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Membrane disruption " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-161413
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 对Acinetobacter baumannii 和 Klebsiella pneumoniae 具有利福平(RIF)活性增强作用。Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 破坏了Acinetobacter baumannii 的外膜。
HY-B0221S
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-113648
HBV
Infection
LP10是一种非唑类CYP51抑制剂,具有抑制Trypanosoma cruzi感染的活性。LP10的处理阻止了14α-去甲基化步骤,导致寄生虫细胞膜破坏,最终引发重要临床相关的阿米巴虫阶段的死亡。
HY-155279
Fungal
Infection
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌 剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
HY-P2098
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Alamethicin F 50 是一种抗生素。Alamethicin F 50 由膜活性肽组成,含有 75% Alamethicin F 50/5 和 10% Alamethicin F 50/7。Alamethicin F 50 通过破坏微生物细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏和微生物死亡,从而表现出抗真菌和抗菌活性。Alamethicin F 50 能够降低水的表面张力,可用作表面活性剂或洗涤剂。
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-N8015
HY-161813
Bacterial
Fungal
Topoisomerase
Infection
Antibacterial agent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。Antibacterial agent 229 破坏细菌膜的完整性,插入 DNA。Antibacterial agent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 活性,其 IC50 值为 10.88 µM 。
HY-161504
HY-B1597R
Benzyldimethylhexadecylammonium chloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cetalkonium (chloride) (Standard)是 Cetalkonium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。Cetalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂,可改善药物在角膜前的停留时间和生物利用度。Cetalkonium chloride 与细菌细胞膜上的负电荷相互作用,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终导致细菌死亡。
HY-B0572R
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁,破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性,而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-14273R
HY-173318
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 25 (Compound 10c) 是一种抗菌剂,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的 MIC 为 0.25 μg/mL。Anti-MRSA agent 25 通过抑制生物膜形成、破坏细胞壁 (与肽聚糖和脂磷壁酸相互作用)、作用于细胞膜 (使膜去极化、增加通透性、破坏完整性)、降低代谢活性、干扰细胞氧化还原稳态以及与 DNA 结合,来发挥抗菌活性。Anti-MRSA agent 25 有望用于抗感染领域的研究。
HY-155063
HSP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-116425
Alanap 1
Herbicide
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-P10536
Bacterial
Infection
Temporin SHF 是一种广谱抗菌肽,可对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及酵母,但不具有溶血活性。Temporin SHF 通过破坏阴离子脂质双层的酰基链堆积,导致裂缝和微生物膜崩解。Temporin SHF 可用于抗菌药物的开发。
HY-W711089
MC-4379-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Herbicide
Others
Bifenox-d3 -1 (Modown-d3 ; MC-4379-d3 ) 是 Bifenox (HY-136513) 的氘代物。Bifenox (Modown; MC-4379) 是一种有效的除草剂。Bifenox 会增加 ROS 的产生。Bifenox 会导致细胞膜破坏,抑制光合作用。
HY-W250177
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-Y0537B
HY-129197
Bacterial
Infection
Stearyldiethanolamine 是一种典型的胺基表面活性剂,用于抗菌保鲜膜或抗菌无纺布的开发。Stearyldiethanolamine 可作为石英和孔雀石表面的捕收剂,高效地从石英中回收孔雀石。Stearyldiethanolamine 能通过烷基链破坏细菌细胞膜,导致不可逆的损伤和细胞死亡。
HY-N8015S
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-P991235
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-112959
TD-6424
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin (TD-6424) 是一种半合成的脂糖肽万古霉素衍生物,是一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Telavancin 能够破坏细胞膜完整性,可用于革兰氏阳性菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染 (cSSSIs) 的研究。
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
