1. MAPK/ERK Pathway
  2. KLF
  3. ML264

ML264 是一种抗肿瘤剂,可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML264 Chemical Structure

ML264 Chemical Structure

CAS No. : 1550008-55-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
In-stock
1 mg ¥361
In-stock
5 mg ¥848
In-stock
10 mg ¥1190
In-stock
50 mg ¥3713
In-stock
100 mg ¥5435
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML264 is an antitumor agent that potently and selectively inhibits Krüppel-like factor five (KLF5) expression.

IC50 & Target

KLF5[1]

体外研究
(In Vitro)

ML264 具有高活性 (IC50=29 nM 是基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定,IC50=81 nM 在基于细胞的荧光素酶测定中) . ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性 (IC50>50 μM,在 100 μM 时观察到 <50% 的抑制作用)。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到强大的活性 (例如,HCT116,IC50=560 nM;HT29,IC50=130 nM;SW620,IC50=430 nM)。Western blot 分析表明,ML264 显著降低了 KLF5 的表达[1]
在 72 小时内测试了 ML264 对结肠癌细胞系 DLD-1 和 HCT116 的细胞增殖率的影响。ML264 有效抑制两种细胞系的增殖率。处理后 24 小时内增殖明显减少,到 72 小时时,ML264 处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数量相差 15 至 30 倍。执行允许对代谢活性细胞进行量化的 MTS 测定。ML264 处理显著减少了 DLD-1 细胞在 24、48 和 72 小时时进行有丝分裂的细胞数量[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

每天单次注射 10 mg/kg 的 ML264 不会显著影响肿瘤生长。然而,每天两次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的剂量注射 ML264 会导致肿瘤生长显著减少,并且这种效果最早可在第一次注射后两天检测到。数据还显示 ML264 对肿瘤体积有浓度依赖性影响。肿瘤生长的统计分析显示,与在第 5 天和第 10 天仅接受载体的小鼠相比,每天两次接受 ML264 处理的小鼠的肿瘤大小显著减小[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

384.88

Formula

C17H21ClN2O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (259.82 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10 μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter. Each experiment is done in triplicate. In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10 μM ML264 or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed. The measurement of the control (cells with medium and DMSO) is defined as 100% and the results from other measurements are calculated accordingly. Each experiment is done in sextuplicate. A cell cycle progression assay is performed. Each experiment is done in triplicate. The apoptosis rate is determined using the Alexa Fluor 488 Annexin V/Dead Cell Apoptosis Kit with analysis by flow cytometry. Each experiment is done in triplicate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
Nude mice are housed under specific pathogen-free conditions in ventilated and filtered cages under positive pressure. Xenograft tumors are generated by injecting subcutaneously 5×106 DLD-1 human colorectal cells into the right flank of 6-7 week old male nude mice. Tumor volume is determined by caliper measurement and calculated by established methods. When tumors reach a volume of about 100 mm6, mice are treated intraperitoneally (i.p.) with varying doses of ML264: 10 mg/kg daily, 10 mg/kg twice per day and 25 mg/kg twice per day, with each treatment regimen lasting for a duration of 10 days. The vehicle solution is used as the control treatment. Mice are monitored and weighed every two days. Experiments are terminated when the tumor’s greatest measurement reaches 2 cm. Tumors are excised and retained for further analyses[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

ML264 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL 64.9553 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL 12.9911 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2991 mL 2.5982 mL 6.4955 mL
15 mM 0.1732 mL 0.8661 mL 1.7321 mL 4.3304 mL
20 mM 0.1299 mL 0.6496 mL 1.2991 mL 3.2478 mL
25 mM 0.1039 mL 0.5196 mL 1.0393 mL 2.5982 mL
30 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8661 mL 2.1652 mL
40 mM 0.0650 mL 0.3248 mL 0.6496 mL 1.6239 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5196 mL 1.2991 mL
60 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL 1.0826 mL
80 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3248 mL 0.8119 mL
100 mM 0.0260 mL 0.1299 mL 0.2598 mL 0.6496 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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ML264
目录号:
HY-19994
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