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蛋白质-蛋白质相互作用：癌症及其他领域的治疗靶点

Interprotein Interaction and Disease

蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 形成复杂的细胞网络，支撑着信号转导、细胞增殖和 DNA 修复等重要的生物学过程，其失调与包括癌症、炎症性疾病和病毒感染在内的多种人类疾病密切相关。数十年来，从早期的蛋白质亲和层析和免疫共沉淀到全基因组方法，如亲和纯化-质谱联用 (AP-MS)、共分离质谱 (CF-MS) 和冷冻电镜 (cryo-EM) 技术的进步使得 PPI 的鉴定和结构表征成为可能，为靶向 PPI 的药物研发奠定了基础[1] [2] [3]。

在癌症治疗中，MDM2-p53、Bcl-2-Bax 和 KRAS-SOS1 等 PPI 已成为已验证的靶点，例如靶向 Bcl-2 的药物 Venetoclax 已被批准用于治疗白血病。除了癌症之外，PPI 也是其他疾病的关键治疗靶点：在炎症性疾病中，Tocilizumab 通过破坏 Gp130/IL-6 相互作用来阻断 IL-6 信号通路；在抗病毒治疗中，HIV-1 gp120-CCR5 抑制剂 (例如 Maraviroc) 阻断 CCR5 受体，从而阻止 HIV-1 进入宿主细胞。这些例子表明，在小分子抑制剂等策略的推动下，PPI 靶向疗法在各个疾病领域都具有广泛的应用潜力 [2][3]。

尽管取得了显著进展，但仍存在一些挑战，例如 PPI 的扁平且较大的界面阻碍了小分子的结合，以及脱靶效应。然而，Venetoclax 的获批以及越来越多的药物进入临床试验和临床前阶段，带来了希望，即对 PPI 界面和 PPI 网络的更深入了解，以及现有方法的改进加上新兴方法的出现，将有助于开发针对包括癌症、神经退行性疾病和自身免疫性疾病在内的多种疾病的新型特异性 PPI 抑制剂 [2][3]。

  • Products
  • Targets/Pathways
Bioactive Molecules
Cat.No. Product Name Disease Area Target Category
HY-114398 BAY-293 Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Lung Cancer; Colorectal Cancer; Liver Cancer; Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Pancreatic Cancer; Digestive System Cancer SOS1; Ras Inhibitors & Agonists
HY-125269 TED-347 Lung Fibrosis; Colorectal Cancer; Liver Cancer; Digestive System Cancer YAP Inhibitors & Agonists
HY-148833 MDM2-p53-IN-16 Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Pancreatic Cancer; Digestive System Cancer MDM-2/p53 Inhibitors & Agonists
HY-177576 CCR5 modulator-1 Inflammation or Immune System Disease CCR Inhibitors & Agonists
HY-18743 Coelenterazine Cancer Reactive Oxygen Species (ROS) Fluorescent Dye
HY-19991 BMS-1 Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Lung Cancer; Breast Cancer; Colorectal Cancer; Gastric Cancer; Liver Cancer; Leukemia/Lymphoma/Myeloma; Ovarian Cancer; Digestive System Inflammation; Digestive System Cancer; Urogenital Cancer PD-1/PD-L1; Apoptosis Inhibitors & Agonists
HY-50907S ABT-737-d8 Cancer Biochemical Assay Reagents Isotope-Labeled Compounds
HY-P75792 gp130/IL6ST Protein, Human (HEK293) / / Recombinant Proteins
HY-L0066V Protein-Protein Interaction Library / / Screening Libraries
HY-L0106V Protein-Protein Interaction Modulators Library / / Screening Libraries
HY-L109 Protein-protein Interaction Inhibitor Library / / Screening Libraries

Reference

[1]. Greenblatt JF, et al. Discovery and significance of protein-protein interactions in health and disease. Cell. 2024 Nov 14;187(23):6501-6517.  [Content Brief]

[2]. Nada H, et al. New insights into protein-protein interaction modulators in drug discovery and therapeutic advance. Signal Transduct Target Ther. 2024 Dec 6;9(1):341.  [Content Brief]

[3]. Camps-Fajol C, et al. Targeting protein-protein interactions in drug discovery: Modulators approved or in clinical trials for cancer treatment. Pharmacol Res. 2025 Jan;211:107544.  [Content Brief]

Keywords：PPI | Cancer
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