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antiestrogens

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125263
    OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-125263B
    (R)-OP-1074

    		Others Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-118633
    Ethamoxytriphetol

    MER-25

    		 Others Endocrinology
    Ethamoxytriphetol (MER-25) 是一种非甾体抗雌激素。
    Ethamoxytriphetol
  • HY-145556
    Bexirestrant

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    		PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    他莫昔芬杂质F N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    		PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-117153
    GW7604

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
    GW7604
  • HY-103452
    RU58668

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    RU58668 是一种类固醇抗雌激素，可用作 MCF-7 细胞的有效抗增殖剂。RU58668 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    RU58668
  • HY-N3316
    Martynoside

    		Others
    Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素，通过ER途径提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用，提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂（SERM）。
    Martynoside
  • HY-13636
    Fulvestrant
    最多引用文献
    71 篇文献验证

    ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

    		 Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
  • HY-148789
    Palazestrant

    OP-1250

    		 Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    Palazestrant (OP-1250) 是一种抗雌激素和抗肿瘤试剂。Palazestrant 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性，IC50 值为 6.4 nM，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。 Palazestrant 可抑制 ER+/HER2+ 癌症。
    Palazestrant
  • HY-13636S
    Fulvestrant-d3

    ICI 182780-d3; ZD 9238-d3; ZM 182780-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 d3 Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
    Fulvestrant-d3
  • HY-13636R
    Fulvestrant (Standard)
    最多引用文献
    71 篇文献验证

    ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)

    		 Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群（标准品） Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant (Standard)
  • HY-16023A
    Acolbifene
    1 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-13558
    Atamestane

    SH 489

    		 Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    阿他美坦 Atamestane (SH 489) 是一种特殊的芳香酶抑制剂，可选择性阻断雄烯二酮和睾酮芳香化产生的雌激素生物合成。Atamestane 竞争性且不可逆地抑制雌激素生物合成。Atamestane 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    Atamestane
  • HY-145341
    GNE-149

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149

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