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Prostate cancer model
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-16706
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Histone Acetyltransferase
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Cancer
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Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
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HY-145388
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
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HY-16706A
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Histone Acetyltransferase
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Cancer
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Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
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HY-175023
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Others
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Cancer
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OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3) 的高亲和力放射性配体。经镥-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
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HY-P991358
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LFA-102; X213
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
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HY-175248
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PSMA
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Cancer
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PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体,其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68Ga]Ga 进行放射性标记,形成 [68Ga]Ga-PSMA-DIM。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
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HY-P10992
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PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
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HY-176763
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Sec61
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
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HY-P4144
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Phor18-LHRH (338613); EP-100
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GnRH Receptor
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Endocrinology
Cancer
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Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
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HY-148838
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
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HY-111145
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Androgen Receptor
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Cancer
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RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
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HY-169078
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
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HY-124628
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HY-106431
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Olpadronate; OLP
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Others
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Metabolic Disease
Cancer
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Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
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HY-125065
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HY-136990
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Others
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Cancer
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GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
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HY-168300
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HY-149862
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
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HY-163410
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
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HY-16247
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HE3235
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物,是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-155502
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Aldose Reductase
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Cancer
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AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50=51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
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HY-106431R
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Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
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Reference Standards
Others
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Metabolic Disease
Cancer
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Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
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HY-149297
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PSMA
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Cancer
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PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
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HY-P10744
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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
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Cancer
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BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
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HY-168201
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HY-155543
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Androgen Receptor
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Cancer
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Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
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HY-P1416
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Wnt
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Cancer
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Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
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HY-155458
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PARP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
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HY-P10759
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HY-122611
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-122611A
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-P1416A
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Wnt
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Cancer
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Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
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HY-147081
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AGRO-100
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Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
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Cancer
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AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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HY-N7043
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HY-173474
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Estrogen Receptor/ERR
Androgen Receptor
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Cancer
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ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路,同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性,可用于前列腺癌的研究。
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HY-147696
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HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
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HY-146494
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
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HY-122611R
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Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
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HY-N1486R
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HY-N7043R
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HY-149091
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
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HY-163062
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HY-142743
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HY-163608
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PSMA
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Cancer
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Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物,可用于前列腺癌的研究。
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HY-169349
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
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HY-133005
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4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
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Drug Metabolite
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Cancer
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Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
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HY-158101
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CC-94676
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
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HY-175243
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Adenosine Deaminase
Apoptosis
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Cancer
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ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究[1]。。
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HY-163611
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ROR
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Cancer
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XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
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HY-163612
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ROR
Apoptosis
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Cancer
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XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
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HY-W017540
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ATP Synthase
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
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Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
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HY-168555
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CDK
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
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HY-175455
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PROTACs
Androgen Receptor
Akt
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Cancer
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LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色: AR-DBD ligand-1 : HY-175456,蓝色: Thalidomide : HY-14658,粉色 + 黑色: AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1: HY-175457,黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin: HY-175458)。
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HY-173145
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Aminopeptidase
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Cancer
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CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一种 CD13 抑制剂,IC50 为 1.71 μM。CD13-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。
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HY-W017540S
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HY-160777
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Galeterone 3β-imidazole
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Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
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Cancer
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VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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HY-159922
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1416
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Wnt
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Cancer
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Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
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HY-P1416A
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Wnt
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Cancer
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Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
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HY-P10992
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PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
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HY-P4144
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Phor18-LHRH (338613); EP-100
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GnRH Receptor
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Endocrinology
Cancer
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Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
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HY-P10744
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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
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Cancer
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BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
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HY-P10759
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P991358
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LFA-102; X213
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W017540S
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Cyclocreatine-13C3 是 13C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-16247
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HE3235
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炔烃
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Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物,是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-147081
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AGRO-100
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核酸适配体
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AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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