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PI3K/mTOR inhibitors
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-151622
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
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HY-128333
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
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HY-111508
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
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HY-152238
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
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HY-147613
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-147614
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-112602
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
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HY-170656
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-17 (compound 5nh) 是 PI3K/mTOR 的有效抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的抑制剂浓度分别为 0.45 nM 和 2.9 nM。PI3K/mTOR 抑制剂-17 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-147285
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mTOR
PI3K
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Neurological Disease
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PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂,对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
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HY-141476
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物,是有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-3 具有抗癌活性。
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HY-146200
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
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HY-156445
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-14(化合物 Y-2)是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
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HY-153120A
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
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HY-153120
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
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HY-146016
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双抑制剂,其 IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
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HY-167952
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PI3K
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Cancer
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mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂,具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效,可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性,对PI3K的抑制能力则相对较弱。
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HY-112614
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-118712
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性,IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
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HY-164662
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mTOR
PI3K
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Cancer
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mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 0.34 nM (mTOR) 和 324 nM (PI3K-α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC50: 180 nM)。
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HY-155211
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mTOR
PI3K
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Cancer
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mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
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HY-162023
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mTOR
PI3K
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Cancer
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mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α,IC50分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖,IC50为 87 nM。
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HY-162024
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mTOR
PI3K
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Cancer
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mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α,IC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 140 nM。
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HY-162025
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mTOR
PI3K
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Cancer
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mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α,IC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 40 nM。
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HY-118717
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50=0.08 nM)。也抑制 PI3Kα,IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2) 为 13 min。
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HY-144687
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ATM/ATR
PI3K
mTOR
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Cancer
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ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
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HY-146504
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HY-124760
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mTOR
PI3K
CDK
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Cancer
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hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
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HY-124719
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PI3K
mTOR
GSK-3
CDK
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Cancer
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hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
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HY-109633
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mTOR
PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂,也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
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HY-101776
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Desmethyl-SB2343
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mTOR
PI3K
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Cancer
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Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物,VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。
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HY-19962
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GDC-0084
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
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HY-U00326
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
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HY-10683
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
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HY-16585
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SB2343
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PI3K
mTOR
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Cancer
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VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。
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HY-12868
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PQR309
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
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HY-100470
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HY-10811
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
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HY-123849
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PI3K
mTOR
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Cancer
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SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
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HY-10620
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
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HY-163511
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Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
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HY-100398
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
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HY-124647
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PI3K
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Cancer
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PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 < 0.5 nM),并且还抑制 mTOR (IC 50: 104 nM)。
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HY-146751
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-101146
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HY-147913
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞。
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HY-124036
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PI3K
mTOR
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Cancer
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DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
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HY-13334A
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NVP-BGT226
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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HY-13334
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NVP-BGT226 maleate
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PI3K
mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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HY-144295
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
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HY-108959
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ERK
PI3K
mTOR
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Cancer
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D-87503 是 PI3k/Akt/mTOR 的有效抑制剂,对 PI3k 和 Erk2 的 IC50 分别为 62 nM 和 0.76 μM。D-87503 可有效抑制 PI3k/Akt/mTOR 信号通路的下游靶底物 Akt 和 Rsk1 激酶。
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HY-15177
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
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HY-110109
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PI3K
DNA-PK
mTOR
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Cancer
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ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
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HY-12513
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LY3023414
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PI3K
DNA-PK
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
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HY-13246
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GDC-0980; GNE 390; RG 7422
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PI3K
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。
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HY-159517
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Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-116191
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PI3K
mTOR
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Cancer
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WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂,对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性,并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
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HY-147284
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PI3K
mTOR
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Others
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PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δ 抑制剂,其 IC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K-IN-37 可抑制mTOR (IC50=4 nM)。
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HY-15346A
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BAY 80-6946 dihydrochloride
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西盐酸
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-15346
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BAY 80-6946
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-158029
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
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HY-11080
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
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HY-11080A
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
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HY-10681
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PKI-587; PF-05212384
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
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HY-131972
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PI3K
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Cancer
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PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
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HY-158688
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
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HY-15174
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BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-13246R
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PI3K
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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Apitolisib (Standard) 是 Apitolisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。
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HY-10812
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
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HY-15346R
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BAY 80-6946 (Standard)
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Reference Standards
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西(Standard)
Copanlisib (Standard)是 Copanlisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-139832
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HY-136765
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50=2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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HY-19341
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DNA-PK
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Cancer
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Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
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HY-12763
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HY-107365
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
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HY-15271
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-11042
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
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HY-10681R
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Gedatolisib (Standard) 是 Gedatolisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
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HY-15271A
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-172889
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PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50: 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
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HY-162382
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PI3K
Akt
mTOR
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Cancer
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KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
