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Aurora A 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases抑制剂 ，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-144438
Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Aurora /LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora lim 激酶的双重抑制剂 。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora /LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora /LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora /lim 激酶双抑制剂 支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinasesAurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A抑制剂 。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
HY-111506
Aurora Kinase
Cancer
Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂 ，抑制 Aurora AAurora BIC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
HY-10179
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂 ，对 Aurora AAurora BIC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-10179R
HY-14711
HY-U00304
Aurora Kinase
Cancer
Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora BAurora -1) 抑制剂 ，Ki 值 <0.010 uM。详细信息请参考专利文献 WO2007059299A1 中的化合物 1-3。
HY-168440
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂 ，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂 。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂 ，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂 。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-164455
STAT JAK Aurora Kinase Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase AJAK2 的双靶点抑制剂 。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase AJAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂 ，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-115932
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase抑制剂 。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-W231513
MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A抑制剂 ，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-15812
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-5 (compound 1) 是一种极光激酶 (Aurora Kinase抑制剂 , 具有抗肿瘤活性，促进紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的细胞死亡。Aurora kinase-IN-5 对 Aurora A，B，C 激酶显示出高度的选择性和效力，IC50 值分别为 5.6，18.4，24.6 nM。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂 ，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-164454
Aurora Kinase STAT JAK Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase AJAK2 的双靶点抑制剂 ，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase AJAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-122370A
Aurora Kinase
Cancer
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 抑制剂 ，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
HY-N3737
HY-124330
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A抑制剂 ，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-147993
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B抑制剂 ，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
HY-149693
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂 ，IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A抑制剂 ，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂 。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-168022
Aurora Kinase
Cancer
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂 ，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-141512
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA -ADC50 =28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA -A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA -B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA -A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA -A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-137377
Aurora Kinase
Cancer
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A抑制剂 ，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora AAurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-12476
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase抑制剂 ，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2 ，对 CDK1 ，CDK2 ，aurora -Aaurora -BIC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-146037
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase抑制剂 ，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-160447
Aurora Kinase FAK
Cancer
FAK/Aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase抑制剂 ，IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/Aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
HY-158038
Aurora Kinase Mitosis
Cancer
AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA ) 抑制剂 (IC50 : 6.50 μM)，可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度，具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋，阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
HY-167114
Aurora Kinase PKC
Cancer
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora APKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂 。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。
HY-12054A
HY-144991
HY-144307
Aurora Kinase PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA)PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂 ，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-12054
HY-123279
Aurora Kinase CDK
Cancer
OM137 是一种 aurora 激酶抑制剂 ，IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25，IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。
HY-10128
HY-149694
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-12 (Compound 1a ) 是极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂 ，是参与肿瘤生长的关键酶。
HY-10178
HY-176191
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 AURKB 选择性抑制剂 。Aurora kinase-IN-7 可用于侵袭性癌症的研究。
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora -A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞，GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-10057
Aurora Kinase
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。
HY-18161
FLT3 Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase抑制剂 ，能够有效抑制 Aurora -A (Kd ，7.5 nM；IC50 ，38 nM)，Aurora -B (Kd ，48 nM)，FLT3 (Kd ，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ，14 nM) 的活性。
HY-112809
HY-13253
Aurora Kinase
Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂 ，作用于 Aurora AB 和 C ，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
HY-169735
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 4 (compound C9) 是 Aurora A抑制剂 ，在 DU 145 细胞和 HT-29 细胞中的 GI50 分别为 4.26 和 7.08 μM。
HY-112273A
Aurora Kinase
Cancer
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A抑制剂 ，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-112273
Aurora Kinase
Cancer
CD532 是一种有效的 Aurora A抑制剂 ，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂 ，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora 激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-10971R
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard） 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora AAurora BIC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-126249
HY-116423
NEKs
Cancer
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
NEKs
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3634
EGFR TAM Receptor Tie
Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂 ，对 ARK5, Aurora -A, Aurora -B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-168718
FAK JAK Aurora Kinase PI3K Akt Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ，JAK3 ，Aurora B抑制剂 ，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-130665
PROTACs CDK
Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK ，BTK ，FLT3 ，Aurora TEC ，ULK ，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 ，IC50 分别为 73 和 55 nM。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂 ，靶向 Aurora A/BIC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-121895
HY-70061
HY-113894
Aurora Kinase
Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂 。
HY-10180
HY-12201
HY-10483
Aurora Kinase
Cancer
SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora 抑制剂 ，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
HY-12201A
Aurora Kinase
Cancer
TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora 抑制剂 ，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。
HY-13819
HY-10482
HY-10558
HY-125158A
HY-12049
HY-10804
HY-W100186
Aurora Kinase
Others
Win 47338 (compound 14) 是有丝分裂激酶单极纺锤体 MPS1 和 Aurora 激酶 (AurA/AurB ) 抑制剂 的对照化合物 (Ki >100 μM)。
HY-123697
HY-W140760
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-169505
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶 抑制剂 ，其对极光激酶 A 的 IC50 值为 2.3 μM。
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Aurora B抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-10180R
HY-114258
AK-01
Aurora Kinase
Cancer
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora -A kinase 抑制剂 ，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
HY-12003
Aurora Kinase
Cancer
SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora 抑制剂 ，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
HY-162469
HY-70044
HY-10161
HY-108344
HY-151971
HY-14574
HY-12564
Aurora Kinase Apoptosis Mitosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora -A抑制剂 ，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-10127R
HY-10339
HY-50514
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂 ，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-15749
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物
GSK3β 的共价抑制剂 ，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B抑制剂 。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712
HY-B0712B
HY-10058
HY-125956
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂 ，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM)，抑制 Aurora A KinaseAurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。Aurkin A 可破坏 Alisertib (HY-10971) 诱导的多倍体，并增加肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurkin A 可用于有丝分裂和肿瘤方面的研究。
HY-B0712R
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora -kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3
HY-156863
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B抑制剂 。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis )，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-B0712AR
Ro 13-9904 sodium hydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
GSK3β 的共价抑制剂 ，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B抑制剂 。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora -kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3
HY-50514R
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 抑制剂 ，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
HY-13072R
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora -kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶抑制剂 。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-125090
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
PDGFR c-Fms Aurora Kinase VEGFR c-Kit Mitosis
Cancer
西奥罗尼
抑制剂 。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRα 和 c-Kit )，有丝分裂相关激酶 Aurora BCSF-1R ，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-15720B
ROCK Aurora Kinase CaMK
Neurological Disease
Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII ，Aurora ACAMKII 和 PKG ，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B抑制剂 ，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂 ，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-B0712S1
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂 ，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-10987A
HY-10987
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂 ，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂 司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂 ，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-10032
HY-123919
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora AFER 、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/Bapoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-122582
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora AFER 、PTK2 和 RPS6KA1 ，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-P0018
HY-N7053
HY-16594
HY-N1243
HY-P0018R
HY-N2348
HY-N7049
HY-N7050
HY-N2347
HY-N7052
HY-N2346
HY-N7051
HY-N3737
HY-N3634
Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L.Plants
EGFR TAM Receptor Tie
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂 ，对 ARK5, Aurora -A, Aurora -B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂 ，IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B抑制剂 。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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