Others
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-N8015R
HY-Y1832
3-Methoxysalicylaldehyde
Fungal
Infection
Cancer
o-Vanillin (2-Vanillin) 是一种天然产物,可从 Vanilla planifolia, Pinus koraiensis 的果实中提取。o-Vanillin 是一种有效的抗真菌剂。o-Vanillin 通过破坏细胞壁和细胞膜的完整性来抑制菌丝的生长。o-Vanillin 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 和 4-氢过氧环磷酰胺诱导的 NF-κB 激活。
HY-P10556
Bacterial
Infection
(KFF)3K 是一种细胞穿透肽,可以通过破坏细菌的外膜而促进其他抗生素的吸收。(KFF)3K 可引入碳氢化合物支架,诱导其抗菌特性,使其成为一种有效的抗菌肽。(KFF)3K 可用于新型抗菌剂的研发。
HY-16485
TD-6424 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin hydrochloride 是 Telavancin (HY-112959) 的盐酸盐形式。Telavancin hydrochloride 是万古霉素的半合成衍生物,通过抑制细胞壁合成和破坏细胞膜屏障功能发挥现抗菌活性。Telavancin hydrochloride 对抗生素耐受的 S. aureus 菌株 MRSA,VISA 和 hVISA 具有抑菌活性。Telavancin hydrochloride 可以减轻革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI)。
HY-N8015S2
HY-155064
HSP
Metabolic Disease
TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
HY-121661
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 201 (Compound 3) 通过破坏膜完整性发挥抗菌作用。Antibacterial agent 201 抑制 Staphylococcus aureus 菌株 RN4220、甲氧西林耐药性 S. aureus 、Pseudomonas aeruginosa 菌株 PA01 和Escherichia coli 菌株 ANS1 的增殖,MIC99 分别为 2.0,1,8.1 和 2.2 μg/mL。
HY-P10349
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-170991
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
C12-rrw-NH2 (Compound Lip7) 是一种针对革兰氏阳性菌的抗菌剂,尤其对耐 Methicillin (HY-121544) Staphylococcus aureus (MRSA) 具有显著抗菌活性。C12-rrw-NH2 通过使细菌细胞膜去极化、破坏细菌膜的完整性、导致核酸和蛋白质泄漏以及促进活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 的生成,诱导细菌死亡。C12-rrw-NH2 可用于开发高稳定性抗菌肽的研究。
HY-172900
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-173190
HY-170993
HY-161659
HY-138540R
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-173526
Bacterial
Calcium Channel
Infection
H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla ) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合,破坏与宿主细胞膜的相互作用,阻断孔道形成,抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50 =30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
HY-116425R
Alanap 1 (Standard)
Herbicide
Reference Standards
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-151269
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-151276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-169124
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-151278
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-76573
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
ML-10 是小分子细胞凋亡 (spoptosis ) 探针,由于含有氟原子,ML-10 可用 18 F 同位素进行放射性标记,可用于细胞凋亡正电子发射断层扫描成像的研究。ML-10 在凋亡细胞中进行选择性摄取和积累,同时被排除在活细胞或坏死细胞之外。此外,ML-10 的摄取与 caspase 活化、Annexin-V 结合和线粒体膜电位破坏等凋亡特征相关。
HY-151274
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-151278A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-151274A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 disodium 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-162923
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-151271A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 disodium 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-W402074
HY-151276A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-151269A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 disodium 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151271
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-172363
