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Oxyberberine  (Synonyms: 氧化小檗碱; Oxyberberin; Berlambine; 8-Oxoberberine)

目录号: HY-N5027 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南 技术支持

Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) 是一种口服有效的血红素氧合酶 HO-1 激动剂,通可通过调节 PI3K/Akt/AMPK 信号通路激活抗氧化机制。Oxyberberine 诱导 HO-1 表达,提升 SOD、GSH-Px 活性,抑制 NF-κB 介导的炎症反应,并改善胰岛素敏感性及葡萄糖代谢。Oxyberberine 具有抗糖尿病、神经保护、抗炎及抗氧化的作用,可用于研究 2 型糖尿病、创伤性脑损伤 (TBI) 及炎症性肠病等。

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Oxyberberine

Oxyberberine Chemical Structure

CAS No. : 549-21-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥300
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
20 mg ¥1360
In-stock
50 mg ¥2448
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) is an orally effective heme oxygenase HO-1 agonist that can activate antioxidant mechanisms by regulating the PI3K/Akt/AMPK signaling pathway. Oxyberberine induces HO-1 expression, increases SOD and GSH-Px activity, inhibits NF-κB-mediated inflammatory responses, and improves insulin sensitivity and glucose metabolism. Oxyberberine has anti-diabetic, neuroprotective, anti-inflammatory and antioxidant effects, and can be used to study type 2 diabetes, traumatic brain injury (TBI) and inflammatory bowel disease[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PC-12 CC50
137 μM
Compound: 2
Cytotoxicity against rat PC12 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by WST-8 assay
Cytotoxicity against rat PC12 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by WST-8 assay
[PMID: 33611188]
体外研究
(In Vitro)

Oxyberberine (5-20 μM;24-48 h) 在 INS-1 细胞实验中显示可促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌,降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,同时提升超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 活性[1]
Oxyberberine (10-40 μM;24 h) 在胰岛素抵抗的 HepG2 细胞中可增强葡萄糖消耗,上调磷酸化 Akt (p-Akt) 和 GSK-3β (p-GSK-3β) 表达,下调葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: INS-1 cells
Concentration: 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Dose-dependently increased insulin secretion in high-glucose (25 mM) stimulated INS-1 cells, reduced oxidative stress markers (NO, MDA) and increased antioxidant enzymes (SOD, GSH-Px).
Co-treatment with HO-1 inhibitor ZnPP reversed these effects, indicating dependency on HO-1 activation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Insulin-resistant HepG2 cells
Concentration: 10, 20, 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly increased glucose consumption in insulin-resistant HepG2 cells.
Western blot analysis showed upregulation of p-Akt, p-GSK-3β and downregulation of G6Pase, PEPCK, with the most pronounced effects at 40 μM.
Co-administration of ZnPP attenuated these changes, suggesting involvement of HO-1 signaling.
体内研究
(In Vivo)

Oxyberberine (50,100 mg/kg;灌胃;每日 1 次;6 周) 在 HFD/STZ 诱导的大鼠 2 型糖尿病模型中,显著降低空腹血糖、糖化血清蛋白 (GSP) 和血脂水平,改善胰岛素抵抗及胰腺组织病理损伤[1]
Oxyberberine 可显著减轻 DSS 诱发的小鼠溃疡性结肠炎,可能与抑制 TLR4/Myd88/NF-κB 通路兴奋及调节肠道菌群有关,LD50 >5000 mg/kg。Oxyberberine (12.5-50 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;21 天) 在 TNBS 诱导的大鼠结肠炎模型中,可显著改善结肠组织病理损伤,降低促炎标志物 TNF-α、IL-2、IL-8 和 IL-22,并增加 IL-4IL-13 的水平[2]
Oxyberberine (25,50 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;21 天) 在雄性 C57BL/6 小鼠的创伤性脑损伤 (TBI) 模型中减轻神经功能缺损,改善焦虑样行为及认知障碍,并抑制脑组织中 HMGB1 介导的 TLR4/NF-κB 炎症通路[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (220-240 g, 7-week-old) with high-fat diet/streptozotocin (HFD/STZ)-induced type 2 diabetes[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg (saline)
Administration: Oral gavage, once daily, for 6 weeks
Result: Significantly decreased fasting blood glucose (FBG), triglyceride (TG), total cholesterol (TC), low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), and glycosylated serum protein (GSP), while increasing high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
Improved insulin sensitivity (reduced HOMA-IR), pancreatic antioxidant capacity (increased SOD, GSH-Px), and attenuated islet cell apoptosis and inflammatory cytokine levels (TNF-α, IL-6).
Co-treatment with HO-1 inhibitor ZnPP reversed these effects.
Animal Model: Male C57BL/6 mice (6-8-week-old) with traumatic brain injury (TBI)-induced traumatic brain injury[3]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg (saline)
Administration: Intraperitoneal injection, once daily, for 21 days
Result: Significantly reduced neurological severity scores (NSS) and improved motor coordination in rotarod tests.
Decreased anxiety-like behavior in elevated zero maze (EZM) and improved cognitive performance in novel object recognition task (NORT).
Western blot showed reduced expression of HMGB1, TLR4, and NF-κB in ipsilateral cortex, with the highest efficacy at 50 mg/kg.
分子量

351.35

Formula

C20H17NO5

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

氧化小檗碱;小檗浸碱

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (47.45 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8462 mL 14.2308 mL 28.4616 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8462 mL 5.6923 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8462 mL 14.2308 mL 28.4616 mL 71.1541 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8462 mL 5.6923 mL 14.2308 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4231 mL 2.8462 mL 7.1154 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9487 mL 1.8974 mL 4.7436 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7115 mL 1.4231 mL 3.5577 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5692 mL 1.1385 mL 2.8462 mL
30 mM 0.0949 mL 0.4744 mL 0.9487 mL 2.3718 mL
40 mM 0.0712 mL 0.3558 mL 0.7115 mL 1.7789 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Oxyberberine
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