1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cathepsin

Cathepsin (组织蛋白酶)

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119293
    K777 Inhibitor 99.77%
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-112818
    S130 Inhibitor 99.43%
    S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
    S130
  • HY-P3042
    Chymostatin Inhibitor ≥99.0%
    Chymostatin 是一种有效的组织蛋白酶 G(cathepsin G) 抑制剂。当与其他胃蛋白酶抑制剂结合时,凝乳酶抑制真菌生长。Chymostatin 可用于急性肺损伤和胰腺炎研究。
    Chymostatin
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    Inhibitor 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-109069
    Petesicatib Inhibitor 99.71%
    Petesicatib (RO5459072; RG-7625) 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。
    Petesicatib
  • HY-115733
    Cathepsin L-IN-2 Inhibitor 98.27%
    Cathepsin L-IN-2 (Z-Phe-Phe-FMK) 是一种有效且不可逆的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂。
    Cathepsin L-IN-2
  • HY-108137
    Z-LVG-CHN2 Inhibitor 99.88%
    Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
    Z-LVG-CHN2
  • HY-128971
    LHVS Inhibitor 99.87%
    LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。
    LHVS
  • HY-103351
    Cathepsin G Inhibitor I Inhibitor ≥99.0%
    Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效、选择性、可逆、竞争性、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。
    Cathepsin G Inhibitor I
  • HY-112318A
    GSK-2793660 Inhibitor 99.66%
    GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin CCTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
    GSK-2793660
  • HY-103352
    L-006235 Inhibitor 99.96%
    L-006235 (L-235) 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂,在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B,cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
    L-006235
  • HY-146985
    Cathepsin X-IN-1 Inhibitor 98.81%
    Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂,IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。
    Cathepsin X-IN-1
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK Inhibitor ≥98.0%
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
    Z-WEHD-FMK
  • HY-146584
    Cathepsin C-IN-5 Inhibitor
    Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
    Cathepsin C-IN-5
  • HY-P4373A
    Hepcidin-1 (mouse) (TFA) Inducer 98.94%
    Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP组织蛋白酶 KMMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
    Hepcidin-1 (mouse) (TFA)
  • HY-118762
    KGP94 Inhibitor 99.53%
    KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
    KGP94
  • HY-102087
    JPM-OEt Inhibitor 99.06%
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
    JPM-OEt
  • HY-118355
    ALLM Inhibitor ≥98.0%
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
    ALLM
  • HY-15958
    VBY-825 Inhibitor 99.81%
    VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。
    VBY-825
  • HY-W011063
    Gly-Phe-β-naphthylamide 99.87%
    Gly-Phe-β-naphthylamide 是 Cathepsin C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可用于研究溶酶体内水解、溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 C 的功能。
    Gly-Phe-β-naphthylamide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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