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AML MV4-11

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By Targets:	SHP2 (1) Akt (3) AMPK (1) Apoptosis (20) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (1) c-Myc (1) Casein Kinase (1) CDK (8) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Deubiquitinase (1) DNA Methyltransferase (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Epigenetic Reader Domain (5) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) FLT3 (22) HDAC (5) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) JAK (2) Microtubule/Tubulin (1) MNK (1) mTOR (2) p38 MAPK (2) p97 (1) Phosphatase (1) PI3K (2) Pim (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (8) Ras (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) STAT (5)
By Research Areas:	Cancer (53) Inflammation/Immunology (1)

By Targets:

SHP2 (1)

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AMPK (1)

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Casein Kinase (1)

CDK (8)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Deubiquitinase (1)

DNA Methyltransferase (1)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2)

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Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1)

FLT3 (22)

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Histone Acetyltransferase (1)

Histone Demethylase (1)

JAK (2)

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MNK (1)

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p38 MAPK (2)

p97 (1)

Phosphatase (1)

PI3K (2)

Pim (1)

Polo-like Kinase (PLK) (1)

PROTACs (8)

Ras (1)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

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Targets Recommended: 11β-HSD SHP2

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-125236

BET-IN-19	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC₅₀ ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC₅₀ ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC₅₀ ≤ 0.3 uM)。

HY-172581

Clifutinib	FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT	Cancer
克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC₅₀ = 1.5 nM；MOLM-13：IC₅₀ = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。

HY-149474

HDAC-IN-63	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC₅₀: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-170558

FW-1	FLT3 Apoptosis	Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC₅₀ 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。

HY-175473

HI042	FLT3 Apoptosis	Cancer
HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC₅₀值为 0.62 μM，对 MV4-11 细胞为 0.33 μM，对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，干扰细胞周期进程，并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-174911

FLT3-IN-33	FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂，其 IC₅₀ 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。

HY-150562

CDK9-IN-19	CDK	Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-155226

FLT3-IN-21	FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC₅₀: 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC₅₀: 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。

HY-143238

FY-56	Histone Demethylase	Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC₅₀=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

HY-173141

mTOR inhibitor-26	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂， IC₅₀ 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性，有望用于癌症领域的研究。

HY-161615

PROTAC ATR degrader-2	Apoptosis PROTACs	Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC₅₀ 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)

HY-170237

SIK2/3-IN-1	Salt-inducible Kinase (SIK)	Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。

HY-175610

PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1	PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC₅₀ 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC₅₀ = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。

HY-161710

XYD129	PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
XYD129 是一种有效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂。XYD129 具有抗增殖活性，对 MV4-11 细胞系的 IC₅₀ 值为 0.044 μM。XYD129 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(Structure Note: Pink, CBP/p300 ligand 5 (HY-161711); Blue, E3 ligase ligand (HY-41547); Black, Linker (HY-40178))。

HY-115906

K783-0308	FLT3 MNK Apoptosis	Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC₅₀=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC₅₀=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

HY-174437A

FLT3-IN-32 TFA	FLT3	Cancer
FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活，其 IC₅₀ 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-143894

FLT3-IN-11	FLT3	Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC₅₀ 为 3.2 nM)。

HY-122623A

DB818 dihydrochloride	Apoptosis	Cancer
DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成，抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-172399

FTO-IN-14	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis	Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC₅₀ 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-170576

FLT3-IN-28	FLT3 STAT Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC₅₀ 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。

HY-155770

FLT3-IN-20	FLT3	Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。

HY-162293

CDK8-IN-14	CDK	Cancer
CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC₅₀ 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。

HY-174437B

FLT3-IN-32 hydrochloride	FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt	Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC₅₀ 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-147716

CDK8-IN-6	CDK	Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。

HY-147717

CDK8-IN-7	CDK	Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。

HY-155529

FD1024	Pim	Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC₅₀s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。

HY-155112

Antiproliferative agent-30	Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl	Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞的 IC₅₀ 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。

HY-143895

FLT3-IN-12	FLT3	Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC₅₀ 为 0.75 nM)。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-162642

Bfl-1-IN-3	Bcl-2 Family	Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，K_i 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC₅₀ 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。

HY-138831

AES-350	HDAC Apoptosis	Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC₅₀ 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

HY-175520

SHP2-IN-42	SHP2 Phosphatase Apoptosis	Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖，并诱导凋亡 ( apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。

HY-148521

PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1	CDK FLT3 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

HY-158377

CDK8/19-IN-2	CDK STAT	Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。

HY-153886

Wu-5 1 篇文献验证	FLT3 AMPK Apoptosis Deubiquitinase	Cancer
Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-161280

PROTAC FLT-3 degrader 3	PROTACs FLT3	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC₅₀ 为 7.55 nM。

HY-170673

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 是一种 CRBN E3 连接酶配体-连接子偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 可用于合成 PROTAC XPO1 degrader-1 (HY-170669)。

HY-148522

FLT3-IN-18	FLT3	Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。 IC₅₀: 0.003 μM (FLT3)。

HY-120084

BTX161 1 篇文献验证	Casein Kinase	Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。

HY-173212

PLK1-IN-13	Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis	Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC₅₀: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC₅₀: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC₅₀: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-164515

ONC213	Apoptosis	Cancer
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ONC213 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。

HY-114414

HDACs/mTOR Inhibitor 1 1 篇文献验证	HDAC mTOR Apoptosis	Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC₅₀s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-115904

FLT3/CDK4-IN-1	CDK FLT3	Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC₅₀ 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。

HY-143286

PF15	PROTACs FLT3	Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC₅₀ 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。

HY-155245

A09-003	CDK Bcl-2 Family	Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC₅₀: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞的 IC₅₀ 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。

HY-128724

CB-5339 1 篇文献验证	p97	Cancer
CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂，IC₅₀ <30 nM ，可用于白血病研究，详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。

HY-143317

XY153	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC₅₀ 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。

HY-150797

QA-68 QA-68-ZU81	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。

HY-163803

CM-444	HDAC DNA Methyltransferase	Cancer
CM-444 是 HDAC (IC₅₀ 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC₅₀ 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。

HY-143877

NN-390	HDAC	Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。

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