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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121862
    CM03

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s，下调更多含 G4 的基因，并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
    CM03
  • HY-Q04764
    TI17

    		Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-100707
    IC 86621

    		DNA-PK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
    IC 86621
  • HY-149348
    DiPT-4

    		Topoisomerase PARP Apoptosis Cancer
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-110185
    NSC 617145

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
    NSC 617145
  • HY-146316
    Topoisomerase II inhibitor 6

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    Topoisomerase II inhibitor 6
  • HY-117693
    Mirin
    1 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-17469
    Gimeracil
    2 篇文献验证

    Gimestat

    		 Others Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil
  • HY-110111
    T2AA

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
    T2AA
  • HY-111183
    Neocarzinostatin

    Zinostatin; Vinostatin

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
    Neocarzinostatin
  • HY-113064
    Selenocystine

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-B1357
    Digitoxin
    3 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Caspase Apoptosis HSV Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    洋地黄毒苷 Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。
    Digitoxin
  • HY-156906
    UNC3474

    		Others Cancer
    UNC3474 是一种小分子配体，与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼，解离常数 (Kd) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
    UNC3474
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    		 DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-146194
    NHEJ inhibitor-1

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
    NHEJ inhibitor-1
  • HY-115531
    UNC-2170

    		Others Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-16518
    Voreloxin Hydrochloride
    2 篇文献验证

    SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride

    		 Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin Hydrochloride
  • HY-10534
    Voreloxin

    SNS-595; Vosaroxin; AG 7352

    		 Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin
  • HY-120951
    PFM39

    		Endonuclease Cancer
    PFM39 是一种 Mirin 类似物，是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转，但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。
    PFM39
  • HY-146566
    DNA-PK-IN-9

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
    DNA-PK-IN-9
  • HY-116770
    PFM01

    		Endonuclease Cancer
    PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物，是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM01
  • HY-128036B
    ddATP trisodium

    2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate trisodium

    		 DNA/RNA Synthesis HIV Infection
    ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium，一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物，是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序，以及病毒感染相关的研究。
    ddATP trisodium
  • HY-146565
    DNA-PK-IN-8

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-15176A
    Pyridostatin hydrochloride
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    RR82 hydrochloride

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin hydrochloride
  • HY-15176
    Pyridostatin

    RR82

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin
  • HY-15176B
    Pyridostatin TFA

    RR82 TFA

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin TFA

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