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Pain  (疼痛)

疼痛是一种复杂且多方面的症状，源于神经系统的损伤、疾病或功能障碍，其特征是痛觉感受器激活，并将感觉和情绪信息传递至中枢神经系统。疼痛障碍涵盖持续性或复发性疼痛，可能涉及生理、情绪或心理因素，包括慢性疼痛综合征 (CPS)、心因性疼痛和神经性疼痛。这些疾病表现为多种症状，例如持续烧灼痛或搏动痛、异常性疼痛、痛觉过敏、肿胀和情绪障碍。病因多种多样，从创伤、疾病到遗传易感性和心理因素，其中慢性疼痛影响着全球约 20% 的成年人，是重大的公共卫生挑战。疼痛的分类基于疼痛特征或解剖位置，包括肌筋膜综合征、肌肉骨骼综合征、纤维肌痛综合征和慢性头痛综合征。疼痛失认症是一种罕见的疼痛感知丧失疾病，它凸显了疼痛在保护功能中的关键作用。某些疼痛障碍与遗传因素（例如 HFE 基因变异）有关，同时还涉及心脏传导和 G-βγ 信号传导等通路。脊髓和背根神经节是主要受影响的组织，治疗方法可能包括布洛芬和地诺前列酮等药物。综合治疗需要对生理、情绪和神经系统方面进行综合评估。

Pain is a complex, multifaceted symptom arising from injury, disease, or dysfunction in the nervous system, characterized by activation of nociceptors and transmission of sensory and emotional information to the central nervous system. Pain disorders encompass persistent or recurring pain conditions that may involve physical, emotional, or psychological components, including chronic pain syndrome (CPS), psychogenic pain, and neuropathic pain. These disorders manifest through diverse symptoms such as continuous burning or throbbing pain, allodynia, hyperalgesia, swelling, and mood disturbances. Etiologies range from trauma and illness to genetic predisposition and psychological factors, with chronic pain affecting approximately 20% of adults globally and representing a major public health challenge. Classification is based on pain characteristics or anatomical location, including myofascial, musculoskeletal, fibromyalgia, and chronic headache syndromes. Pain agnosia, a rare condition involving loss of pain perception, highlights the critical role of pain in protective function. Genetic factors, such as variants in the HFE gene, are implicated in certain pain disorders, along with involvement of pathways like cardiac conduction and G-beta gamma signaling. The spinal cord and dorsal root ganglion are key affected tissues, and treatments may include medications like ibuprofen and dinoprostone. Comprehensive management requires integrated evaluation of physical, emotional, and neurological aspects.

参考文献:

 

Pain (2819):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    佛波酯

    		16561-29-8 99.80%
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    		53123-88-9 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    		54-05-7 99.50%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-D1056
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5

    脂多糖

    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导多种细胞炎症和动物炎症相关模型。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL，充分涡旋震荡 10 分钟以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器或低吸附离心管，使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    		50-02-2 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-123606
    GSK484 1652629-23-6 99.14%
    GSK484 是一种化学探针，是一种 PAD4 抑制剂。GSK484 可减轻 CIA 小鼠模型中的炎症反应和关节破坏。GSK484 抑制 TNF-α 的表达并逆转 Erastin 诱导的肠道菌群失调。GSK484 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    GSK484
  • HY-165559
    Trpvicin 2019994-90-0 99.4%
    Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。
    Trpvicin
  • HY-171579
    RS47 301655-16-3 98.0%
    RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
    RS47
  • HY-10108
    LY294002 154447-36-6 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-15141
    Staurosporine

    星形孢菌素

    		62996-74-1 99.98%
    Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
    Staurosporine
  • HY-10227
    Bortezomib

    硼替佐米

    		179324-69-7 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Bortezomib
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    		657-24-9 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		871700-17-3 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-N0583
    Hydrocortisone

    氢化可的松

    		50-23-7 99.92%
    Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。
    Hydrocortisone
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		941678-49-5 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-13453
    BAY 11-7082 19542-67-7 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		117-39-5 99.80%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-13740
    Resiquimod

    雷西莫特

    		144875-48-9 99.95%
    Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。
    Resiquimod
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    罗格列酮

    		122320-73-4 99.94%
    Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone
  • HY-18723
    Yoda 1 448947-81-7 99.97%
    Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。
    Yoda 1
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