2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK 亚型特异性产品:

ERK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.64%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
    FR 180204
  • HY-126304
    β-Glycerophosphate disodium salt hydrate

    甘油磷酸二钠盐水合物

    		Activator ≥98.0%
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物，也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用，并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。
    β-Glycerophosphate disodium salt hydrate
  • HY-P99275
    Patritumab Inhibitor 98.94%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
    BIX02189
  • HY-12764
    6-OAU Inhibitor 99.91%
    6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂，EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
    6-OAU
  • HY-B1037
    Salbutamol

    沙丁胺醇

    		Activator 99.92%
    Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
    Salbutamol
  • HY-14443
    XMD8-92 Inhibitor 99.67%
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
    XMD8-92
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    反-玉米素

    		Inhibitor 99.83%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
    trans-Zeatin
  • HY-W008613
    Pamoic acid

    帕莫酸

    		Agonist 98.63%
    Pamoic acid (Embonic acid) 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 为 79 nM。Pamoic acid 具有神经保护和抗炎特性。
    Pamoic acid
  • HY-111407
    MK-8353 Inhibitor 99.30%
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
    MK-8353
  • HY-136579
    ASN007 Inhibitor 99.02%
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines ≥99.0%
    Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质，也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤，产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-126307
    Urolithin B

    尿石素B

    		Inhibitor 99.92%
    Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
    Urolithin B
  • HY-N0371
    Pachymic acid

    茯苓酸

    		Inhibitor ≥99.0%
    Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
    Pachymic acid
  • HY-W008947
    SEW​2871 Activator 99.77%
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    盐酸利多卡因

    		Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
    Lidocaine hydrochloride
  • HY-14178
    VX-11e Inhibitor 99.17%
    VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值 < 2 nM。
    VX-11e
  • HY-119272
    EF24 Inhibitor 99.78%
    EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-N0652
    2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside

    2,3,5,4-四羟基二苯乙烯葡萄糖苷

    		Inhibitor 99.72%
    2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 是从蓼科植物物种的根里分离出来的，能够抑制5-HETE、HHT 和 thromboxane B2 的形成。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 具有降血压、抗衰老、抗炎、降血脂、心脏保护和神经保护作用。
    2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside
  • HY-112181
    KO-947 Inhibitor 99.61%
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ERK Isoform Comparison

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