2. Others
  3. Others
  4. Lomitapide

Lomitapide  (Synonyms: 洛美他派; AEGR-733; BMS-201038)

目录号: HY-14667 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC50值为8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lomitapide Chemical Structure

Lomitapide Chemical Structure

CAS No. : 182431-12-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥780
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2850
In-stock
100 mg ￥4350
In-stock
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Other Forms of Lomitapide:

Lomitapide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038) is a potent inhibitor of microsomal triglyceride-transfer protein (MTP) with an IC50 of 8 nM in vitro.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (MTP)[1]
体外研究
(In Vitro)

Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，适用于处理 HoFH 患者，这是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。Lomitapide 通过细胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 进行肝脏代谢，并与包括 Atorvastatin (HY-B0589) 和 Simvastatin (HY-17502) 在内的 CYP3A4 底物相互作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lomitapide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

单独使用 Lomitapide 或与其他降脂药物联合使用可使低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的血浆浓度平均降低 50% 以上。Lomitapide 与显著的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。50 mg Lomitapide 的生物利用度为 7.1%。Lomitapide 的平均半衰期为 39.7 小时[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的剂量下，Lomitapide 的单剂量给药显示分别使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多剂量 Lomitapide 处理还导致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白胆固醇 (26-29%) 的剂量依赖性降低[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

693.72

Formula

C39H37F6N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

洛美他派
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (144.15 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4415 mL 7.2075 mL 14.4150 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4415 mL 2.8830 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.60 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (200 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[3]

Rats: BMS-201038 is formulated in 0.1% hydroxyl ethyl cellulose and 0.5% Tween 80 in deionized water. Rats in the control group are administered vehicle (2 mL/kg) p.o. Fasted rats are administered 0.3 and 1 mg/kg, p.o., BMS-201038, followed 1 h later by 250 mg/kg, i.v., Triton WR1339. Blood samples are obtained from rats up to 240 min after Triton WR1339 injection to estimate serum triglyceride concentrations. For evaluation of post-prandial lipaemia, fasted rats are administered 0.3 and 1 mg/kg, p.o., BMS-201038, followed 1 h later by a corn oil bolus (6 mL/kg) by oral gavage. Blood samples are again collected up to 1440 min after corn oil administration for the estimation of serum triglyceride concentrations[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Lomitapide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4415 mL 7.2075 mL 14.4150 mL 36.0376 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4415 mL 2.8830 mL 7.2075 mL
10 mM 0.1442 mL 0.7208 mL 1.4415 mL 3.6038 mL
15 mM 0.0961 mL 0.4805 mL 0.9610 mL 2.4025 mL
20 mM 0.0721 mL 0.3604 mL 0.7208 mL 1.8019 mL
25 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5766 mL 1.4415 mL
30 mM 0.0481 mL 0.2403 mL 0.4805 mL 1.2013 mL
40 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3604 mL 0.9009 mL
50 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2883 mL 0.7208 mL
60 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2403 mL 0.6006 mL
80 mM 0.0180 mL 0.0901 mL 0.1802 mL 0.4505 mL
100 mM 0.0144 mL 0.0721 mL 0.1442 mL 0.3604 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lomitapide182431-12-5AEGR-733 BMS-201038洛美他派AEGR733AEGR 733BMS201038BMS 201038BMS-201038OthersInhibitorinhibitorinhibit

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