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PKA-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115732
    PKA-IN-1

    		PKA Inflammation/Immunology
    PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂， IC50 为0.03 μM。
    <em>PKA-IN-1</em>
  • HY-119016
    SK1-I
    1 篇文献验证

    BML-258

    		 SphK Cancer
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK<em>1</em>-I
  • HY-119016A
    SK1-​I hydrochloride
    1 篇文献验证

    BML-258 hydrochloride

    		 SphK Cancer
    SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK<em>1</em>-​I hydrochloride
  • HY-148868
    Akt1&PKA-IN-1

    		Akt PKA CDK Others
    Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
    Akt<em>1</em>&<em>PKA-IN-1</em>
  • HY-143898
    PIM1-IN-4

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM<em>1</em>-IN-4
  • HY-D0877
    TAPS

    		Biochemical Assay Reagents Others
    TAPS 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。
    TAPS
  • HY-W040263
    TAPS sodium

    TAPS Na

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    三羟甲基甲胺基丙磺酸钠 TAPS sodium 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。
    TAPS sodium
  • HY-139690
    CCG258747

    		Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-109562
    CCG258208

    GRKs-IN-1

    		 G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CCG258208 (GRK2-IN-1) 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 可用于心衰的研究。
    CCG258208
  • HY-109562A
    CCG258208 hydrochloride

    GRK2-IN-1 hydrochloride

    		 G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。
    CCG258208 hydrochloride
  • HY-112465
    H-8 dihydrochloride

    		PKA Cancer
    H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
    H-8 dihydrochloride
  • HY-123520
    GSK299115A

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) PKA Cancer
    GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。
    GSK299115A
  • HY-P10098
    PKA Substrate

    		PKA Cancer
    PKA Substrate 是一种有效的选择性的 PKA 的底物肽，可用于检测 PKA 活性。
    PKA Substrate
  • HY-P3920
    Cys-Kemptide

    		PKA Cancer
    Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽，可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
    Cys-Kemptide
  • HY-P3745
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate

    		PKA Others
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
    H<em>1</em>-7 (histone H<em>1</em> phosphorylation site), PKA Substrate
  • HY-P1595A
    CREBtide TFA

    		PKA Metabolic Disease
    CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
    CREBtide TFA
  • HY-N2180
    Pinoresinol dimethyl ether

    (+)-EudesmIN

    		 PKC PKA Neurological Disease
    松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
    Pinoresinol dimethyl ether
  • HY-136172
    ESI-08

    		Ras Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
    ESI-08
  • HY-110077
    API-1

    		Akt Apoptosis Cancer
    API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂，与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平，IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性，不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    API-<em>1</em>
  • HY-107544
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM

    		PKA Metabolic Disease
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM
  • HY-N2118
    Bilobetin
    1 篇文献验证

    		 PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin

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