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Androgen receptor inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161741

    AUTOTACs Androgen Receptor Cancer
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
    VinclozolinM2-2204
  • HY-158102

    ORIC-944

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-164373

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-158102A

    ORIC-944 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat TFA
  • HY-118409

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50: 0.625-2.5 μM),可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50=0.3 μM),并具有较强的雄激素受体降解能力。此外,VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
    VPC-3033
  • HY-173640

    Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
    ID11916
  • HY-P11007

    β-catenin Wnt Androgen Receptor Cancer
    β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用,IC50 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt信号传导 (IC50 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR) 信号传导 (IC50 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。
    β-catenin inhibitory peptoid
  • HY-131953

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
    Androgen receptor-IN-3
  • HY-153772

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50: 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
    Androgen receptor antagonist 8
  • HY-151220

    Androgen Receptor Others
    Androgen Receptor-IN-4 (Compound 206) 是一种雄激素受体抑制剂,可用于肯尼迪病的研究。
    Androgen receptor-IN-4
  • HY-169349

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
    Androgen receptor antagonist 12
  • HY-153276

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
    Androgen receptor-IN-5
  • HY-136582

    Androgen receptor-IN-2

    Androgen Receptor Cancer
    Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
    Masofaniten
  • HY-139623

    Androgen Receptor Cancer
    A4B17 是一种研究雄激素反应性前列腺癌的雄激素受体N-末端抑制剂。
    A4B17
  • HY-155478

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
    Androgen receptor-IN-6
  • HY-152524

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
    Androgen receptor antagonist 7
  • HY-121094

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖,可用于前列腺癌的研究。
    Androgen receptor allosteric antagonist 1
  • HY-105122

    WIN 49596

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    Zanoterone 是口服有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (Ki=2.2 μM)。Zanoterone 阻止雄激素如睾酮和二氢睾酮 (DHT) 的结合,抑制雄激素信号通路,从而减少雄激素依赖的前列腺增生和前列腺癌的生长。
    Zanoterone
  • HY-P2413

    Androgen Receptor Src Others
    Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
    Ac-PPPHPHARIK-NH2
  • HY-15103

    PTHR Androgen Receptor Cancer
    AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体,并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
    AH3960
  • HY-16079
    AZD3514
    3 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-143535

    Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-110028

    Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
    Leelamine hydrochloride
  • HY-164371

    Androgen Receptor Cancer
    (+)-JJ-74-138 是一种新型的非竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,能够抑制恩杂鲁胺耐药的去势抵抗前列腺癌 (CRPC)。
    (+)-JJ-74-138
  • HY-160020

    Androgen Receptor Cancer
    ET516 是 Androgen Receptor 的有效抑制剂。ET516 显著抑制表达 AR 耐药突变体的前列腺癌细胞的增殖和肿瘤生长。
    ET516
  • HY-123308

    Androgen Receptor Cancer
    VPC13163 是一种有效的雄激素受体 AR BF3 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。VPC13163 具有抗癌作用。
    VPC13163
  • HY-111421

    Androgen Receptor Cytochrome P450 Cancer
    ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体CYP17A1酶双抑制剂,IC50分别为80 nM和22 nM。
    ODM-204
  • HY-N0790
    Lupeol
    4 篇文献验证

    Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    羽扇豆醇 Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol
  • HY-142923

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂,IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
    AR antagonist 2
  • HY-N2345

    Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-124292
    Honokiol DCA
    1 篇文献验证

    Honokiol dichloroacetate

    Androgen Receptor Cancer
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-172612

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。
    AR antagonist 13
  • HY-B0845
    Prochloraz
    1 篇文献验证

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor Infection Endocrinology
    咪鲜胺 Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR),EC50 为 1 μM。
    Prochloraz
  • HY-N6714

    Topoisomerase Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Cancer
    交链孢酚 Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-13613
    Dutasteride
    3 篇文献验证

    GG 745; GI 198745

    5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride
  • HY-W744741

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    Lupeol-d3 是 Lupeol (HY-N0790) 的氘代物。Lupeol?是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol?是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol-d3
  • HY-103245

    Androgen Receptor Cancer
    Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
    Cl-4AS-1
  • HY-N0790R

    Clerodol (Standard); Monogynol B (Standard); Fagarasterol (Standard)

    Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    羽扇豆醇 (Standard) Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol (Standard)
  • HY-114913

    EL 222

    Androgen Receptor Bacterial Infection Endocrinology
    氯苯嘧啶醇 Fenarimol (EL 222) 是一种有效和具有口服活性的杀菌剂。Fenarimol 也是一种雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,其 IC50 值为 19 µM。Fenarimol 可降低 PBP C3、ODC、IGF-1 的 mRNA 表达。
    Fenarimol
  • HY-114246

    Androgen Receptor Cancer
    ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂,具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位,来发挥其抗肿瘤作用。
    ONC1-13B
  • HY-N6714R

    Reference Standards Topoisomerase Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Cancer
    交链孢酚 (Standard) Alternariol (Standard)是 Alternariol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alter
    Alternariol (Standard)
  • HY-W653896

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Apoptosis Topoisomerase Estrogen Receptor/ERR Infection
    交链孢酚-d2 Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol-d2
  • HY-163340

    Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂,对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-156530

    Cytochrome P450 Endocrinology
    CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体,特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
    CYP11A1-IN-1
  • HY-123163

    RWJ-66826; RTI-6617-003

    Progesterone Receptor Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂,其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂,可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合,并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。
    JNJ-1250132
  • HY-B0846

    Fungal Androgen Receptor Parasite Infection
    烯酰吗啉 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性,IC20 为 0.263 µM。
    Dimethomorph
  • HY-N2345R

    Reference Standards Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 (Standard) Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3 (Standard)
  • HY-403733B

    Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450
  • HY-153918

    Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
    (R)-SKBG-1
  • HY-B0845R

    BTS 40542 (Standard)

    Reference Standards Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor Infection Endocrinology
    咪鲜胺 (Standard) Prochloraz (Standard) 是 Prochloraz 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR),EC50 为 1 μM。
    Prochloraz (Standard)

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