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In vivo mouse model " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-162829
URAT1 GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 in hibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM，具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 in hibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 in hibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性，并表现出良好的 PK 特征。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2，IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集，EC50 为 0.053 μM，并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性，GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-171900
Liposome
Inflammation/Immunology
Lipid 114 是一种可电离的阳离子脂质，pKa 约为 6.8。Lipid 114 可用于生成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于在体内和体外递送 siRNA。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 可以降低巨噬细胞中 IL-1β 的表达。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 还可以降低肝脏和肾脏中 IL-1β 的表达，并减轻 LPS 诱发的急性肝衰竭小鼠模型中的肝脏炎症。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1A R 部分激动剂，5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-N0507
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 IN -1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统，可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN -1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成，抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN -1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC；对 CYP 和 hERG 无显著抑制，也不具有显著的细胞毒性。
HY-161988
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL)，clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL)，具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6)，具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性，诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏，最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中，展现了显著的体内抗菌效力。
HY-N0507R
HY-W142432
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN -33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN -33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN -33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN -33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Lin ker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Lin ker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-N0538
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN -2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN -2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN -2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN -21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN -21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN -21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-W768347
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-N0469R
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Lin ker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+lin ker 组成偶联物 RET Ligand-Lin ker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-B2167R
HY-L217
333 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏，这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关，对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型，其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 333 种小鼠代谢物，可用于疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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