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TMDs

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150210

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    FSHR agonist 1 是一种高亲和力和变构卵泡刺激素 (FSH) 受体 (FSHR) 激动剂,pEC50 为 7.72。FSHR agonist 1 与 TMD 形成广泛的相互作用以直接激活 FSHR。
    FSHR agonist 1
  • HY-129527

    iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-145416

    Bacterial Infection
    G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
    G247
  • HY-160142

    Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-15805

    Src Btk Cancer
    KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCKBTK 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性,并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
    KIN-8194
  • HY-150593

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-156095

    Wnt Cancer
    F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50: 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
    F7H
  • HY-156553

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50: < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
    BTK-IN-27
  • HY-107506

    mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
    Ro 67-4853
  • HY-153220

    Btk Cancer
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1)Aiolos (IKZF3) 的降解,对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
    NX-2127
  • HY-153321

    BTK-IN-24

    Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-119165

    γ-secretase Neurological Disease
    GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
    GSM-1

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