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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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荧光染料

3

生化试剂

4

多肽产品

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-70006
    Galeterone
    3 篇文献验证

    TOK-001; VN-124-1

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]
    Galeterone
  • HY-P1571

    NP 396

    Arenavirus Inflammation/Immunology
    Nucleoprotein (396-404) 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
    Nucleoprotein (396-404)
  • HY-P1571A

    NP 396 TFA

    Arenavirus Inflammation/Immunology
    Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
    Nucleoprotein (396-404) (TFA)
  • HY-157214

    STING Molecular Glues Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-126359

    SLPC; 18:0-18:2 PC

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可以选择作为用于研究氧化磷脂酰胆碱分子种类的挥发性化合物的模型。这个方法应用于实际食品样品,即大豆卵磷脂。
    1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-116282C

    DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)

    Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000) Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)
  • HY-149646

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
    HDAC6-IN-24
  • HY-156754

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    3β-Hydroxy-lup-20(29)-en-16-one (compound 9) 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,对 BChE 具有选择性 (IC50: 28.9 μM)。
    3β-Hydroxy-lup-20(29)-en-16-one
  • HY-137612

    Uridine 5'-O-1-thiotriphosphate

    P2Y Receptor Cancer
    Sp-UTP-α-S 是 P2Y2P2Y4 受体激活剂。Sp-UTP-α-S 可用于癌症研究。
    Sp-UTP-α-S
  • HY-179046

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-78 (Compound 6b) 是一种强效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。VEGFR-2-IN-78 对 A-498 和 MDA-MB-231 细胞具有选择性的细胞毒性。VEGFR-2-IN-78 具抗氧化活性。VEGFR-2-IN-78 可用于抗血管生成研究。
    VEGFR-2-IN-78
  • HY-P2138

    HIV Protease Others
    U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
    U-85548E
  • HY-168625

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-169347

    LC-05-004

    Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂,能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力,能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-W001974

    DNA/RNA Synthesis Others
    7-硝基吲哚 7-Nitroindole 是一种可裂解的碱基类似物。7-Nitroindole 核苷是一种光化学前体,用于特异性地生成 DNA 链中的 2'-脱氧核糖内酯氧化损伤位点。7-Nitroindole 可用于研究光控 DNA 断裂工具。
    7-Nitroindole
  • HY-N10487

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Bleformin A 是一种有效的 BChE 抑制剂,其 IC50 值为 5.2 μM。Bleformin A 是可以从 Bletilla striata 中分离得到的天然产物。Bleformin A 可用于研究阿尔茨海默病 (AD)。
    Bleformin A
  • HY-W181530

    Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-161767

    Molecular Glues Cancer
    JWJ-01-306 是一种靶向 C2H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    JWJ-01-306
  • HY-178941

    Dihydroorotate Dehydrogenase Apoptosis Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    DHODH-IN-32 (Compound A1) 是一种 DHODH 抑制剂。DHODH-IN-32 对 NCI-60 细胞系显示了明显的细胞毒性,尤其对乳腺癌、前列腺癌和白血病细胞系敏感。DHODH-IN-32 可通过激活 Caspase 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DHODH-IN-32 可造成 G0/G1 期细胞周期阻滞,并产生 ROS 抑制细胞代谢。DHODH-IN-32 在小鼠乳腺癌模型中具有显著的抗肿瘤特性。DHODH-IN-32 可用于研究乳腺癌。
    DHODH-IN-32
  • HY-13072
    Cenisertib
    1 篇文献验证

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-161779

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PLX-3618 是一种分子胶降解剂,可降解 BRD4DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖,诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。
    PLX-3618
  • HY-177435

    FAP Inflammation/Immunology
    FAPI-800CW 是一种近红外 (NIR) 荧光标记的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-800CW 在胶原诱导的关节炎模型小鼠的炎症爪中显示出特异性摄取。FAPI-800CW 可用于炎症性疾病 (如类风湿关节炎,RA) 中 FAP 表达的体内分子成像,以监测关节炎症和疾病活动。
    FAPI-800CW
  • HY-13072B

    AS-703569 benzoate; R-763 benzoate

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib benzoate
  • HY-175845

    Src Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Scr-IN-2 是一种有效的 c-Scr 抑制剂,其 IC50 为 302 nM。Scr-IN-2 表现出纳摩尔级抗乳腺癌活性。Scr-IN-2 可升高细胞 ROS 水平,诱导线粒体损伤、G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Scr-IN-2 可用于乳腺癌的研究。
    Scr-IN-2
  • HY-178104

