2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5 Inhibitor 99.58%
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-13019
    BI605906 Inhibitor 99.70%
    BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
    BI605906
  • HY-12687
    Tizoxanide

    替唑尼特

    		Inhibitor 99.09%
    Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
    Tizoxanide
  • HY-13802
    SC-514 Inhibitor 99.89%
    SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
    SC-514
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-N5063
    Plantainoside D Inhibitor 99.92%
    Plantainoside D 具有抑制 ACE 活性（IC50 2.17 mM）。同时 Plantainoside D 也是 IKK-β 抑制剂。
    Plantainoside D
  • HY-114454
    INH14 Inhibitor ≥98.0%
    INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
    INH14
  • HY-D0162
    Malachite green hemioxalate

    孔雀石绿草酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
    Malachite green hemioxalate
  • HY-W067427
    BAY32-5915 Inhibitor 99.80%
    BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
    BAY32-5915
  • HY-152237
    TBK1-IN-1 Inhibitor 99.91%
    TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
    TBK1-IN-1
  • HY-138537
    NF-κB-IN-1 Inhibitor 99.04%
    NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
    NF-κB-IN-1
  • HY-B0788A
    LY2409881 trihydrochloride Inhibitor 98.14%
    LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
    LY2409881 trihydrochloride
  • HY-17015A
    Peramivir

    帕拉米韦

    		98.19%
    Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
    Peramivir
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16 hydrochloride
  • HY-19383
    Ertiprotafib Inhibitor 98.86%
    Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
    Ertiprotafib
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4 Inhibitor 99.83%
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)

    白藜芦醇（标准品）

    		Inhibitor 99.73%
    Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-12453
    TBK1/IKKε-IN-2 Inhibitor 98.09%
    TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。
    TBK1/IKKε-IN-2
  • HY-135366
    HPN-01 Inhibitor 98.40%
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-B0808
    Oxaprozin

    奥沙普秦

    		Inhibitor 99.95%
    Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IKK Isoform Comparison

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