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MDR reversers

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-104012
    Islatravir

    MK-8591

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂，具有抗 HIV-1 活性，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。
    Islatravir
  • HY-17013
    Dofequidar

    		P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物，能逆转P-糖蛋白（P-gp）介导的多药抗性。
    Dofequidar
  • HY-112912
    P-gp modulator 1

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂，可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
    P-gp modulator 1
  • HY-N0425
    Epoxylathyrol

    		P-glycoprotein Cancer
    环氧续随子醇 Epoxylathyrol 是从大戟 (Euphorbia boetica) 分离出来的环氧乙氧基醚衍生物。Epoxylathyrol 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，也是 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR) 逆转剂。
    Epoxylathyrol
  • HY-106753
    Tolnapersine

    		Others Others
    托那哌嗪 Tolnapersine 具有多药耐药（MDR）逆转活性，可以通过影响细胞膜上的 P-糖蛋白 (Pgp) 来逆转肿瘤细胞对多种化疗药物的耐药性。
    Tolnapersine
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-125486
    Reversin 121

    		P-glycoprotein Cancer
    Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
    Reversin 121
  • HY-162396
    P-gp inhibitor 21

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 转运抑制剂，可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，无显著细胞毒性。
    P-gp inhibitor 21
  • HY-N6789
    KT5720
    3 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease Cancer
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol
  • HY-N1457
    Chrysosplenetin

    		P-glycoprotein Cytochrome P450 Ferroptosis Metabolic Disease
    猫眼草黄素 Chrysosplenetin 是黄花蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
    Chrysosplenetin
  • HY-150565
    P-gp inhibitor 5

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370

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