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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147428
    Zolunicant

    MM-110; (±)​-18-Methoxycoronaridine

    		 nAChR Parasite Infection Neurological Disease
    Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体（nicotinic α3β4 receptors）的抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中，Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
    Zolunicant
  • HY-107094
    MT-7716 hydrochloride

    W-212393 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-122666
    Org 25935

    		GlyT Metabolic Disease
    Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好，但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
    Org 25935
  • HY-108048
    Desoxypeganine

    Deoxypeganine; Deoxyvasicine

    		 Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    化合物DESOXYPEGANINE Desoxypeganine (Deoxypeganine) 是一种生物碱，是一种口服有效的胆碱酯酶 (BChE 和 AChE) 和选择性 MAO-A 抑制剂，其 IC50 值分别为 2、17 和 2 μM。 Desoxypeganine 可用于酒精滥用研究。
    Desoxypeganine
  • HY-132225
    SB 206553

    		5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性，pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A)、7.7 nM (5-HT2B) 和 7.8 nM (5-HT2C)。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。
    SB 206553
  • HY-107094A
    MT-7716 free base

    W-212393

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 free base
  • HY-N2510
    Myristicin

    Myristicine

    		 5-HT Receptor EGFR ERK Apoptosis Bacterial Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    肉豆蔻碱 Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分，具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用，器官损伤等。
    Myristicin
  • HY-12700
    RO5256390
    1 篇文献验证

    		 Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂，是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过活性分子对中脑皮质系统的作用，减少活性分子滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺，能调节神经传递，可以阻止精神刺激剂引起的亢奋，并产生类似抗精神病活性分子奥氮平的大脑激活模式，显示出类似抗精神病活性分子的特性。
    RO5256390
  • HY-155707
    MOR agonist-3

    		Others Inflammation/Immunology
    MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力，并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
    MOR agonist-3
  • HY-155318A
    GPR3 agonist-2

    		Others Endocrinology
    GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂，其 IC50 值为 260 nM。
    GPR3 agonist-2

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