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HY-12034
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mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
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HY-N2051
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Apoptosis
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Cancer
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山椒子烯酮
Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-163538
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
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HY-117923
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mTOR
PI3K
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Cancer
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PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂,是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物,具有末端羧酸结构。
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HY-168609
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HY-12036
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HY-155066
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PI3K
mTOR
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Cancer
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FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
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HY-15900
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XL765; SAR245409
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。
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HY-12016
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ATM/ATR
Autophagy
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Cancer
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KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
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HY-13002
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mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-N3354
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8-prenylgenistein
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Apoptosis
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Cancer
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黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-50673A
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BEZ235 hydrochloride; NVP-BEZ235 hydrochloride
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-N4205
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Cytochrome P450
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Cancer
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四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
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HY-164384
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
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HY-10116
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50: 61 nM) 和 DNA-PK (IC50: 525 nM)。
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HY-11006
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NU7441
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DNA-PK
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Cancer
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KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
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HY-150061
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PI3K
mTOR
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Cancer
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NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
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HY-12481
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PI3K
Autophagy
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Cancer
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SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
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HY-147966
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HDAC
PI3K
mTOR
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Cancer
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HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
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HY-111137
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XC-302 free base
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Akt
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Cancer
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Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
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HY-12491
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 α,β,δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-155124
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
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HY-W004121
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Drug Intermediate
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Cancer
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4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
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HY-151915
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ATM/ATR
mTOR
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Cancer
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ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
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HY-50673
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BEZ235; NVP-BEZ235
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-144059
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Akt
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Cancer
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AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
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HY-139609
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RP-3500; ATR inhibitor 4
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ATM/ATR
mTOR
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Cancer
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Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
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HY-144060
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Akt
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Cancer
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AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
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HY-N0270
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HY-172175
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mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
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HY-151137
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mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
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HY-N9481
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HY-B0965A
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HY-168893
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HY-15672
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HY-10115
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PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
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HY-10115A
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PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
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HY-B0965
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HY-N0270R
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HY-169413
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Akt
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Cancer
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AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
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HY-124652
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IKK
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Cancer
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TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
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HY-169100
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VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50=0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
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HY-B0319
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HY-B0965AS
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HY-B1690AR
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HY-N13063
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
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Cancer
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Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-B0965AR
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HY-139534
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ROR
Apoptosis
Akt
mTOR
PARP
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Cancer
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ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
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HY-168919
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Ras
Apoptosis
p38 MAPK
PI3K
mTOR
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Cancer
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KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
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HY-162268
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MALT1
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
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HY-N0876
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Apoptosis
Autophagy
PI3K
Akt
mTOR
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Cancer
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沙蟾毒精
Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯,可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。
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HY-N6896
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TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
mTOR
MMP
Histone Demethylase
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Endocrinology
Cancer
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异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮类糖苷。Isoviolanthin 可从 Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B、CHAC2、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
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HY-N0787
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HY-B0965S
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HY-B0965R
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HY-N2911
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HY-157169
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AMU302
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Pim
mTOR
Akt
PI3K
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Cancer
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IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
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HY-W753806
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UK 33274 hydrochloride
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Akt
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Cardiovascular Disease
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盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
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HY-N6932
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HY-172964
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HY-P1410B
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HY-19896
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
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HY-161874
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Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
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Cancer
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RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
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HY-10115R
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HY-10115AR
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Reference Standards
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PI-103 (Hydrochloride) (Standard)是 PI-103 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
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HY-173493
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Akt
mTOR
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Cancer
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ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50: 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性,IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-P1410C
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HY-N6696
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HY-N8380
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HY-170912
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HY-P10833
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VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
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HY-N6896R
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HY-N7204
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HY-N0837
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NSC17821; NSC23880
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PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
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黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
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HY-159577
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PI3K
mTOR
Akt
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Cancer
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Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
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HY-N9602
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Others
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Inflammation/Immunology
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6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
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HY-128483
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HY-128483R
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HY-N0837R
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NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
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Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
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黎芦碱 (Standard)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
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HY-L015
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793 compounds
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PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 793 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W004121
-
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Biochemical Assay Reagents
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4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0965AS
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Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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- HY-B0965S
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Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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