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succinate dehydrogenase-IN-6 (Compound E23) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 的抑制剂,在立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 中抑制 SDH ,IC50 为 11.76 μM。Succinate dehydrogenase-IN-6 破坏真菌细胞膜,具有广谱抗真菌活性,可抑制 R. solani ,V. dahliae ,A. solani 和 C. gloeosporioides ,EC50 分别为 0.41、0.27、1.15 和 0.27 μg/mL。Succinate dehydrogenase-IN-6 在水稻和斑马鱼中没有表现出明显的毒性 (LC50 > 12.5 μg/mL)。
HY-P5601
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-131688
PARP
Caspase
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
HY-B1831
LY 333328; Orbactiv
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Oritavancin (LY 333328) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-161827
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 14 (Compound C17) 对 MRSA 和 MRSA 感染的小鼠皮肤模型具有抗菌作用。Anti-MRSA agent 14 对抗 MRSA 的潜力比 Norfloxacin (HY-B0132) 更大。Anti-MRSA agent 14 破坏细胞膜并抑制代谢。Anti-MRSA agent 14 对 S. aureus ATCC 6538、S. aureus ATCC 29213、S. epidermidis ATCC 12228 和 MRSA 的抗菌 MIC 值分别为 1、2、2、1 μM。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-115693
Bacterial
Infection
CAP 3 是一种 cholic acid-peptide conjugates (CAP) 类抗菌剂。CAP 3 能有效抑制革兰氏阴性菌,其对 E. coli 、Klebsiella pneumoniae 和 Acinetobacter baumannii 的 MIC99 (最小抑制浓度,99% 杀菌) 值分别为 8 μM、16 μM 和 16 μM。CAP 3 通过破坏细菌脂多糖 (LPS) 外膜的结构完整性发挥抗菌作用,能快速杀灭细菌,抑制生物膜形成,并有效对抗耐药菌株和持久性细菌感染。
HY-B0847S
HY-159481
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B1831A
LY333328 diphosphate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐
Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-B0824R
Reference Standards
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-113327R
HY-N0256R
Reference Standards
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-170557
Topoisomerase
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时,能够与 DNA 的活性位点结合,这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis ),并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位,从而抑制 HCT116 细胞系生长,对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-B1831AR
LY333328 diphosphate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐(Standard)
Oritavancin (diphosphate) (Standard)是 Oritavancin (diphosphate) 的分析标准品。Oritavancin diphosphate (Standard) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate (Standard) 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate (Standard) 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-168204
Bacterial
Fungal
Infection
3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid (compound J1) 是一种有效的抗菌剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 具有抗革兰氏阳性菌和真菌活性。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可用作抗生素佐剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可破坏细菌细胞膜,插入 DNA 并与 DNA 促旋酶结合。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可减少小鼠 MRSA 皮肤感染模型中的微生物数量并加速伤口愈合。
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-L067
715 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 715 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W073074
Indicators
中卟啉IX二盐酸盐
Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 是一种光敏剂,可用于修饰脂质体。Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 在水泡性口炎病毒 (VSV ) 中可以插入脂质囊泡并扰乱病毒膜组织,诱导 VSV 糖蛋白交联,从而抑制病毒活性。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-W250177
Surfactants
三(十二烷基)甲基氯化铵
Tridodecylmethylammonium chloride,也称为 TDMAC,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。TDMAC 以其破坏细胞膜的能力而闻名,在微生物学中经常用于选择性分离和鉴定细菌。
HY-Y0537B
Buffer Reagents
氯化钾,用于分子生物学
