1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis
  3. Orlistat

Orlistat  (Synonyms: 奥利司他; Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647)

目录号: HY-B0218 纯度: 98.42%
COA 产品使用指南

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。

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Orlistat Chemical Structure

Orlistat Chemical Structure

CAS No. : 96829-58-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥992
In-stock
100 mg ¥902
In-stock
200 mg ¥1560
In-stock
500 mg ¥2768
In-stock
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Customer Review

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Top Publications Citing Use of Products

    Orlistat purchased from MCE. Usage Cited in: Nutrients. 2018 Mar 15;10(3). pii: E353.  [Abstract]

    Treatment with Orlistat leads to increased phospho-ACC without affecting the phosphorylation status of TOPK/survivin.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Orlistat (Tetrahydrolipstatin) is a well-known irreversible inhibitor of pancreatic and gastric lipases. Orlistat is also an inhibitor of fatty acid synthase (FASN), is used orally for long-term research of obesity[1]. Anti-atherosclerotic effect[2].

    体外研究
    (In Vitro)

    Orlistat (40 μM;2 天) 不影响人黑色素瘤细胞系中的 MGMT 水平,但在人外周血单核细胞、两种白血病和两种结肠癌细胞系中下调修复蛋白 30-70%。Orlistat 不会显著改变 MGMT mRNA 表达[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: The human melanoma cell line M10, Peripheral blood mononuclear cells , The human Jurkat CD4+ T cell leukemia cell line, the human promyelocytic leukemia cell line HL-60, the epithelial colon cancer HCT116 cells,non adherent mononuclear cells (NAMNC)[1]
    Concentration: 2.5, 5, 10, 20, 40 μM for Jurkat cells; 20 and 40 μM for HCT116 cells; 40 μM for normal NAMNC,  M10 melanoma, HL-60 promyelocytic leukemia, and HT-29 colon cancer cells
    Incubation Time: 2 days for Jurkat cells; 2 or 4 days for HCT116 cells; 2 days for NAMNC, M10 melanoma, HL-60 promyelocytic leukemia, HT-29 colon cancer
    Result: Reduced by >50% the MGMT level at the concentration of 40 μM for Jurkat cells, whereas little or no effect was found when lower concentrations were used. Downregulation of MGMT expression is produced at 40 μM for HCT116 cells.
    Provoked an ~50% reduction of MGMT level at 40 μM in normal NAMNC, and HL-60 promyelocytic leukemia, HT-29 colon cancer cells except for melanoma M10 cells that showed no downregulation of the protein.
    体内研究
    (In Vivo)

    与肥胖 (OB) 组相比,Orlistat (10 mg/kg/天) 显著改善血脂状况,增加抗氧化酶和抗炎标志物的表达,并降低促炎标志物的表达[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Eighteen male rats of Sprague–Dawley strain aged between 8–10 weeks weighing 200-250 g[2]
    Dosage: 10 mg/kg/day 
    Administration: Orally; six weeks
    Result: Treatment persistently restored the increased body weight, which was significantly observed at the ninth week until the end of the experimental period. 
    Clinical Trial
    分子量

    495.73

    Formula

    C29H53NO5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    奥利司他

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0172 mL 10.0861 mL 20.1723 mL
    5 mM 0.4034 mL 2.0172 mL 4.0345 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.42%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0172 mL 10.0861 mL 20.1723 mL 50.4307 mL
    5 mM 0.4034 mL 2.0172 mL 4.0345 mL 10.0861 mL
    10 mM 0.2017 mL 1.0086 mL 2.0172 mL 5.0431 mL
    15 mM 0.1345 mL 0.6724 mL 1.3448 mL 3.3620 mL
    20 mM 0.1009 mL 0.5043 mL 1.0086 mL 2.5215 mL
    25 mM 0.0807 mL 0.4034 mL 0.8069 mL 2.0172 mL
    30 mM 0.0672 mL 0.3362 mL 0.6724 mL 1.6810 mL
    40 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5043 mL 1.2608 mL
    50 mM 0.0403 mL 0.2017 mL 0.4034 mL 1.0086 mL
    60 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3362 mL 0.8405 mL
    80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6304 mL
    100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2017 mL 0.5043 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Orlistat
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