2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1618
    Corticosterone

    皮质酮

    		Agonist 99.77%
    Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。
    Corticosterone
  • HY-14608
    L-Glutamic acid

    L-谷氨酸

    		Agonist 99.93%
    L-Glutamic acid 是一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。
    L-Glutamic acid
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate

    (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

    		Antagonist 99.99%
    Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。
    Dizocilpine maleate
  • HY-100714A
    D-AP5 Antagonist 99.94%
    D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
    D-AP5
  • HY-B1102
    Evans Blue

    伊文思蓝

    		Inhibitor
    Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
    Evans Blue
  • HY-170410
    EMD-95885 Antagonist 98.74%
    EMD-95885 是一种选择性的含 NR2B 的 NMDA 受体拮抗剂，IC50 为 3.9 nM。EMD-95885 不会与 NMDA 受体上的其他位点相互作用。
    EMD-95885
  • HY-W018061C
    (R,R)-Traxoprodil Antagonist 99.00%
    (R,R)-Traxoprodil 是 Traxoprodil (HY-W018061) 的 (R,R)-对映异构体。Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 EC50 值为 10 nM。
    (R,R)-Traxoprodil
  • HY-170898
    Antidepressant agent 8 Antagonist
    Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA 受体 GluN1/2A (NMDA receptor GluN1/2A) 的选择性拮抗剂，IC50 为 2.94 μmol/L。Antidepressant agent 8 在 Hydrocortisone (HY-N0583) 诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用。Antidepressant agent 8 表现出良好的血脑屏障穿透性。
    Antidepressant agent 8
  • HY-17551
    NMDA

    N-甲基-D-天冬氨酸

    		Agonist 99.73%
    NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模仿谷氨酸盐的活动。
    NMDA
  • HY-Y0966
    Glycine

    甘氨酸

    		99.93%
    Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
    Glycine
  • HY-N0215
    L-Phenylalanine

    L-苯丙氨酸

    		Antagonist 99.98%
    L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
    L-Phenylalanine
  • HY-15066
    CNQX Antagonist 99.65%
    CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
    CNQX
  • HY-100806
    Kynurenic acid

    犬尿喹啉酸

    		Antagonist 99.21%
    Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid
  • HY-100807
    Quinolinic acid

    喹啉酸

    		Agonist 99.85%
    Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid
  • HY-15068
    NBQX Antagonist 99.82%
    NBQX (FG9202) 是高度选择性，竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。
    NBQX
  • HY-30008
    Cycloleucine

    环亮氨酸

    		Antagonist ≥98.0%
    Cycloleucine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 在体外也是 ATP：L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
    Cycloleucine
  • HY-14608A
    L-Glutamic acid monosodium salt

    谷氨酸单钠盐

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。
    L-Glutamic acid monosodium salt
  • HY-N5134
    5'-Guanylic acid

    鸟苷酸

    		Antagonist 99.96%
    5'-Guanylic acid 是一种嘌呤核苷酸，参与能量代谢、信号转导和基因表达调控等生理过程。5'-Guanylic acid 调节与脂肪酸代谢相关的基因表达。5'-Guanylic acid 是离子型谷氨酸受体（iGluR）的弱激动剂，可降低谷氨酸能系统的活性并发挥神经保护作用。高浓度的 5'-Guanylic acid 也会导致神经元细胞死亡。
    5'-Guanylic acid
  • HY-15084B
    Dizocilpine

    地佐环平

    		Antagonist 99.90%
    Dizocilpine (MK-801)，一种有效的抗惊厥剂，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
    Dizocilpine
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride

    盐酸美金刚

    		Inhibitor ≥98.00%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
    Memantine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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