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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103689
    Cucurbit[8]uril

    		Others Others
    葫芦[8]脲 Cucurbit[8]uril 是一种高效、低毒、具有口服活性的蛋白异二聚化超分子诱导剂。Cucurbit[8]uril 诱导 methylviologen 和 naphthalene 功能化蛋白的异二聚。Cucurbit[8]uril 可诱导能量转移。
    Cucurbit[8]uril
  • HY-P99412
    Lusvertikimab

    OSE-127

    		 Interleukin Related Cancer
    芦维奇单抗 Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
    Lusvertikimab
  • HY-18371
    TC-S 7009

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂，Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ? 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体，降低 DNA 结合活性，并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
    TC-S 7009
  • HY-110266
    GN44028
    4 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
    GN44028
  • HY-155543
    Anticancer agent 135

    		Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-112374
    NPAS3-IN-1

    		Others Neurological Disease
    NPAS3-IN-1 是一种高效的 NPAS3-ARNT 异二聚化的抑制剂，通过在细胞水平上破坏 NPAS3 与 ARNT 的异二聚化来调节 NPAS3 的转录。
    NPAS3-IN-1
  • HY-126316
    Zapalog
    1 篇文献验证

    		 FKBP Others
    Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体，可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化，直到暴露于光下导致其光解。
    Zapalog
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。
    TAT-cyclo-CLLFVY
  • HY-P1420A
    TAT-cyclo-CLLFVY TFA

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。
    TAT-cyclo-CLLFVY TFA
  • HY-116248
    Ro 41-5253

    		RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Ro 41-5253
  • HY-114421
    FKBP12 PROTAC dTAG-13
    1 篇文献验证

    dTAG-13

    		 PROTACs FKBP Cancer
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。
    FKBP12 PROTAC dTAG-13
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-160053
    Gint4.T aptamer sodium

    		PDGFR Cancer
    Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
    Gint4.T aptamer sodium

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