2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Olverembatinib dimesylate

Olverembatinib dimesylate  (Synonyms: GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate)

目录号: HY-15666A 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

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Olverembatinib dimesylate Chemical Structure

Olverembatinib dimesylate Chemical Structure

CAS No. : 1421783-64-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1515
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5 mg ￥950
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10 mg ￥1500
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25 mg ￥3000
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50 mg ￥4800
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Other Forms of Olverembatinib dimesylate:

Olverembatinib dimesylate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Olverembatinib dimesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta. 2018 May 25;1865(9):1173-1186.  [Abstract]

    Cell lysates are prepared from HCT-116 cells transfected with Flag-Vector or Flag-YY1. Twenty-four hours following transfection cells are treated with GZD824 with the indicated concentration for 4 h prior to 200 μM Pervanadate treatment for 30 min. Lysates are subjected to immunoprecipitation using α-Flag M2 resin followed by Western blotting.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity[1]. Olverembatinib (dimesylate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target

    IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-Abl H396P), 0.29 nM (Bcr-Abl M351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性，这些细胞的生长由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动[1]。
    Bcr-Abl 阳性白血病细胞[1]。
    Olverembatinib dimesylate 抑制表达天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导-Abl (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Olverembatinib dimesylate 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: K562 cells
    Concentration: 1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 20nM
    Incubation Time: 4.0 hours
    Result: Inhibited Bcr-Abl signaling in K562 cell lines.
    体内研究
    (In Vivo)

    Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT[1] 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。
    Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率[1]。
    Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)[1]。
    由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1]
    Dosage: 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
    Administration: Oral gavage, daily, for 10 days
    Result: Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
    Animal Model: Rats[1]
    Dosage: 5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous injection and oral administration
    Result: Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
    Clinical Trial
    分子量

    724.77

    Formula

    C31H35F3N6O7S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    耐克替尼甲磺酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (172.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (68.99 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3797 mL 6.8987 mL 13.7975 mL
    5 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7595 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.81%

    COA (197 KB) HNMR (233 KB) LCMS (265 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Olverembatinib dimesylate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.3797 mL 6.8987 mL 13.7975 mL 34.4937 mL
    5 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7595 mL 6.8987 mL
    10 mM 0.1380 mL 0.6899 mL 1.3797 mL 3.4494 mL
    15 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2996 mL
    20 mM 0.0690 mL 0.3449 mL 0.6899 mL 1.7247 mL
    25 mM 0.0552 mL 0.2759 mL 0.5519 mL 1.3797 mL
    30 mM 0.0460 mL 0.2300 mL 0.4599 mL 1.1498 mL
    40 mM 0.0345 mL 0.1725 mL 0.3449 mL 0.8623 mL
    50 mM 0.0276 mL 0.1380 mL 0.2759 mL 0.6899 mL
    60 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL 0.5749 mL
    DMSO 80 mM 0.0172 mL 0.0862 mL 0.1725 mL 0.4312 mL
    100 mM 0.0138 mL 0.0690 mL 0.1380 mL 0.3449 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Olverembatinib dimesylate1421783-64-3GZD824 dimesylateHQP1351 dimesylate耐克替尼甲磺酸盐Bcr-Ablphosphorylatednonphosphorylatedbreakpointclusterregion-AbelsonlinaseimatinibresistanceBcr-Abl(T315I)Inhibitorinhibitorinhibit

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