Potassium chloride, for molecular biology 是一种可用于分子生物学的氯化钾。Potassium chloride, for molecular biology 通过破坏蛋白质与脂质间的静电相互作用影响生物膜稳定性。Potassium chloride, for molecular biology 影响肌原纤维蛋白的溶解性及线粒体完整性。Potassium chloride, for molecular biology 常用于均质缓冲液和蛋白质提取步骤。
HY-W250181
Octyl β-D-thiomaltopyranoside
Biochemical Assay Reagents
辛基β-D-麦芽糖硫苷
Octyl thiomaltoside (OTM) 是一种非离子型去污剂,常用于膜蛋白的纯化和结晶。它属于麦芽糖苷洗涤剂家族,具有亲水性头基和亲脂性尾基,使其能够与水溶性和膜结合蛋白相互作用。OTM 以其在不破坏其结构或功能的情况下溶解完整膜蛋白的能力而闻名,使其成为生物化学和生物物理学研究中的宝贵工具。除了蛋白质研究,OTM 还用于其他各种应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-138540R
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5753
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-P10708A
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide acetate 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide acetate 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide acetatee 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P5345
Peptides
Others
KLA peptide 是一种有生物活性的肽。(一种阳离子两亲线粒体膜破坏肽,通过破坏线粒体膜诱导程序性细胞死亡,但不能穿过质膜)
HY-P10907
HY-P5286
HY-P10862
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10708
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-P10519
Bacterial
Infection
Brevicidine 是一种非核糖体合成的抗菌肽,具有针对革兰氏阴性病原体的强大抗菌活性。Brevicidine 通过与细菌细胞膜上的多糖 (LPS ) 结合形成孔洞来破坏细菌的形态。
HY-A0248B
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P10362
Bacterial
Infection
Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 有抗菌作用 (MIC =13.1 μM; MBC =26 μM)。Temporin-GHd 通过增加细菌细胞膜的通透性,导致细胞膜损伤和细胞内容物泄漏。Temporin-GHd 在高浓度下破坏已经形成的生物膜。Temporin-GHd 可以与细菌 DN A结合,抑制 DNA 的迁移。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-P4121
Peptides
Metabolic Disease
L17E 是一种内体溶解肽,一种阳离子两亲肽,对晚期内体 (LE) 具有特定的膜裂解活性。L17E 被内吞到细胞中并被贩运到 LE。在 LE 的酸性环境中,L17E 扰乱并裂解 LE 膜,导致 LE 膜破裂并将 LE 内容物释放到胞质溶胶中。L17E 用于研究内体蛋白运输途径的作用。
HY-P2098
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Alamethicin F 50 是一种抗生素。Alamethicin F 50 由膜活性肽组成,含有 75% Alamethicin F 50/5 和 10% Alamethicin F 50/7。Alamethicin F 50 通过破坏微生物细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏和微生物死亡,从而表现出抗真菌和抗菌活性。Alamethicin F 50 能够降低水的表面张力,可用作表面活性剂或洗涤剂。
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-P10536
Bacterial
Infection
Temporin SHF 是一种广谱抗菌肽,可对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及酵母,但不具有溶血活性。Temporin SHF 通过破坏阴离子脂质双层的酰基链堆积,导致裂缝和微生物膜崩解。Temporin SHF 可用于抗菌药物的开发。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P10556
Bacterial
Infection
(KFF)3K 是一种细胞穿透肽,可以通过破坏细菌的外膜而促进其他抗生素的吸收。(KFF)3K 可引入碳氢化合物支架,诱导其抗菌特性,使其成为一种有效的抗菌肽。(KFF)3K 可用于新型抗菌剂的研发。
HY-P10349
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-P5601
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-K1044
多粘菌素 B 硫酸盐与细菌脂多糖 (LPS) 结合,改变细胞质膜的渗透性,使细菌吸水膨胀而破裂死亡。除变形杆菌属外,硫酸多粘菌素 B 对几乎所有革兰阴性杆菌均有杀菌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-136513S
Bifenox (MC-4379) 是一种硝基苯醚类除草剂 (herbicide )。Bifenox 会破坏细胞膜,抑制光合作用,并抑制原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase )。Bifenox 会增加微藻莱茵衣藻 (Chlamydomonas reinhardtii ) 中的活性氧 (ROS) 生成。
HY-B0221S
Amphotericin B-13 C6 是 13 C 标记的Amphotericin B (HY-B0221)。Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal ) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
HY-W711089
Bifenox-d3 -1 (Modown-d3 ; MC-4379-d3 ) 是 Bifenox (HY-136513) 的氘代物。Bifenox (Modown; MC-4379) 是一种有效的除草剂。Bifenox 会增加 ROS 的产生。Bifenox 会导致细胞膜破坏,抑制光合作用。
HY-N8015S2
Octanal-d4 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
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