2. Anti-infection
  3. Antibiotic Bacterial
  4. A40926

A40926  (Synonyms: 达巴万星杂质5)

目录号: HY-107833 纯度: 92.38%
COA 产品使用指南 技术支持

A40926 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸 (D-Ala-D-Ala) 的糖肽类抗生素。A40926 通过竞争性结合该靶点不可逆抑制细胞壁合成，对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌具高效杀菌活性，MIC=0.06-2 μg/mL，对青霉素耐药菌株亦有效。A40926 阻断肽聚糖交联，破坏细胞壁完整性，导致细菌裂解死亡。A40926 兼具脂溶性脂肪酸结构，可提升血清浓度并延长作用时间 (如大鼠体内终端半衰期达 61.22 h)。

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A40926

A40926 Chemical Structure

CAS No. : 102961-72-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥621
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥5000
In-stock
50 mg 现货 询价
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A40926 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A40926 is a glycopeptide antibiotic that targets the bacterial cell wall peptidoglycan precursor D-alanyl-D-alanine (D-Ala-D-Ala). A40926 irreversibly inhibits cell wall synthesis by competitively binding to this target, and has high bactericidal activity against Gram-positive bacteria (such as Staphylococcus, Streptococcus) and Neisseria gonorrhoeae, with MIC=0.06-2 μg/mL, and is also effective against penicillin-resistant strains. A40926 blocks peptidoglycan cross-linking, destroys cell wall integrity, and causes bacterial lysis and death. A40926 has a fat-soluble fatty acid structure, which can increase serum concentrations and prolong the duration of action (e.g., the terminal half-life in rats is 61.22 h)[1][2].

IC50 & Target

Glycopeptide

 

体外研究
(In Vitro)

A40926 对革兰氏阳性菌 (如金黄色葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌表现出强效抑制活性，MIC=0.004-32 μg/mL，其中对淋病奈瑟菌临床分离株的 MIC 中位数为 1 μg/mL，显著低于 Teicoplanin (HY-A0097) 和 Vancomycin (HY-B0671)[1]。
A40926 (4-16 μg/mL；5 h) 在 4-8 倍 MIC 浓度下，5 h 内可杀灭 99.9%-99.99% 的临床分离株，包括青霉素耐药和 Spectinomycin (HY-B1828) 耐药菌株，表现出快速杀菌活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

A40926 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis
Concentration: MIC
Incubation Time:
Result: Exhibited antibacterial activity with MIC values of 2 μg/mL (Neisseria gonorrhoeae), 0.06 μg/mL (Streptococcus pyogenes), 0.06 μg/mL (Streptococcus faecalis), 0.06 μg/mL (Staphylococcus aureus), 0.06 μg/mL (Staphylococcus epidermidis), respectively.
体内研究
(In Vivo)

A40926 (10 mg/kg；皮下注射；单剂量) 改善 CD-1小鼠的败血症模型，减轻小鼠受到的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌感染，效果略低于 Teicoplanin (HY-A0097) (ED50分别为 1.9、0.33、0.38 mg/kg) ，但血清中的浓度比 Teicoplanin 显著更高且持续时间更长[1]。
A40926 (10 mg/kg；静脉注射/皮下注射；单剂量) 在雄性 CD 大鼠的药代动力学模型中，静脉注射后血浆浓度呈幂函数衰减，终端半衰期=61.22 h，皮下注射生物利用度近 90%，120 h 时的尿排泄率 35.9%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice (male and female, 18-22 g) infected with Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, or Streptococcus pneumoniae[1]
Dosage: 10 mg/kg (dissolved in 10% DMSO, 40% PEG 300, 5% Tween-80, and 45% saline)
Administration: Subcutaneous injection, single dose
Result: Demonstrated protective efficacy against systemic infections caused by gram-positive pathogens, with ED50 values of 1.9 mg/kg for S. aureus, 0.33 mg/kg for S. pyogenes, and 0.38 mg/kg for S. pneumoniae.
Although slightly less effective than Teicoplanin (HY-A0097) in survival rates, achieved peak serum concentrations of 128 μg/mL and maintained effective levels (>1 μg/mL) for over 72 h, indicating prolonged exposure compared to Teicoplanin (HY-A0097).
Animal Model: Male CD rats (161-185 g) for pharmacokinetic analysis[2]
Dosage: 10 mg/kg (formulated in 10% DMSO and 90% corn oil for s.c.)
Administration: Intravenous or subcutaneous injection, single dose, 1 cycle.
Result: Displayed a tri-exponential plasma concentration profile with a terminal half-life of 61.22 h, mean residence time of 84.5 h, and total clearance of 0.11 L/h/kg.
Subcutaneous injection resulted in rapid absorption (Tmax=2 h) and high bioavailability (~90%).
Urinary excretion accounted for 35.9% of the administered dose within 120 h, primarily as unchanged drug, while fecal excretion was minimal (<5%).
分子量

1732.53

Formula

C83H88Cl2N8O29
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

达巴万星杂质5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5.88 mg/mL (3.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 20°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5772 mL 2.8860 mL 5.7719 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (0.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.59 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (0.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.59 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 94.10%

COA (284 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

A40926 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.5772 mL 2.8860 mL 5.7719 mL 14.4298 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

A40926102961-72-8达巴万星杂质5A 40926A-40926AntibioticBacterialglycopeptidegram-positive,bacteriaprecursoranti-NeisseriagonorrheaInhibitorinhibitorinhibit

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