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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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3

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1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1

    Osimertinib analog

    		 EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    <em>Mutated</em> EGFR-IN-1
  • HY-12029
    WZ8040

    		EGFR Cancer
    WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
    WZ8040
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    <em>Mutated</em> EGFR-IN-2
  • HY-130608
    Mutated EGFR-IN-3

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
    <em>Mutated</em> EGFR-IN-3
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11

    		Reactive Oxygen Species ATM/ATR MDM-2/p53 Infection
    Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调，如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53，保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
    Hexapeptide-11
  • HY-149291
    A011

    		ATM/ATR Apoptosis Cancer
    A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
    A011
  • HY-112477
    Chk2-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-100886
    BAY1082439

    		PI3K Apoptosis Cancer
    BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
    BAY1082439
  • HY-149480
    ERD-3111

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
    ERD-3111
  • HY-117693
    Mirin
    1 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-134481
    FLT3-IN-10

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3-IN-10
  • HY-149662
    TMDJ-035

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
    TMDJ-035
  • HY-162440
    pan-KRAS-IN-7

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
    pan-KRAS-IN-7
  • HY-162441
    pan-KRAS-IN-8

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
    pan-KRAS-IN-8
  • HY-162442
    pan-KRAS-IN-9

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
    pan-KRAS-IN-9
  • HY-162443
    pan-KRAS-IN-10

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
    pan-KRAS-IN-10
  • HY-162386
    UM4118

    		Others Cancer
    UM4118 是一种铜离子载体，能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式，即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性，可以用于 AML 的研究。
    UM4118
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454
  • HY-160700
    TNG348

    		Deubiquitinase Cancer
    TNG348 是一种口服去泛素化酶 USP1 抑制剂，可用于在 BRCA1/2 突变或 HRD+ 癌症中的研究。
    TNG348
  • HY-112210
    Shield-1
    2 篇文献验证

    Shld1

    		 FKBP Others
    Shield-1 (Shld1) 是一种特异性，细胞可渗透的，高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
    Shield-1
  • HY-107720
    ARL 17477

    		NO Synthase Cancer
    ARL-17477是一种NOS1和自噬溶酶体系统的双重抑制剂，具有抗癌活性，可以抑制KRAS突变癌症的肿瘤生长。
    ARL 17477
  • HY-144214
    ATR-IN-10

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 ATR 激酶的抑制剂，其IC50值为 2.978 μM。
    ATR-IN-10
  • HY-157941
    ART0380

    		ATM/ATR Cancer
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-141478
    Antitumor agent-28

    		ATM/ATR Cancer
    Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
    Antitumor agent-28
  • HY-147580
    BTK-IN-10

    		Btk Cancer
    BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
    BTK-IN-10
  • HY-122631
    TG693

    		CDK Others
    TG693 是一种有口服活性的 CLK1 抑制剂。TG693 在体内调控肌营养不良蛋白基因突变的外显子 31。TG693 用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
    TG693
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-118806
    AC-42

    		mAChR Neurological Disease
    AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。
    AC-42
  • HY-104067
    Naphthol AS-MX phosphate

    NASTRp

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50=3.701 μmol/L)，集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究，尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
    Naphthol AS-MX phosphate
  • HY-147582
    BTK-IN-12

    		Btk Cancer
    BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
    BTK-IN-12
  • HY-161236
    KRAS ligand 4

    		Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-19897
    4SC-203

    		FLT3 VEGFR Cancer
    4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFRs。
    4SC-203
  • HY-P99489
    Budigalimab

    ABBV 181; PR 1648817

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变，从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
    Budigalimab
  • HY-123307
    Quizalofop

    Xylafop

    		 Acetyl-CoA Carboxylase Others
    盖草灵 Quizalofop (Xylafop) 是除草剂，可以抑制乙酰辅酶A羧化酶 (ACCase) 从而降低脂肪酸的合成。Quizalofop 可以筛选 EMS (HY-W015854) 诱变的微藻，用于提高微藻生物燃料生产的性能的研究。
    Quizalofop
  • HY-160765
    WNTinib

    APS-8-100-2

    		 Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib
  • HY-132593A
    Rovanersen sodium

    WVE-120101 sodium

    		 Huntingtin Neurological Disease
    Rovanersen sodium 是一种反义寡核苷酸，通过特异靶向 huntingtin (HTT) 基因的突变 mRNA 拷贝，而不影响正常的 HTT 基因的 mRNA，从而防止有缺陷的 huntingtin 蛋白的产生。Rovanersen sodium 可用于亨廷顿病的研究。
    Rovanersen sodium
  • HY-160910
    STING agonist-35

    		STING ADC Cytotoxin Cancer
    STING agonist-35 (Compoind 1a) 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的激动剂，激活野生型 STING 和突变型 STING (R232H)，激活率分别为 99% 和 92%。STING agonist-35 有潜力成为 ADC 药物的有效载荷。
    STING agonist-35
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    		Autophagy Cancer
    盐酸黄柏碱 Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride通过调节AMPK/mTOR通路促进细胞自噬，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。
    Phellodendrine chloride
  • HY-132593
    Rovanersen

    WVE-120101

    		 Huntingtin Neurological Disease
    Rovanersen (WVE-120101) 是一种反义寡核苷酸，通过特异靶向 huntingtin (HTT) 基因的突变mRNA拷贝，而不影响正常的 HTT 基因的mRNA，从而防止有缺陷的 huntingtin 蛋白的产生。Rovanersen 可用于亨廷顿病的研究。
    Rovanersen
  • HY-150617
    Lartesertib

    M4076; ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    Lartesertib
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib

    (Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    (Rac)-Lartesertib
  • HY-P99728
    Melredableukin alfa

    RG7835; RO7049665

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Melredableukin alfa (RO-7049665) 是一种融合蛋白，由人 IgG1-κ 通过多肽连接子融合到人突变白细胞介素 2 (IL2 mutin)。Melredableukin alpha 可用于研究乙型肝炎和溃疡性结肠炎。
    Melredableukin alfa
  • HY-131864
    SJF-1528

    		EGFR PROTACs Cancer
    SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2。
    SJF-1528
  • HY-125835
    CP-10
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
    CP-10
  • HY-157887
    ADT-007

    		Ras Cancer
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007
  • HY-156135
    NSC194598

    		RET Others
    NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
    NSC194598
  • HY-103713
    Seclidemstat
    4 篇文献验证

    SP-2577

    		 Histone Demethylase Cancer
    Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
    Seclidemstat
  • HY-118341
    Clitocine

    		Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物，是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
    Clitocine
  • HY-163417
    HER2-IN-15

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    HER2-IN-15
  • HY-163418
    HER2-IN-17

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    HER2-IN-17

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