    HDAC Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    HDAC-IN-93 是一种 HDAC 抑制剂,具有良好的总的泛-HDAC 抑制活性。HDAC-IN-93 对多种癌细胞系表现出显著的广谱抗增殖活性。HDAC-IN-93 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。HDAC-IN-93 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
    HDAC-IN-93
  • HY-117093

    HDAC Cancer
    H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
    H8-A5
  • HY-13072R

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (Standard) 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib (Standard)
  • HY-103609
    Pyrene
    1 篇文献验证

    Benzo[def]phenanthrene

    Biochemical Assay Reagents Others
    Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
    Pyrene
  • HY-124388

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-20是一种选择性亚微摩尔磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂,具有抗TNF-α性质。PDE4-IN-20在体外和体内的实验中表现出显著的生物活性。PDE4-IN-20的作用机制得到了基于分子模型研究的支持,揭示了其与PDE4的结合模式。PDE4-IN-20在进一步的构象分析中得到了优化,显示出与已知PDE4抑制剂类似的药理特征。
    PDE4-IN-20
  • HY-155763

    VEGFR Carbonic Anhydrase Cancer
    hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50=0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
    hCA/VEGFR-2-IN-4
  • HY-108610C

    (S)-ET-18-OCH3

    Apoptosis Cancer
    (S)-Edelfosine ((S)-ET-18-OCH3) 是 Edelfosine (ET-18-OCH3) (HY-108610C) 的 (S)-对映体。Edelfosine 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis)。
    (S)-Edelfosine
  • HY-155760

    VEGFR Carbonic Anhydrase Cancer
    hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50=358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
    hCA/VEGFR-2-IN-3
  • HY-108610A

    ET-18-OCH3

    Apoptosis Cancer
    Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis)。
    Edelfosine
  • HY-155758

    VEGFR Carbonic Anhydrase Cancer
    hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50=204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
    hCA/VEGFR-2-IN-2
  • HY-173116

    Carbonic Anhydrase Cancer
    DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针,可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g),肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中,与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
    DOTA-XYIMSR-01
  • HY-D1056A3

    LPS, from Escherichia coli (O26:B6)

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6 Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A,能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可用于构建多种模型,如细胞炎症模型,脓毒症,急性肺损伤,肾上腺功能障碍和膀胱感染模型等。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL,充分涡旋震荡 10 分钟以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器低吸附离心管,使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6
  • HY-126336

    Calcium Channel Neurological Disease
    HM12 是一种 L 型/T 型钙通道 (L-/T-type calcium channel) 的共价抑制剂。HM12 能强效抑制 Cav1.2 (L 型) 和 Cav3.2 (T 型) 钙通道,并且对 N 型通道具有选择性。HM12 产生的抑制作用是不可逆的,即使洗脱后抑制作用仍然存在。HM12 可用于研究高血压、疼痛、癫痫等疾病。
    HM12
  • HY-170574

    Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis Cancer
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-103609R

    Benzo[def]phenanthrene (Standard)

    Biochemical Assay Reagents Reference Standards Others
    芘 (Standard) Pyrene (Standard)是 Pyrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
    Pyrene (Standard)
  • HY-172533

    STING Cancer
    3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质,也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装,并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积,增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
    3′,5′-DiOA-dC
  • HY-149127

    ASC-JM17; ALZ-003

    Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-123960
    Raphin1
    3 篇文献验证

    Phosphatase Neurological Disease
    Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
    Raphin1
  • HY-123960A
    Raphin1 acetate
    3 篇文献验证

    Phosphatase Neurological Disease
    Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
    Raphin1 acetate
  • HY-172930

    Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂,DC50 为 0.7 nM,Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率,显著减少脱靶降解,并减轻 hERG 抑制,其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长,与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-15007

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    L 366509 是一种螺茚基哌啶樟脑磺酰胺催产素 (OT) 拮抗剂。
    L 366509
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-163691

    Carbonic Anhydrase Cancer
    Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-163
  • HY-17655

    Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    TBE56,一种分子胶, 是一种 BACH1 降解剂,其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂,也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA) 含量,同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
    TBE56
  • HY-P10792

    EGFR Cancer
    HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
    HER2-targeted peptide H6F
  • HY-126969

    PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-149009

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis),并对白血病细胞具有高选择性。
    Bcl-2-IN-9

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