Search Result

Results for "

active conformation

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (3) AMPK (3) Amyloid-β (4) Apoptosis (8) Autophagy (3) Bcl-2 Family (2) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (1) c-Kit (5) c-Met/HGFR (2) COX (3) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (2) Estrogen Receptor/ERR (2) FLT3 (2) Glycosidase (2) IFNAR (1) iGluR (3) IKZF Family (1) Influenza Virus (1) Integrin (2) Interleukin Related (4) Isotope-Labeled Compounds (2) Keap1-Nrf2 (2) MDM-2/p53 (3) MicroRNA (1) MMP (3) Molecular Glues (1) mTOR (6) NF-κB (3) NOD-like Receptor (NLR) (2) p38 MAPK (3) PDGFR (8) PI3K (3) PKC (3) PPAR (1) Ras (4) Reactive Oxygen Species (ROS) (5) Reference Standards (3) SARS-CoV (2) Src (2) STAT (4) Tau Protein (3) TNF Receptor (1) VD/VDR (1) VEGFR (2) Virus Protease (1) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (32) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (9)

By Targets:

Akt (3)

AMPK (3)

Amyloid-β (4)

Apoptosis (8)

Autophagy (3)

Bcl-2 Family (2)

Biochemical Assay Reagents (1)

Btk (1)

c-Kit (5)

c-Met/HGFR (2)

COX (3)

DNA/RNA Synthesis (1)

EGFR (2)

Estrogen Receptor/ERR (2)

FLT3 (2)

Glycosidase (2)

IFNAR (1)

iGluR (3)

IKZF Family (1)

Influenza Virus (1)

Integrin (2)

Interleukin Related (4)

Isotope-Labeled Compounds (2)

Keap1-Nrf2 (2)

MDM-2/p53 (3)

MicroRNA (1)

MMP (3)

Molecular Glues (1)

mTOR (6)

NF-κB (3)

NOD-like Receptor (NLR) (2)

p38 MAPK (3)

PDGFR (8)

PI3K (3)

PKC (3)

PPAR (1)

Ras (4)

Reactive Oxygen Species (ROS) (5)

Reference Standards (3)

SARS-CoV (2)

Src (2)

STAT (4)

Tau Protein (3)

TNF Receptor (1)

VD/VDR (1)

VEGFR (2)

Virus Protease (1)

α-synuclein (1)

By Research Areas:

Cancer (32)

Cardiovascular Disease (3)

Endocrinology (1)

Infection (3)

Inflammation/Immunology (11)

Metabolic Disease (4)

Neurological Disease (9)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

生化试剂

多肽产品

抗体抑制剂

天然产物

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18343A

CP-31398 dihydrochloride	MDM-2/p53	Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。

HY-123054

BTSA1 1 篇文献验证	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 250 nM，EC₅₀ 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。

HY-139984

BIIB091	Btk	Neurological Disease Inflammation/Immunology
BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。

HY-109176

Giredestrant 5 篇文献验证 GDC-9545; RG6171	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

HY-113655

AD-5075	PPAR	Metabolic Disease
AD-5075 是一种具有口服活性的胰岛素增敏剂。AD-5075 通过与 PPARγ 结合并由此产生活性构象受体来介导抗糖尿病活性。

HY-163947

UG-480	VD/VDR	Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物，能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。

HY-135903

Giredestrant tartrate GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

HY-135865

KRAS inhibitor-7	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。

HY-135864

KRAS inhibitor-6	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。

HY-135866

KRAS inhibitor-8	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。

HY-150097

Recombinant Human Serum Albumin(rHSA)	Biochemical Assay Reagents	Others
重组人血清白蛋白（rHSA） Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 是一种活性化合物，具有与血浆衍生的 HSA 相同的构象。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 在 rHSA 和血浆来源的 HSA 之间没有区别。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 的主要生理功能是调节血浆 pH 值和维持血浆渗透压。

