2. PROTAC Apoptosis
  3. Molecular Glues Apoptosis Caspase
  4. BTX306

BTX306 是一种靶向 cereblon 的分子胶 (molecular glue) 降解剂。BTX306 可降低骨髓瘤细胞的活力并诱导其凋亡 (apoptosis)。BTX306 可克服骨髓瘤细胞对 Lenalidomide (HY-A0003) 或 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性。BTX306 在体内对原发性骨髓瘤细胞具有活性。BTX306 可用于骨髓瘤的研究。

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BTX306

BTX306 Chemical Structure

CAS No. : 2230747-62-1

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生物活性

BTX306 is a cereblon-targeting molecular glue degrader. BTX306 reduces myeloma cell viability and induces apoptosis. BTX306 overcomes myeloma cell resistance to Lenalidomide (HY-A0003) or Bortezomib (HY-10227). BTX306 is active against primary myeloma cells, and shows efficacy in vivo. BTX306 can be used for myeloma research[1].

体外研究
(In Vitro)

BTX306 (72 小时) 对骨髓瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性，IC50 值在纳摩尔级范围内，包括 H929、MM1.S、RPMI 8226 和 KAS-6/1 细胞[1]。
BTX306 (1-10 nM，12 小时) 可诱导 caspase-3、-8 和 -9 的裂解，表明其可诱导 H929、MM1.S、RPMI 8226 和 KAS-6/1 细胞凋亡[1]。
BTX306 (0-10 nM，24 小时) 可快速降低 MM1.S、MOLP-8、H929、U266、RPMI 8226 和 KAS-6/1 细胞中 GSPT1 以及真核释放因子 1 (eRF1)、酪蛋白激酶 1α (CK1α)、髓系细胞白血病 1 (MCL-1) 和禽类骨髓细胞瘤病毒癌基因 V-Myc 的真核同源物 (c-MYC) 的水平[1]。
BTX306 (0-10 nM) 可有效清除人脐带血 CD34+ 细胞，同时不影响小鼠造血细胞，并且其对 RPMI 8226 和 MM1.S 骨髓瘤细胞活力的影响依赖于 cereblon，证实了其对人 cereblon 的特异性[1]。
BTX306 (0.01-65.61 nM，3 天) 对多种细胞系 (包括 MM1.S、MOLP-8、H929、U266、RPMI 8226、ANBL-6 和KAS-6/1) 中的 Lenalidomide、Bortezomib 耐药和 p53 敲除型骨髓瘤模型均表现出强效活性[1]。
BTX306 可显著降低原发性骨髓瘤 (CD138+ 浆细胞) 的细胞活力，并且与 Bortezomib 或 Dexamethasone (HY-14648) 联合使用时，对 MM1.S 和 KAS-6/1 细胞的细胞活力抑制作用更强[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BTX306 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H929, MM1.S, RPMI 8226, and KAS-6/1 cells
Concentration: 1, and 10 nM
Incubation Time: 12 h
Result: Consistently activated cleavage of caspase-3, -8, and -9 at the 10 nM concentration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM1.S, MOLP-8, H929, U266, RPMI 8226, and KAS-6/1 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.1, 1, and 10 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced Ikaros and Aiolos loss in most cell lines (e.g., MM1.S, H929), but this effect was variable and notably absent in U266 cells.
Reduced eRF1, CK1α, and GSPT expression.
Impacted IRF4 and c-MYC abundance.
体内研究
(In Vivo)

BTX306 (1 和 10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，从第 7 天到第 32 天) 以剂量依赖的方式抑制 NOD-SCID IL2Rγnull 小鼠中 MM1.S 骨髓瘤细胞的生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NOD-SCID IL2Rγnull mice (6 weeks old) injected with luciferase GFP-transfected MM1.S cells[1]
Dosage: 1, and 10 mg/kg
Administration: i.p., daily from day7 to day32
Result: Induced a dose-dependent reduction in myeloma burden by day 32, which was greater in the mice that received the 10.0 mg/kg dose.
Substantially reduced the abundance of CD138+/GFP+ cells at 1.0 mg/kg, while the 10.0mg/kg dose did so completely in one individual mouse.
分子量

446.91

Formula

C20H19ClN4O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BTX306 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BTX3062230747-62-1BTX 306BTX-306Molecular GluesApoptosisCaspasecereblonmolecular gluemyelomamMM1.SMOLP-8H929U266RPMI 8226KAS-6/1Inhibitorinhibitorinhibit

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BTX306
目录号：
HY-177740
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