 (0.3 μM；3 h) 在人眼组织灌注实验中显著增加房水流出易度，并通过扩张小梁网 (TM) 和 episcleral 静脉 (ESV) 提升有效滤过长度 (PEFL)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Netarsudil dimesylate 相关抗体:

Immunofluorescence[1]

Cell Line: Human trabecular meshwork cells
Concentration: 0.3 μM Netarsudil-M1
Incubation Time: 24 h
Result: Actin Stress Fibers: Reduced formation of actin stress fibers and focal adhesions, accompanied by cell rounding and detachment, indicative of relaxed cell contractility.
Immunofluorescence Staining: Decreased phosphorylation of myosin light chain (MLC), a marker of ROCK-mediated contraction, confirming inhibition of the Rho-kinase pathway.
体内研究
(In Vivo)

Netarsudil dimesylate (0.04% 眼用溶液；局部滴注；单剂量) 在雌性食蟹猴模型中处理 6 小时后，增加房水流出易度，减少房水生成，发挥降眼压作用[2]。
Netarsudil dimesylate (0.04% 眼药水；局部滴注；每日一次；3 天) 在雄性荷兰 DB 兔模型中显著降低眼压和 episcleral 静脉压，且不影响动脉压、心率和颈动脉血流量[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Dutch Belted rabbits (2.15±0.09 kg, male) episcleral venous pressure (EVP) and IOP measurement model[3]
Dosage: 0.04% Netarsudil ophthalmic solution (aqueous solution with 0.015% benzalkonium chloride).
Administration: Topical instillation of 1 drop once daily for 3 days.
Result: Baseline values: IOP 34±4 mmHg, EVP 17±2 mmHg, arterial pressure (AP) 105±3 mmHg, carotid blood flow (BFcar) 35±1 mL/min, heart rate (HR) 337±9 bpm.
Three hours after the final dose, IOP decreased by 39% to 19±2 mmHg, EVP decreased by 35% to 11±1 mmHg.
AP, BFcar, and HR showed no significant changes throughout the experiment, indicating no systemic hemodynamic effects.
Animal Model: Female cynomolgus monkeys (3-5 kg, female, adult) aqueous humor dynamics model[2]
Dosage: 0.04% Netarsudil ophthalmic solution (aqueous formulation).
Administration: Opical instillation of 50 μL (25 μL×2) as a single dose.
Result: Six hours post-treatment, outflow facility (C) increased by 53% compared to baseline, from 0.58±0.07 to 0.90±0.11 μL/min/mmHg.
Aqueous humor flow rate (F) decreased by 23% compared to baseline, from 1.60±0.11 to 1.25±0.19 μL/min.
IOP was reduced by 25% compared to baseline, with no significant changes observed in contralateral vehicle-treated eyes.
Clinical Trial
分子量

645.74

Formula

C30H35N3O9S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

奈他地尔甲磺酸
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (154.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5486 mL 7.7431 mL 15.4861 mL
5 mM 0.3097 mL 1.5486 mL 3.0972 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (287 KB) HNMR (280 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Netarsudil dimesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5486 mL 7.7431 mL 15.4861 mL 38.7153 mL
5 mM 0.3097 mL 1.5486 mL 3.0972 mL 7.7431 mL
10 mM 0.1549 mL 0.7743 mL 1.5486 mL 3.8715 mL
15 mM 0.1032 mL 0.5162 mL 1.0324 mL 2.5810 mL
20 mM 0.0774 mL 0.3872 mL 0.7743 mL 1.9358 mL
25 mM 0.0619 mL 0.3097 mL 0.6194 mL 1.5486 mL
30 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5162 mL 1.2905 mL
40 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.9679 mL
50 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3097 mL 0.7743 mL
60 mM 0.0258 mL 0.1291 mL 0.2581 mL 0.6453 mL
80 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1936 mL 0.4839 mL
100 mM 0.0155 mL 0.0774 mL 0.1549 mL 0.3872 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Netarsudil dimesylate1422144-42-0AR-13324 dimesylate奈他地尔甲磺酸ROCKRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKInhibitorinhibitorinhibit

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Netarsudil dimesylate
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