HY-157887

ADT-007	Ras	Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。

HY-116182

RO5487624	Influenza Virus	Infection
RO5487624，RO5464466 (HY-120690) 的类药物，是具有口服活性的流感 H1N1 病毒血凝素 (HA) 抑制剂，通过阻止 HA 在低 pH 环境中的构象变化来消除流感病毒的融合。RO5487624 对感染致死性流感 H1N1 病毒的小鼠表现出保护作用。

HY-13299

MK-8033 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-13299A

MK-8033 hydrochloride 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-101561

Avapritinib 最多引用文献 11 篇文献验证 BLU-285	c-Kit PDGFR	Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-139142A

Simufilam dihydrochloride PTI-125 dihydrochloride	Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR	Neurological Disease
Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ₄₂ 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-P99155

Zalutumumab	EGFR	Cancer
扎芦木单抗 Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC₅₀ 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

HY-139142B

Simufilam hydrochloride 1 篇文献验证 PTI-125 hydrochloride	mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein	Neurological Disease
Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ₄₂ 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-112096

eCF506 4 篇文献验证 NXP900	Src	Cancer
eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。

HY-139142

Simufilam 1 篇文献验证 PTI-125	mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein	Neurological Disease
Simufilam (PTI-125) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ₄₂ 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-160412

Balinatunfib SAR-441566; TNFα activity modulator 3	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα) 三聚体中心口袋，稳定非对称构象，阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2)，从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-110112

BTT-3033	Integrin Apoptosis	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。

HY-P99155A

Zalutumumab (powder)	EGFR	Cancer
Zalutumumab (powder) 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab (powder) 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab (powder) 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC₅₀ 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab (powder) 可用于癌症的研究。

HY-101561R

Avapritinib (Standard) BLU-285 (Standard)	Reference Standards c-Kit PDGFR	Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-144998

NVP-DKY709	IKZF Family Molecular Glues	Inflammation/Immunology Cancer
NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，D_max 和 DC₅₀ 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC₅₀: 13 nM) 和 SALL4 (DC₅₀: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。

HY-W754911

Avapritinib-d3 BLU-285-d₃	Isotope-Labeled Compounds PDGFR c-Kit	Cancer
Avapritinib-d₃ (BLU-285-d₃) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-E70762

PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase	PDGFR	Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha D842V 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha D842V 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha D842V 相关功能。

HY-P1928

Humanin	Bcl-2 Family	Neurological Disease Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。

HY-E70763

PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase	PDGFR	Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha T674I 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha T674I 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha T674I 相关功能。

HY-E70764

PDGFRalpha V561D Recombinant Human Active Protein Kinase	PDGFR	Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha V561D 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha V561D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha V561D 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha V561D 相关功能。

HY-18343

CP-31398	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。

HY-156078

α-Glucosidase-IN-32	Glycosidase	Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。

HY-173521

JNJ-9676	SARS-CoV DNA/RNA Synthesis	Infection
JNJ-9676 是一种口服有效的针对冠状病毒膜蛋白 (membrane (M) protein) 抑制剂。JNJ-9676 对 SARS-CoV-2、SARS-CoV 以及来自蝙蝠和穿山甲的 sarbecovirus 具有体外抗病毒活性。JNJ-9676 通过稳定 M 蛋白二聚体的构象变化，阻止感染性病毒的释放，从而抑制病毒组装。NJ-9676 具有显著的抗病毒效果，可用于预防和治疗冠状病毒感染的研究。

HY-110088

SCH529074 3 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 K_i 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。

HY-172760

CIM-834	Virus Protease SARS-CoV	Infection
CIM-834 是一种具有口服活性和选择性抑制剂，靶向冠状病毒膜蛋白 (M protein)，对 SARS-CoV-2 和 SARS-CoV 具有强效的病毒组装抑制活性。CIM-834 以非共价方式结合 M 蛋白的短形式 (M_short)，稳定 M_short，并阻止其构象转换为病毒粒子组装所需的长形式 (M_long)，从而抑制病毒颗粒的形成。CIM-834 有望用于 COVID-19 和其他冠状病毒感染的研究

