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bromodomain inhibitor
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-141546
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HY-111916
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HY-103297
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HY-126299
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HY-134463
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HY-136938
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HY-161125
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Drug Metabolite
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Others
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(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy)。
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HY-112150
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HY-151594A
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HY-15743
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HY-111502
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HY-100697
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HY-138623
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HY-16586
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HY-19541A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
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HY-100653
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HY-115867
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HY-15846
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HY-115829
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HIV
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Infection
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APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
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HY-107477
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GSK8573 是 GSK2801（BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂）的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。
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HY-111503
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HY-115568
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HY-19541
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HY-110106
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GSK1210151A dihydrochloride
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。
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HY-13235
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HY-168464
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HY-162621
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HY-168463
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HY-112149
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HY-153242
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HY-13959
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HY-101125A
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HY-12518
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HY-16652
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HY-141890
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
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HY-122626
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BRPF1B/TRIM24-IN-1 (compound 34) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1/BRPF2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.43、0.34、1.75 μM。BRPF1B/TRIM24-IN-1 与 TRIM24 溴结构域结合的 KD 为 222 nM，与 BRPF1 溴结构域的 KD 为 137 nM，与 BRD1 的 KD 为 1130 nM。
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HY-141703A
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HY-141703
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HY-156814
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Hedgehog
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Cancer
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HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs)，pIC50 值为 6.71，可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[。
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HY-101125
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HY-160446
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HY-107424
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HY-19553
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HY-15826
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HY-19760
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HY-128597
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HY-138563A
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HY-117997
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HY-100729A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GSK9311 hydrochloride 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可用作阴性对照。GSK9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
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HY-12863B
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HY-15743R
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HY-78695
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HY-147868
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HY-100729
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HY-114204
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GSK8814 是一种强效且选择性高的 ATAD2 溴结构域化学探针和抑制剂 (IC50 = 0.059 μM)，在 BROMOscan 中结合常数 pKd = 8.1，pKi = 8.9。GSK8814 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 的结合常数分别为 pIC50s 7.3 和 4.6。GSK8814 对 ATAD2 的选择性比对 BRD4 BD1 的选择性高 500 倍。GSK8814 可用于研究与 ATAD2 溴结构域相关的癌症。
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HY-19760B
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HY-19336
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
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HY-15743A
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(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
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Drug Isomer
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Cancer
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(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
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HY-19537
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HY-114416
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HY-149421
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HY-117286
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TEN-010
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
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HY-110315
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HY-19549
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HY-142772
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HY-152209
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BRD4 Inhibitor-26 是一种溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂/一氧化氮供体。BRD4 Inhibitor-26 抑制 BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 0.82 μM 和 1.94 μM。BRD4 Inhibitor-26 可用于卵巢癌的研究。
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HY-117865
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2，BRD)，IC50 值为 0.016 µM，EC50 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9，IC50 值为 1.6 µM。
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HY-112789
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-16652R
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HY-109050
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GS-5829
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
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HY-100653A
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HY-136920
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HY-115828
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HIV
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Infection
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APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合，显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
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HY-122645
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂，其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)、SMARCA2B 和 SMARCA4 表现出高亲和力，Kd 分别为 124、262 和 417 nM。
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HY-145667
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Biotin-JQ1
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
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HY-176822
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Epigenetic Reader Domain
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Others
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SGC-BRDVIII-NC (Compound 35) 是 SMARCA2/4 和 PB1 溴结构域 (BRD) 抑制剂的阴性对照物。SGC-BRDVIII-NC 通过酚羟基的甲基化完全消除了蛋白质-配体的结合能力。SGC-BRDVIII-NC 可用于脂肪生成研究。
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HY-163543
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Epigenetic Reader Domain
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Neurological Disease
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Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育，神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
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HY-136570A
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HY-155889
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
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HY-163282
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HY-100352
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BI-9564 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4 μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
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HY-100482
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HY-120028
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HY-176521
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Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
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HY-155888
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
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HY-125051
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JAK
FLT3
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Cancer
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SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
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HY-149806
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
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HY-156744
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HY-149420
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Epigenetic Reader Domain
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Others
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BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
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HY-15658
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HY-125232
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
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HY-146208
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
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HY-136570
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HY-145550
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BI894999
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
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HY-125236
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
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HY-119490
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Epigenetic Reader Domain
HIV
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Infection
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UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
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HY-18664
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PFI-4 (compound 11) 是一种化学探针，是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂，其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
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HY-111422
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
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HY-112149A
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HY-137892
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HY-161495
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HY-136571
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HY-100517
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HY-101125B
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D-45
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
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HY-129201
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HY-160557
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂，同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50=28 nM，PLK1 IC50=40 nM)。
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HY-161346A
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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(R,R)-VRT-534 是 VRT-534 (HY-149318) 的外消旋体。EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
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HY-172210
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
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HY-160558
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HY-111784
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CCS1477
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
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HY-151533
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HY-W010649
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HY-W806047
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
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HY-170226
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
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HY-161346
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。粉色：BET ligand (HY-161387)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
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HY-151534
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HY-128341
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ERK
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Cardiovascular Disease
Cancer
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ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
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HY-112610
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HY-151529
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
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HY-161494
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
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HY-151528
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PBRM1-BD2-IN-1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-1 可用于癌症的研究。
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HY-161498
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
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HY-110374
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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NVS-CECR2-1 是一种化学探针，是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
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HY-151538
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。
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HY-151531
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PBRM1-BD2-IN-4 (compound 15) 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 5.5 μM 和 11.1 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-4 可用于抗癌研究。
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HY-158764
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
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HY-171774
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HY-143332
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
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HY-150684
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
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HY-153367
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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FHD-609 是一个 BRD9 (Bromodomain-containing protein 9) 的 PROTAC 靶向降解剂和抑制剂。FHD-609 靶向 ncBAF，可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401，可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。(蓝色: BRD9 ligand-6 (HY-49393), 黑色: linker (HY-168309); 粉色: (S)-Deoxy-thalidomide-Br (HY-168308))。
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HY-114504
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HY-138563
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GSK973 是一种化学探针，是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
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HY-150683
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
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HY-145260
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HY-129937A
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
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HY-151364
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HDAC
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Cancer
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HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
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HY-151532
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
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HY-176535
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BBC0115
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Epigenetic Reader Domain
Interleukin Related
STAT
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Inflammation/Immunology
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KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
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HY-175767
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂，其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))
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HY-161958
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PROTACs
Histone Acetyltransferase
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Cancer
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dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-150516S
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BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
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- HY-168148S
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CZL-046 (compund 29) 是一种口服有效的 p300 溴结构域抑制剂。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-112789
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炔烃
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(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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