1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  2. GABA Receptor 5-HT Receptor
  3. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid  (Synonyms: TMCA)

目录号: HY-W050162 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Chemical Structure

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Chemical Structure

CAS No. : 20329-98-0

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Customer Review

Other Forms of (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) is a cinnamic acid substituted by multi-methoxy groups. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid is an orally active and potent GABAA/BZ receptor agonist. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic exhibits favourable binding affinity to 5-HT2C and 5-HT1A receptor, with IC50 values of 2.5 and 7.6 μM, respectively. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid shows anticonvulsant and sedative activity. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid can be used for the research of insomnia, headache and epilepsy[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT1A Receptor

7.6 μM (IC50)

5-HT2C Receptor

2.5 μM (IC50)

5-HT2A Receptor

>10 μM (IC50)

5-HT6 Receptor

>10 μM (IC50)

5-HT7 Receptor

>10 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (10 μg/mL, 1 h) increases the expressions of GAD65 and γ-subunit of GABAA receptors in the cerebellar granule cells[3].
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-10 μg/mL, 1 h) shows a significant increase in Cl- influx[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary cultured cerebellar granule cells
Concentration: 10 μg/mL
Incubation Time: 1 h
Result: Increased expression of GAD65 (glutamic acid decarboxylase) and γ-subunit of GABAA receptors, but did not influence the amounts of a-, b-subunits in the GABAA receptors.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Primary cultured cerebellar granule cells
Concentration: 1, 3, 5, 10 μg/mL
Incubation Time: 1 h
Result: Produced a significant increase in Cl- influx.
体内研究
(In Vivo)

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-20 mg/kg, IP, once) shows anti-seizure effects[2].
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-10 mg/kg, Orally, once) enhances hypnotic effects in pentobarbital-treated mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ault male KunMing-strain mice (18-20 g, maximal electroshock (MES) and pentylenetetrazol (PTZ) models)[2]
Dosage: 5, 10 and 20 mg/kg; 10 mL/kg
Administration: IP, once
Result: Significantly decreased the incidence of MES-induced THE (tonic hindlimb extension) to 50% and 20% of the value of the vehicle controls at 10 and 20 mg/kg. Decreased the incidence of MES-induced THE to only 80% at 5 mg/kg. Significantly delayed the onset of myoclonic jerks (MJ), and decreased the seizure severity and mortality compared with the vehicle-treated animals in PTZ seizure model. The incidence of generalized clonic convulsions (stage 4) disappeared at doses of both 10 and 20 mg/kg.
Animal Model: ICR male mice (25-28 g, 10-12 in each group)[3]
Dosage: 2, 5 and 10 mg/kg
Administration: Orally (p.o.), once, 15 min and 1 h prior to pentobarbital injection
Result: Significantly decreased locomotor activity at 10 mg/kg. Increased NREM and total sleep, but decreased wakefulness.
Clinical Trial
分子量

238.24

Formula

C12H14O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (419.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL 104.9362 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL 20.9872 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL 10.4936 mL
15 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7983 mL 6.9957 mL
20 mM 0.2099 mL 1.0494 mL 2.0987 mL 5.2468 mL
25 mM 0.1679 mL 0.8395 mL 1.6790 mL 4.1974 mL
30 mM 0.1399 mL 0.6996 mL 1.3991 mL 3.4979 mL
40 mM 0.1049 mL 0.5247 mL 1.0494 mL 2.6234 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8395 mL 2.0987 mL
60 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6996 mL 1.7489 mL
80 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5247 mL 1.3117 mL
100 mM 0.0420 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0494 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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