HY-P10984

FNIII14	Integrin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
FNIII14 源自纤连蛋白 (FN) 分子的第 14 个 III 型样 (FN-III) 重复序列。FNIII14 能够抑制细胞粘附于细胞外基质 (ECM)。FNIII14 诱导 β1-整合素 (β1 integrin) 从活性状态转变为非活性状态，并阻断整合素介导的信号传导。FNIII14 具有抗纤维化和抗癌作用。FNIII14 可用于代谢性疾病、器官纤维化和恶性肿瘤的研究。

HY-145580

Minzasolmin UCB0599; (R)-NPT200-11	α-synuclein	Neurological Disease
Minzasolmin (UCB0599; (R)-NPT200-11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) 抑制剂，可选择性结合 α-Syn 错误折叠中间体 (如低聚物)，通过调节其构象稳定性抑制聚集和纤维形成。Minzasolmin 可减少病理性低聚物的生成，阻断神经毒性信号传导，从而降低 α-Syn 在脑内的异常积累。Minzasolmin 在转基因小鼠模型中显著改善运动缺陷、减少神经炎症标记物及 α-Syn 相关病理沉积。

HY-112306

Ripretinib 5 篇文献验证 DCC-2618	c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis	Cancer
瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-112096S

eCF506-d5 NXP900-d₅	Src Isotope-Labeled Compounds	Cancer
eCF506-d₅ (NXP900-d₅) 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。

HY-P5340

Amyloid-Forming peptide GNNQQNY	Amyloid-β	Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)

HY-178383

α-Glucosidase-IN-98	Glycosidase	Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-98 是一种强效的口服活性 α- 葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.1 μM。α-Glucosidase-IN-98 通过氢键、静电相互作用和疏水作用与 α- 葡萄糖苷酶可逆地结合，从而诱导酶二级结构发生显著的构象改变。α-Glucosidase-IN-98 能够降低淀粉 (HY-B2225B)/蔗糖 (HY-B1779) 负荷小鼠的餐后血糖水平。α-Glucosidase-IN-98 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的相关研究。

HY-112306R

Ripretinib (Standard)	c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis	Cancer
瑞派替尼 (Standard) Ripretinib (Standard）是 Ripretinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-116716

PIN1 inhibitor API-1 1 篇文献验证	MicroRNA	Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC₅₀ 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。

HY-113298

Citraconic acid 3 篇文献验证 Methylmaleic acid	NOD-like Receptor (NLR) Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
柠康酸 Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。

HY-113298R

Citraconic acid (Standard) Methylmaleic acid (Standard)	Reference Standards NOD-like Receptor (NLR) Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
柠康酸 (Standard) Citraconic acid (Methylmaleic acid) (Standard) 是 Citraconic acid (HY-113298) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citraconic acid 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。

HY-N0735

Phellodendrine chloride 2 篇文献验证	Autophagy Apoptosis AMPK mTOR STAT Interleukin Related PKC p38 MAPK NF-κB COX Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt MMP	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸黄柏碱 Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

HY-N0427

Phellodendrine	Akt NF-κB AMPK mTOR PKC STAT Interleukin Related p38 MAPK COX Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy PI3K MMP	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
黄柏碱 Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

HY-N0735R

Phellodendrine chloride (Standard)	Reference Standards Autophagy mTOR AMPK Apoptosis STAT Interleukin Related PKC p38 MAPK NF-κB COX Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt MMP	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸黄柏碱 (Standard) Phellodendrine chloride (Standard) 是 Phellodendrine chloride (HY-N0735) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

HY-156466

QL-1200186	STAT Interleukin Related IFNAR	Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC₅₀=0.06 nM，TYK2 JH2)，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC₅₀=9.85 nM，TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ、IL-23) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L923

离子通道类药化合物库

9000 compounds

离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。

MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type