1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. mGluR
  3. CPPHA

CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CPPHA Chemical Structure

CPPHA Chemical Structure

CAS No. : 693288-97-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
50 mg ¥3900
In-stock
100 mg ¥6600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CPPHA is potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of the mGluR5 and mGluR1 (metabotropic glutamate receptor). CPPHA can potentiate responses of mGluR5 and mGluR1 to activation of these receptors. CPPHA is developed for the research of central nervous system disorders[1][2].

IC50 & Target[1]

mGlu5 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

CPPHA alone has no agonist activity[1].
CPPHA causes concentration-dependent potentiation of the response of human mGluR5 CHO cells to agonists[1].
CPPHA potentiates threshold response to glutamate in fluorometric Ca2+ assays 7- to 8-fold with EC50 values in the 400 to 800 nM range[1].
CPPHA (20 μM; 15 minutes) potentiates the response to a subthreshold concentration of DHPG (HY-12598A) on ERK and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as NMDA receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Rat hippocampal cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Potentiated the DHPG (20 μM)-induced increase in phosphorylation of ERK and CREB, approaching levels seen with 100 μM DHPG alone.
分子量

406.82

Formula

C22H15ClN2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (245.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4581 mL 12.2904 mL 24.5809 mL
5 mM 0.4916 mL 2.4581 mL 4.9162 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4581 mL 12.2904 mL 24.5809 mL 61.4522 mL
5 mM 0.4916 mL 2.4581 mL 4.9162 mL 12.2904 mL
10 mM 0.2458 mL 1.2290 mL 2.4581 mL 6.1452 mL
15 mM 0.1639 mL 0.8194 mL 1.6387 mL 4.0968 mL
20 mM 0.1229 mL 0.6145 mL 1.2290 mL 3.0726 mL
25 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4581 mL
30 mM 0.0819 mL 0.4097 mL 0.8194 mL 2.0484 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3073 mL 0.6145 mL 1.5363 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2458 mL 0.4916 mL 1.2290 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2048 mL 0.4097 mL 1.0242 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3073 mL 0.7682 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1229 mL 0.2458 mL 0.6145 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CPPHA
目录号:
HY-14612
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