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Indomethacin sodium  (Synonyms: 吲哚美辛钠; INDOMETHACIN SODIUM)

目录号: HY-15034
产品使用指南 技术支持

Indomethacin (Indometacin) sodium 是一种口服有效的 COX1/2 抑制剂,COX-1COX-2IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin sodium 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

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Indomethacin sodium

Indomethacin sodium Chemical Structure

CAS No. : 7681-54-1

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生物活性

Indomethacin (Indometacin) sodium is a potent, orally active COX1/2 inhibitor with IC50 values of 18 nM and 26 nM for COX-1 and COX-2, respectively. Indomethacin sodium has anticancer activity and anti-infective activity. Indomethacin sodium can be used for cancer, inflammation and viral infection research.[1][2][3].

IC50 & Targetsup>[1]

COX-1

18 nM (IC50)

COX-2

26 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Indomethacin (0-150 μM;24 小时;3LL-D122 细胞) sodium 在体外具有抗癌活性[2]
Indomethacin (0-1000 μM) sodium 通过激活 PKR,导致 elF2α 磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译,抑制病毒的复制 (IC50=2 μM),保护宿主细胞免受病毒造成的损害[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: 3LL-D122 cells (highly metastatic variant of mouse LLcarcinoma cells)
Concentration: 0, 20, 50, 100 and 150 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited cell viability at 20 mM, with 50% inhibition at 60 nM.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: 3LL-D122 cells (highly metastatic variant of mouse LLcarcinoma cells)
Concentration: 0, 30 and 80 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased in the percentage of cells at the G2/M phase and increased in the percentage of cells at G1 phase.
体内研究
(In Vivo)

注意
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前,通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

Indomethacin 可用于诱发胃溃疡模型。口服后,药物吸收迅速、完全,但存在个体间和个体内差异。通常在 1-2 小时内达到血浆峰浓度(2-3 μg/mL)。然而,与食物同时服用会降低和延迟峰浓度,但不影响总吸收。在有效浓度下,90% 的 Indomethacin 与血浆中的白蛋白结合[4]

诱导胃溃疡[5][6]
致病原理
Indomethacin 可通过多种机制引起胃溃疡,包括通过抑制前列腺素(PG)合成、减少局部血流量、局部刺激和抑制组织再生而造成的损伤。
具体造模方法:
大鼠:白化病大鼠 • Sprague-Dawley • 雄性 • adult (处理:2 周)
给药方式:100 mg/kg • 口服 • 单剂量
Note
(1) 所有动物给药前 24 h 禁食。
(2) Indomethacin 溶解于含 5% NaOH 的生理盐水中。
造模成功指标
胃组织宏观改变:胃粘膜皱襞明显,糜烂严重,溃疡、出血灶明显。
组织病理学变化:粘膜严重糜烂,向下到达肌层;可见出血浸润、粘膜下层水肿、血管严重充血。
分子变化:显示出强烈的 TNF-α表达。
生化变化:MDA、TOS 水平升高,TAS 水平降低,CAT 和 GPx 活性以及 GSH 水平降低。
拮抗产品Carnosic acid (HY-N0644)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 0.01-10 mg/kg
Administration: Oral administration; for 3 hours
Result: Inhibited the carrageenan-induced rat paw oedema (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50=1.5 mg/kg) in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male C57BL/6J mice[2]
Dosage: 10 mg/mL
Administration: Oral administration; daily, for 29 days
Result: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of the footpad tumors.
Clinical Trial
分子量

379.77

Formula

C19H15ClNNaO4

CAS 号
中文名称

吲哚美辛钠;茚甲新钠盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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