1. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis Epigenetics
  2. STAT Apoptosis TET Protein
  3. UC-514321

UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UC-514321 Chemical Structure

UC-514321 Chemical Structure

CAS No. : 299420-83-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2200
In-stock
1 mg ¥850
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3400
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UC-514321, a structural analog of NSC370284 with higher activity, directly targets STAT3/5 and represses TET1 expression, but not TET2 or TET3. UC-514321 has the potential to treat acute myeloid leukemia (AML) both in vitro and in vivo, with low toxicity[1].

IC50 & Target[1]

STAT3

 

STAT5

 

TET1

 

体外研究
(In Vitro)

UC-514321 增加 AML 细胞的凋亡,而不是正常 HSPC[1]
UC-514321 (0-500 nM,48 小时) TET1 信号 依赖性地抑制 AML 细胞活力 [1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MONOMAC-6, THP-1, KOCL-48, KASUMI-1, ML-2, and NB4 cells.
Concentration: 0-500 nM.
Incubation Time: 48 hours.
Result: Most significantly repressed MONOMAC-6 cell viability.
Showed no inhibitory effect on the viability of TET1-low AML.

RT-PCR[1]

Cell Line: MONOMAC-6 cells.
Concentration: 0-500 nM.
Incubation Time: 48 hours.
Result: Functioned as TET1-transcription inhibitors in TET1-high AMLs and their anti-leukemic effects are TET1-dependent.
体内研究
(In Vivo)

UC-514321 (2.5 mg/kg,ip,每天一次,持续 10 天) 在 AML 小鼠模型中表现出比 NSC370284 更强的抗肿瘤活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MLL-AF9-AML mice and AE9a-AML model[1].
Dosage: 2.5 mg/kg.
Administration: IP., once per day, for 10 days.
Result: Showed an improved therapeutic effect in AML mouse models in vivo.
Prolonged the median survival over three fold.
分子量

441.56

Formula

C26H35NO5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (113.23 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (56.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2647 mL 11.3235 mL 22.6470 mL
5 mM 0.4529 mL 2.2647 mL 4.5294 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.2647 mL 11.3235 mL 22.6470 mL 56.6174 mL
5 mM 0.4529 mL 2.2647 mL 4.5294 mL 11.3235 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1323 mL 2.2647 mL 5.6617 mL
15 mM 0.1510 mL 0.7549 mL 1.5098 mL 3.7745 mL
20 mM 0.1132 mL 0.5662 mL 1.1323 mL 2.8309 mL
25 mM 0.0906 mL 0.4529 mL 0.9059 mL 2.2647 mL
30 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7549 mL 1.8872 mL
40 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4154 mL
50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4529 mL 1.1323 mL
Ethanol 60 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9436 mL
80 mM 0.0283 mL 0.1415 mL 0.2831 mL 0.7077 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1132 mL 0.2265 mL 0.5662 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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UC-514321
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HY-120395
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