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Prostate cancer model

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57

抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

1

抗体抑制剂

3

天然产物

1

同位素标记物

1

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16706
    Remodelin
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin
  • HY-145388
    AU-15330
    5 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin hydrobromide
  • HY-175023

    Others Cancer
    OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3) 的高亲和力放射性配体。经镥-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
    OncoACP3
  • HY-P991358

    LFA-102; X213

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
    XOMA-213
  • HY-175248

    PSMA Cancer
    PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体,其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68Ga]Ga 进行放射性标记,形成 [68Ga]Ga-PSMA-DIM。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    PSMA-DIM
  • HY-P10992

    PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
    YVPGP
  • HY-176763

    Sec61 Apoptosis Caspase Cancer
    KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
    KZR-261
  • HY-P4144

    Phor18-LHRH (338613); EP-100

    GnRH Receptor Endocrinology Cancer
    Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
    Onvitrelin ucalontide
  • HY-148838

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 8
  • HY-111145

    Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-169078

    Histone Methyltransferase Cancer
    ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
    ML234
  • HY-124628
    IPI-9119
    1 篇文献验证

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    IPI-9119 是一种具有口服活性,选择性和不可逆的 FASN 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-106431

    Olpadronate; OLP

    Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid
  • HY-125065

    Androgen Receptor 5 alpha Reductase Endocrinology Cancer
    MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。
    MK-4541
  • HY-136990

    Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-168300

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡,使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高,并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性,对宫颈癌细胞 HeLa,前列腺癌细胞 PC-3,非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-149862

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
    ARD-2051
  • HY-163410
    AU-24118
    1 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
    AU-24118
  • HY-16247

    HE3235

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物,是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Apoptone
  • HY-155502

    Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50=51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
    AKR1C3-IN-10
  • HY-106431R

    Olpadronate (Standard); OLP (Standard)

    Reference Standards Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid (Standard)
  • HY-149297

    PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-P10744

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7859
  • HY-168201

    PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    MJP6412 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 降解剂,对 p300 和 CBP 的 DC50 分别为 1.6 nM 和 1.2 nM。MJP6412 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJP6412
  • HY-155543

    Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-P1416
    Foxy-5
    5 篇以上引用文献

    Wnt Cancer
    Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
    Foxy-5
  • HY-155458

    PARP Inflammation/Immunology Cancer
    HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
    HYDAMTIQ
  • HY-P10759

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分,在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物,继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-122611

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617
  • HY-122611A
    CSRM617 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617 hydrochloride
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA
    5 篇以上引用文献

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
    Foxy-5 TFA
  • HY-147081
    AS 1411
    2 篇文献验证

    AGRO-100

    Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Cancer
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-N7043
    Isosilybin A
    2 篇文献验证

    Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴,激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erkp38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化,缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应,其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]
    Isosilybin A
  • HY-173474

    Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Cancer
    ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路,同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性,可用于前列腺癌的研究。
    ERβ agonist-1
  • HY-147696

    HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
    SMTIN-T140
  • HY-146494

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-122611R

    Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
    CSRM617 (Standard)
  • HY-N1486R

    3-Ketoursolic acid (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    熊果酮酸 (Standard) Ursonic acid (Standard)是 Ursonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ursonic acid 是一种天然的三萜酸,具有口服活性。Ursolic acid 可以通过多种信号通路诱发人类癌症细胞的细胞凋亡。Ursolic acid 具有抗炎和抗癌活性。
    Ursonic acid (Standard)
  • HY-N7043R

    Reference Standards Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A (Standard) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A (HY-N7043) 的分析标准品。Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴,激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erkp38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化,缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应,其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]
    Isosilybin A (Standard)
  • HY-149091

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂,对 KDM5BIC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-163062

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Complement System Cancer
    Tubulin/NRP1-IN-1 (compound TN-2) 是 TubulinNRP1 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.71 和 0.85 μM。Tubulin/NRP1-IN-1 显著抑制前列腺肿瘤细胞系的活力,诱导细胞凋亡
    Tubulin/NRP1-IN-1
  • HY-142743

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中,Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-163608

    PSMA Cancer
    Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物,可用于前列腺癌的研究。
    Ac-macropa
  • HY-169349

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
    Androgen receptor antagonist 12
  • HY-133005

    4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine

    Drug Metabolite Cancer
    Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
    Desacetylvinblastine
  • HY-158101

    CC-94676

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
    BMS-986365
  • HY-175243

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cancer
    ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究[1]。。
    ADAR1-IN-1
  • HY-163611

    ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-163612

    ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077

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