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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114863
    PHCCC(4Me)

    THCCC

    		 mGluR Neurological Disease
    PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
    PHCCC(4Me)
  • HY-147361
    LDCA

    		Apoptosis Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDCA 是一种双重打击代谢调节剂，可抑制 LDH-A 酶活性，刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。
    LDCA
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
  • HY-178332
    sEH/PPARδ modulator 1

    		Epoxide Hydrolase PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    sEH/PPARδ modulator 1 是一种 sEH/PPARδ 双重调节剂。sEH/PPARδ modulator 1 能够抑制 sEH，其 IC50 值为 0.46 μM，并且能够激活 PPARδ，其 EC50 值为 0.12 μM。sEH/PPARδ modulator 1 可以用于炎症、代谢和心血管疾病的研究。
    sEH/PPARδ modulator 1
  • HY-169964
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1

    		Carbonic Anhydrase Neurological Disease
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂，TSPO Ki 为 1.340 μM，CA VII的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生，增加 BDNF 基因表达，表现出神经保护活性。
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1
  • HY-170944
    BAG3/HSP70-IN-1

    		HSP Apoptosis Caspase Cancer
    BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞，IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平，同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
    BAG3/HSP70-IN-1
  • HY-134483
    5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性，可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体，在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂，在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低，并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
    5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1
  • HY-118397
    RB394

    		PPAR Others
    RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
    RB394
  • HY-151963
    PPARγ/GR modulator 1

    		PPAR Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease
    PPARγ/GR modulator 1 是一种口服活性的 PPARγ 和糖皮质激素受体 (GR) 的双动激动剂，Ki 值分别为 3.3 和 33.6 μM。PPARγ/GR modulator 1 可用于研究代谢疾病，例如糖尿病。
    PPARγ/GR modulator 1
  • HY-152253
    CB2R/FAAH modulator-2

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-2
  • HY-117965
    Miricorilant

    CORT 118335

    		 Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor Endocrinology
    Miricorilant (CORT 118335) 是一种双重选择性糖皮质激素 (GR) 调节剂/盐皮质激素 (MR) 拮抗剂。Miricorilant 可用于研究下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴相关的疾病。
    Miricorilant
  • HY-177515
    IRAK4 modulator-2

    		IRAK STAT JAK NF-κB Inflammation/Immunology
    IRAK4 modulator-2 (Compound 5) 是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和 IRAK1 双抑制剂，IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.97 μM。IRAK4 modulator-2 能阻断 IRAK 介导的信号通路 (例如，JAK-STAT、NF-κB 通路)，减少促炎性细胞因子 (例如，IL-1、TNF) 的产生，并发挥抗炎作用。IRAK4 modulator-2 有望用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究，如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。
    IRAK4 modulator-2
  • HY-172231
    Hexolame

    		Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease Cancer
    Hexolame 是一种雌激素受体 (estrogen receptors) 激活剂，具有抗凝血和雌激素双重特性。Hexolame 与雌激素受体结合，通过调节凝血因子或血小板活性诱导抗凝作用。Hexolame 有望用于前列腺癌及血栓预防的研究。
    Hexolame
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-149831
    ZLY28

    		FXR Metabolic Disease
    ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
    ZLY28
  • HY-P990706
    Povetacicept

    ALPN-303

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Povetacicept (ALPN-303) 是一种工程化 TACI 结构域的 Fc 融合蛋白，是一种双重 APRIL/BAFF 拮抗剂。Povetacicept 调节 B 淋巴细胞和致病性自身抗体，用于研究狼疮和其他 B 细胞相关的自身免疫性疾病。
    Povetacicept
  • HY-128677
    NCC007

    		Casein Kinase Neurological Disease
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
    NCC007
  • HY-159484
    Hsp110/sGC-modulator-1

    		HSP Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-124478
    Ethyl gentisate

    Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate

    		 Phosphatase Metabolic Disease
    Ethyl gentisate (Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate) 是一种细胞分化的双重调节剂，可促进人类间充质干细胞 (hMSC) 的成骨分化和碱性磷酸酶活性，也抑制 RAW264.7 细胞中 RANKL 激活的破骨细胞生成，并平衡骨重塑过程。
    Ethyl gentisate
  • HY-121736
    AGI-12026

    AGI-026

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Neurological Disease
    AGI-12026 是突变 IDH1 和 2 的脑渗透双重抑制剂。AGI-12026 显示部分抑制 IDH1-R132H 同型二聚体作为变构调节剂。AGI-12026 具有研究胶质瘤的潜力。
    AGI-12026
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-155672
    JPC0323

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323
  • HY-175742
    BMS-986470

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    BMS-986470 是一种 HbF 激活的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种具有口服活性的双重分子胶降 (molecular glue) 解剂，靶向 ZBTB7A 和 WIZ。BMS-986470 具有强效的 γ 珠蛋白诱导活性。BMS-986470 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
    BMS-986470
  • HY-123773
    SR-16157

    NSC 732011; HLX-801

    		 Steroid Sulfatase Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SR-16157 (NSC 732011; HLX-801) 是一种双作用类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 = 0.1 uM) 和选择性 ERα 调节剂 (SERM)。SR-16157 在乳腺癌细胞中具有 STS 抑制和抗雌激素作用。SR-16157 可用于乳腺癌的研究。
    SR-16157
  • HY-176731
    MSK-9

    		P2X Receptor Neurological Disease
    MSK-9 是一种 P2X4 受体正变构调节剂，具有增强离子电导和延缓受体失活的双重活性。MSK-9 通过刚性 3-哌啶基和疏水性薄荷基取代基稳定 P2X4 受体的开放状态。MSK-9 能够用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    MSK-9
  • HY-158627
    JPC0323 Oleate

    		5-HT Receptor Others
    JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323 Oleate
  • HY-117459
    E-3030 free acid

    		PPAR Metabolic Disease
    E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂，具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平，同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性，并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
    E-3030 free acid
  • HY-178470
    IDO1/TDO-IN-10

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Cancer
    IDO1/TDO-IN-10 (Compound G-14) 是一种双重抑制剂，对 IDO1 (EC50=3.07 μM) 和 TDO (EC50=9.7 μM) 均具有抑制作用。IDO1/TDO-IN-10 能抑制色氨酸向犬尿氨酸的转化，并调节免疫反应，同时减少炎症反应。IDO1/TDO-IN-10 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。
    IDO1/TDO-IN-10
  • HY-176561
    IOR-160

    		Casein Kinase HDAC Cancer
    IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
    IOR-160
  • HY-176287
    ARN25657

    		Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50 = 24 nM，对于 hTLR8，EC50 = 10 nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2 (HY-144497)。D18 具有较强的免疫激活和抗肿瘤活性。D18 常用于癌症的研究，如结肠癌。
    D18
  • HY-178716
    PTPN2/1-IN-4

    		Phosphatase IFNAR STAT JAK Cancer
    PTPN2/1-IN-4 (Compound WS35) 是一种口服有效的双功能 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂，对 PTPN1 和 PTPN2 的 IC50 分别为 12.8 nM 和 5.8 nM。PTPN2/1-IN-4 可调节 IFNγ-JAK-STAT 信号通路，并显著增强 CD8+ T 细胞的肿瘤浸润。PTPN2/1-IN-4 具有强大的抗癌活性，在 B16-OVA 同源小鼠模型中，无论作为单药治疗还是与抗 PD-1 抗体联合治疗，均能有效抑制肿瘤生长。
    PTPN2/1-IN-4
  • HY-178281
    E0199

    		Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease
    E0199 是一种新型有效的 KV7/NaV 双靶点调节剂，它能够激活 KV7 钾离子通道 (包括 (KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV7.5 (EC50 = 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中，E0199 显示出强效的镇痛作用，且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。
    E0199

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