2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. Nerandomilast dihydrate

Nerandomilast dihydrate  (Synonyms: BI 1015550 dihydrate)

目录号: HY-153192A
产品使用指南

摩尔计算器

Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

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Nerandomilast dihydrate Chemical Structure

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生物活性

Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate is an orally active inhibitor of PDE4B with an IC50 value of 7.2 nM. Nerandomilast (dihydrate) has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Nerandomilast (dihydrate) 在人 PBMCs 中抑制脂多糖 (Lipopolysaccharides，HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放，植物血凝素 P (Phytohemagglutinin P，HY-N7038A) 诱导的 IL-2 的释放，IC50 值分别为 35 nM 和 9 nM[2]。
Nerandomilast (dihydrate) 在大鼠全血中抑制 TNF-α 的释放，IC50 值为 91 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nerandomilast dihydrate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Nerandomilast (dihydrate) (Example 2) (0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；口服；单剂量) 在 1.0 mg/kg 时弱化了大鼠的肠道转运，但不显著影响体重[1]。
Nerandomilast (dihydrate) 能预防大鼠肺组织的炎症，ED50 值为 0.1 mg/kg[1]。
Nerandomilast (dihydrate) (0.01、0.1 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (Lipopolysaccharides，HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放[2]。
Nerandomilast (dihydrate) (0.1、0.3 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠支气管肺泡灌洗液[2]。
Nerandomilast (dihydrate) (2.5 mg/kg 和 12.5 mg/kg；口服；一天 2 次持续 6 天) 有效改善了博来霉素 (Bleomycin，HY-108345) 对小鼠的损害[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats[1].
Dosage: 0, 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg.
Administration: Oral gavage; single dose.
Result: Had minimal toxic and side effects on the intestines and stomach of rats, demonstrating biosafety.
Animal Model: Male Suncus Murinus and Wistar rats; mice[2].
Dosage: 0.01, 0.1, 0.3, 1.0, 2.5 or 12.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage; single dose or twice daily for 6 d.
Result: Effectively improved inflammation in lung tissue and reduced the pro-inflammatory factor TNF-α release.
Clinical Trial
分子量

485.00

Formula

C20H29ClN6O4S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Nerandomilast dihydrate 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nerandomilast dihydrateBI 1015550 dihydratePhosphodiesterase (PDE)RatsMiceLPSTNF-αIL-2PBMCsInhibitorinhibitorinhibit

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