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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (3) c-Kit (1) Cathepsin (1) Endogenous Metabolite (1) FKBP (1) FLT3 (1) Fluorescent Dye (2) Fungal (1) Histone Demethylase (2) iGluR (1) mTOR (1) NF-κB (1) p38 MAPK (1) PDGFR (1) PI3K (1) Ras (8) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (16) Cardiovascular Disease (1) Infection (2) Inflammation/Immunology (6) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

HY-126247

BI-2852	Ras	Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-126247B

(R)-BI-2852	Others	Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRAS^G12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-124798

Rheb inhibitor NR1 1 篇文献验证	mTOR	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 ^T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 ^S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。

HY-W030319

Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate	Fluorescent Dye	Others
Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate 是一种天然香豆素衍生物，合成用于细菌酶检测的可切换荧光底物。

HY-146116

Antifungal agent 32	Fungal	Infection
Antifungal agent 32 (化合物 1a) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 32 抑制白色念珠菌 (Candida albicans) 成丝和生物膜形成。Antifungal agent 32 可抑制白色念珠菌的形态转换及其与上皮细胞的粘附。Antifungal agent 32 可用于白念珠菌感染的研究。

HY-112306

Ripretinib DCC-2618	c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis	Cancer
瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-157261

UNC2383	Others	Others
UNC2383 是一种寡核苷酸增强化合物，可以增强反义寡核苷酸 (ASO) 和剪接转换寡核苷酸 (SSO) 的效果。

HY-U00451

ATP-Red 1 1 篇文献验证	Fluorescent Dye	Others
ATP-Red 1 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量。

HY-160209

KIO-301	Others	Cardiovascular Disease
KIO-301 是一种光开关HCN通道阻滞剂，可作为玻璃体“光开关”分子，重新激活视网膜色素变性。

HY-16046

Rimiducid 最多引用文献 33 篇文献验证 AP1903	FKBP Apoptosis	Cancer
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161066

KRAS G13D-IN-1	Ras	Cancer
KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRAS^G13D 抑制剂 (IC₅₀: 0.41 nM)，对 KRAS^G13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRAS^G13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。

HY-120897

NS-3-008 hydrochloride	Others	Inflammation/Immunology
NS-3-008 hydrochloride 是一种口服活性的 G0s2 转录抑制剂，IC₅₀ 为 2.25 μM。NS-3-008 hydrochloride 可用于慢性肾脏疾病。

HY-145928

Divarasib 1 篇文献验证 GDC-6036	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-P99313

Quilizumab Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody	Apoptosis	Inflammation/Immunology
奎利珠单抗 Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段，导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。

HY-145928B

Divarasib adipate GDC-6036 adipate	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-W010970

5'-Guanylic acid disodium salt 1 篇文献验证 5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt	Endogenous Metabolite	Others
鸟苷钠5'-单磷酸 5'-Guanylic acid disodium salt (5'-GMP disodium salt) 是由鸟嘌呤，核糖和磷酸部分组成，是一种信使 RNA 中的核苷酸单体。鸟苷衍生物参与细胞内信号转导，并已鉴定存在于端粒，核糖体 DNA，免疫球蛋白重链转换区和原癌基因的控制区中的重复基因组序列中。

HY-148905

p-Aminophenylmercuric acetate	Cathepsin	Infection
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应，参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。

HY-N0284

Esculetin 3 篇文献验证	PI3K Akt	Inflammation/Immunology Cancer
秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。

HY-P3031

Mitogen-activated protein kinase 1 MAPK1	p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology
Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。

HY-107712

TCN 213	iGluR	Neurological Disease
TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC₅₀s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。

HY-162112

KRB-456	Ras	Cancer
KRB-456 是一种小分子，可结合 KRAS G12D 开关 I/II 区域内的动态变构结合袋。KRB-456 抑制体内 P-MEK、P-AKT 和 P-S6 水平，并抑制癌症的生长。KRB-456 可用于胰腺癌的研究。

HY-103713

Seclidemstat 4 篇文献验证 SP-2577	Histone Demethylase	Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (K_i=31 nM, IC₅₀)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。

HY-103713A

Seclidemstat mesylate 4 篇文献验证 SP-2577 mesylate	Histone Demethylase	Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (K_i=31 nM, IC₅₀)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。

HY-134813

MRTX1133 3 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-U00451

ATP-Red 1 1 篇文献验证	Fluorescent Dyes/Probes
ATP-Red 1 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-148905

p-Aminophenylmercuric acetate	Biochemical Assay Reagents
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应，参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3031

Mitogen-activated protein kinase 1 MAPK1	p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology
Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99313

Quilizumab Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody	Apoptosis	Inflammation/Immunology
奎利珠单抗 Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段，导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。

HY-P99236

Bexmarilimab FP-1305	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology Cancer
Bexmarilimab (FP-1305) 是一种有效的人源化抗 CLEVER-1 IgG4 抗体，其 IC₅₀ 值为 4.51 nM。Bexmarilimab 能够诱导肿瘤相关巨噬细胞表型 M2 到 M1 的免疫切换。Bexmarilimab 可用于癌症研究。

5'-Guanylic acid disodium salt 1 篇文献验证 5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
鸟苷钠5'-单磷酸 5'-Guanylic acid disodium salt (5'-GMP disodium salt) 是由鸟嘌呤，核糖和磷酸部分组成，是一种信使 RNA 中的核苷酸单体。鸟苷衍生物参与细胞内信号转导，并已鉴定存在于端粒，核糖体 DNA，免疫球蛋白重链转换区和原癌基因的控制区中的重复基因组序列中。

Esculetin 3 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Oleaceae Source classification Fraxinus rhynchophylla Hance Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	PI3K Akt
秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRAS^G12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-100825

OABK hydrochloride		叠氮化物
OABK hydrochloride 是一种小分子开关，可用于控制蛋白质活性。OABK (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-134813

MRTX1133 3 篇文献验证		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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