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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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多肽产品

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135331
    N-Desmethyl-Apalutamide

    		Androgen Receptor Cytochrome P450 Cancer
    N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl-Apalutamide
  • HY-W754151
    N-Desmethyl apalutamide-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl apalutamide-d4
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-D1869
    800CW maleimide

    		Fluorescent Dye Others
    800CW maleimide 是一种红外染料 (Ex: 778 nm; Em: 796 nm)，可用于标记含有游离巯基 (-SH) 基团的分子。800CW maleimide 结合血浆蛋白。
    800CW maleimide
  • HY-149925
    DNA Gyrase-IN-6

    		Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Infection
    Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。
    DNA Gyrase-IN-6
  • HY-P5506
    C5a Receptor agonist, mouse, human

    		Complement System Others
    C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种有生物活性的肽。(该肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽具有 C5a 受体激动剂的作用。 C5a 是一种血浆蛋白，通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、增加血管通透性和细胞因子产生来参与细胞炎症过程。第 5 位的环己基丙氨酸对于激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
    C5a Receptor agonist, mouse, human
  • HY-160214
    Perforin-IN-2

    		Others Inflammation/Immunology
    Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂，可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (＞900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50=6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性，也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
    Perforin-IN-2

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