2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Lipoxygenase Ferroptosis
  4. Zileuton

Zileuton  (Synonyms: 齐留通; A 64077; Abbott 64077)

目录号: HY-14164 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南 技术支持

Zileuton是有效，选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有抗哮喘特性。

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Zileuton

Zileuton Chemical Structure

CAS No. : 111406-87-2

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
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5 mg ￥246
In-stock
10 mg ￥409
In-stock
50 mg ￥1200
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100 mg ￥1900
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    Zileuton purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Nov 3;2019:7536803.  [Abstract]

    Zileuton inhibits oxidative stress in cardiomyocytes. H9c2 cells are treated with PE (50 μM) and zileuton (100 μM) for 24 h. ROS levels in H9c2 cells (n = 6).

    Zileuton purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Nov 3;2019:7536803.  [Abstract]

    Zileuton inhibits oxidative stress in cardiomyocytes. H9c2 cells are treated with PE (50 μM) and zileuton (100 μM) for 24 h. ROS levels in H9c2 cells (n = 6).

    Zileuton purchased from MCE. Usage Cited in: Proteomics. 2018 Aug;18(15):e1700388.  [Abstract]

    Comparison of Gefitinib resistant colony formation between PC9/GR cells treated with the control (DMSO) or 200uM Zileuton.

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    5-LOX 12-LOX 15-LOX

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Zileuton is a potent and selective inhibitor of 5-lipoxygenase with antiasthmatic properties.

    IC50 & Target

    5-LOX

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BMMC IC50
    > 20 μM
    Compound: zileuton
    Antiosteoclast activity in mouse BMM cells assessed as reduction of RANKL-induced osteoclasts differentiation by measuring TRAP positive multinucleated cells after 4 days by light microscopy
    Antiosteoclast activity in mouse BMM cells assessed as reduction of RANKL-induced osteoclasts differentiation by measuring TRAP positive multinucleated cells after 4 days by light microscopy
    		[PMID: 26432605]
    HeLa IC50
    0.04 μg/mL
    Compound: Zileuton
    Antiallergic activity in Ca(2+)-stimulated differentiated human HeLa cells assessed as inhibition of cys-leukotriene release after 6 days by ELISA
    Antiallergic activity in Ca(2+)-stimulated differentiated human HeLa cells assessed as inhibition of cys-leukotriene release after 6 days by ELISA
    		[PMID: 19942440]
    PMNL IC50
    0.5 μM
    Compound: zileuton
    Inhibition of 5-lipoxygenase in cell free S100 freshly isolated human PMNL cells assessed as inhibition of A23187-stimulated 5-LO product formation preincubated for 15 mins measured after 10 mins by HPLC analysis
    Inhibition of 5-lipoxygenase in cell free S100 freshly isolated human PMNL cells assessed as inhibition of A23187-stimulated 5-LO product formation preincubated for 15 mins measured after 10 mins by HPLC analysis
    		[PMID: 22551629]
    RBL-1 IC50
    0.5 μM
    Compound: 1a
    Inhibition of 5-lipoxygenase on rat basophil leukemia cell line lysate (RBL-1 2H3 subline) by measuring 5-HETE production
    Inhibition of 5-lipoxygenase on rat basophil leukemia cell line lysate (RBL-1 2H3 subline) by measuring 5-HETE production
    		[PMID: 9207936]
    体外研究
    (In Vitro)

    在抗 CD3 处理的细胞中，随着孵育时间的增加，zileuton 处理和未处理的细胞中的 IL-2 水平均有所下降。Zileuton 可能通过抑制 5-脂氧合酶，从而降低白三烯 B4 的产生（白三烯 B4 是 IL-2 的诱导因子），进而减少 IL-2 水平[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Zileuton 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在接受 Zileuton（5 mg/kg，口服）治疗的缺血再灌注（I/R）大鼠中，Zileuton 降低 NF-κB 表达的效果在 COX 抑制剂存在下没有显著变化，该组显示出明显较低的 NF-κB 染色水平。给予 I/R 大鼠的 Zileuton（5 mg/kg，口服）治疗显著降低了凋亡指数。Zileuton 对 I/R 组血清 TNF-α 水平的增加没有显著影响[1]。Zileuton（1200 mg/kg）抑制 APCΔ468 大鼠结肠和小肠中的息肉形成。Zileuton 处理抑制了息肉中非上皮细胞的增殖率，并增加了息肉中的凋亡率。在 Zileuton 处理的细胞中，无论是在小肠还是结肠，凋亡细胞的数量显著增加。降低的增殖率可能显著有助于减少 Zileuton 喂养的 APCΔ468 小鼠在小肠和结肠中的息肉发生[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    236.30

    Formula

    C11H12N2O2S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    齐留通
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (423.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.2319 mL 21.1595 mL 42.3191 mL
    5 mM 0.8464 mL 4.2319 mL 8.4638 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 10 mg/mL (42.32 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 10 mg/mL (42.32 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (21.16 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Rats: Rats are randomized into 6 groups (n=12 per group): sham I/R group, I/R group, zileuton+I/R group, zileuton+indomethacin+I/R group, zileuton+ketorolac+I/R group, and zileuton+nimesulide+I/R group. 5-LOX inhibitor zileuton (5 mg/kg, orally twice daily) is given alone or with non-selective COX inhibitor indomethacin (5 mg/kg, intraperitoneally), selective COX-1 inhibitor ketorolac (10 mg/kg, orally) or selective COX-2 inhibitor nimesulide (10 mg/kg, subcutaneously). COX inhibitors are given 15 minutes before zileuton administration. All drugs are given for 3 days prior to I/R or sham I/R procedure. Dose of zileuton (5 mg/kg, twice daily) is used in this study. Rats in sham I/R group receive the vehicle of zileuton orally. Zileuton is dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) and further dilutions are made using saline to achieve a final DMSO concentration of 1%.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Zileuton 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.2319 mL 21.1595 mL 42.3191 mL 105.7977 mL
    5 mM 0.8464 mL 4.2319 mL 8.4638 mL 21.1595 mL
    10 mM 0.4232 mL 2.1160 mL 4.2319 mL 10.5798 mL
    15 mM 0.2821 mL 1.4106 mL 2.8213 mL 7.0532 mL
    20 mM 0.2116 mL 1.0580 mL 2.1160 mL 5.2899 mL
    25 mM 0.1693 mL 0.8464 mL 1.6928 mL 4.2319 mL
    30 mM 0.1411 mL 0.7053 mL 1.4106 mL 3.5266 mL
    40 mM 0.1058 mL 0.5290 mL 1.0580 mL 2.6449 mL
    50 mM 0.0846 mL 0.4232 mL 0.8464 mL 2.1160 mL
    60 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7053 mL 1.7633 mL
    80 mM 0.0529 mL 0.2645 mL 0.5290 mL 1.3225 mL
    100 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL 1.0580 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Zileuton111406-87-2A 64077 Abbott 64077齐留通A64077A-64077Abbott64077Abbott 64077Abbott-64077LipoxygenaseFerroptosisLOXInhibitorinhibitorinhibit

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