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GSK-3 " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-103221
HY-128879A
HY-13862
HY-156032
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK -3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-126125
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK -3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK 3 的抑制剂,对 GSK 3β 和 GSK 3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK 3 抑制剂,对人 GSK -3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-153166
GSK-3
Neurological Disease
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK 3 降解剂,对 SH-SY5Y 细胞中 GSK 3α (DC50 = 28.3 nM) 和 GSK 3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-134393
N6-Methyl-ATP
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK 3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK 3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-100950
HY-107815
HY-134393B
N6-Methyl-ATP trisodium
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK 3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK 3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-13867
GF109203X; Go 6850
PKC
GSK-3
Metabolic Disease
Cancer
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK -3 抑制剂。
HY-13867A
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK -3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK -3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK -3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK -3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-141685
CDK
GSK-3
VEGFR
FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK -3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ,VEGF-R2 ,and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK 3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK 3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK 3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK 3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK 3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK 3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-112336
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK 3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-155723
CDK
DYRK
Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂,IC50 s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK 3)。
HY-149845
GSK-3
Neurological Disease
PROTAC GSK -3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK -3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK -3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK -3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK -3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK -3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-151260
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK -3β inhibitor 1 是 (E)-GSK -3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK -3β inhibitor 1 的消旋体。GSK -3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK -3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK -3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-150537
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK 3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK 3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK 3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-15438
HY-10182C
CHIR-99021 dihydrochloride; CT99021 dihydrochloride
GSK-3
β-catenin
Wnt
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) dihydrochloride是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK -3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib dihydrochloride 对 GSK -3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib dihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib dihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib dihydrochloride 能诱导细胞自噬。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK -3alpha/GSK -3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK -3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK -3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK 3α/β 抑制剂 (GSK 3α IC50 = 19 nM; GSK 3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂,具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-124607B
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK -3α 和 GSK -3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-144316
HY-12292
GSK-3
Cancer
IM-12 是 GSK -3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
HY-117194
HY-10590
HY-111379
HY-110074
Others
Others
TWS119 TFA 是 GSK -3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK -3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
HY-116830
GSK-3
Cancer
BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
HY-B0320A
HY-144290
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK -3α、GSK -3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-59090
HY-B0320AR
Disodium Cromoglycate (Standard); FPL-670 (Standard)
Calcium Channel
GSK-3
Inflammation/Immunology
色甘酸钠 (标准品)
Cromolyn (sodium) (Standard) 是 Cromolyn (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK -3β 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK -3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα ,IC50 值为 1900 nM。
HY-111931
CDK
GSK-3
Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1 ,CDK5 ,GSK -3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-10182G
HY-112363
RP107
CDK
GSK-3
ERK
JNK
CFTR
Inflammation/Immunology
Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK -3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK -3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK -3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N8423
HY-107529
HY-111930
GSK-3
CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3β ,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK 3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
Others
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK -3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-117025A
HY-117025
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3
CDK
Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK 3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK 3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK -3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK 3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK 3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-145669
CDK
GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK -3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK 3α/β 磷酸化。
HY-111932
CDK
GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK -3β 的活性。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK -3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK 3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK -3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-139324
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制 GSK 3β 。Cu(II)GTSM 抑制 Amyloid-β 寡聚体 (AβOs) ,降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
HY-112700
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM,细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化 GSK -3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK 3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK -3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK -3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-136848
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用,即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK 3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK -3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-126771
HY-155366
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK 3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK 3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK 3β的磷酸化。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK -3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK 3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-112809
HY-101569
LXS196; IDE196
PKC
Cancer
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC ) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK 3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK
GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK 3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
HY-N7363
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK -3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK -3β/β-catenin 信号通路。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK 3β,IC50 为3,8,15,38 nM。
HY-129492
DYRK
GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK 3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK 3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-103381
CDK
GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂,IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK 3β 也有较弱的抑制作用,IC50 为 1 µM,且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK 3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712
HY-B0712B
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK 3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-N7676
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK 3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK 3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK 3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy ) 和有丝分裂 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK 3β (IC50 ,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
HY-B0712S1
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK 3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK 3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK 3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK -3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-N0815
Bufogenin; Recibufogenin
Others
Cancer
酯蟾毒配基
酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-L020
358 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 358 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
1757 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1757 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK -3α/β 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK 3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK -3) 的肽底物,可用于测量 GSK -3 活性。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK -3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK -3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK -3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK -3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK -3α 的 GSK -3β 磷酸化。
HY-107528
β-catenin
GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK -3 结合蛋白的肽,抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK -3 结合 Axin。
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK -3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK 3α/β 磷酸化。
HY-P3713
Peptides
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK 3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK -3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Recombinant Proteins Recommended:
Species:
Human (4)
Mouse (1)
Tag:
His (3)
GST (2)
Source:
Sf9 insect cells (4)
P. pastoris (1)
Cat. No.
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种属
表达系统
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蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK 3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK 3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80698
GSK 3B; Glycogen synthase kinase-3 beta; GSK -3 beta; Serine/threonine-protein kinase GSK 3B
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
GSK3 beta Antibody (YA744) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 47 kDa, targeting to GSK3 beta. It can be used for WB,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80497
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
GSK3 beta Antibody (YA397) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 47 kDa, targeting to GSK3 beta. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80820
GSK 3B; Glycogen synthase kinase-3 beta; GSK -3 beta; Serine/threonine-protein kinase GSK 3B
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Phospho-GSK3 beta (Ser9) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 47 kDa, targeting to Phospho-GSK3 beta (Ser9). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83226
Serine/threonine-protein kinase GSK 3A
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82117
Serine/threonine-protein kinase GSK 3A
WB
Human, Rat, Hamster
HY-P80819
Serine/threonine-protein kinase GSK 3A; Serine/threonine-protein kinase GSK 3B
WB, IP
Mouse, Rat
Phospho-GSK3 (Tyr216/Tyr279) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 51 kDa, targeting to Phospho-GSK3 (Tyr216/Tyr279). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Mouse, Rat.
HY-P80462
WB, ICC/IF, IHC-P
Human
Phospho-GSK3 beta(Ser 9) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 47 kDa, targeting to Phospho-GSK3 beta(Ser 9). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
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