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IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-143231
    IRAK4-IN-8 Inhibitor
    IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂。
    IRAK4-IN-8
  • HY-143486
    IRAK4-IN-10 Inhibitor
    IRAK4-IN-10 (compound 75) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-10 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。
    IRAK4-IN-10
  • HY-120041
    ND-2158 Inhibitor
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
    ND-2158
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25 Inhibitor
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-25
  • HY-148238
    GNE-2256 Inhibitor
    GNE-2256 (molecule 19) 是一种具有口服活性的 IRAK4 (白介素 1 受体关联激酶 4) 抑制剂 (IRAK4 Ki=1.4 nM; IL-6 IC50=190 nM)。
    GNE-2256
  • HY-143485
    IRAK4-IN-9 Inhibitor
    IRAK4-IN-9 (compound 73) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-9 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-9 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。
    IRAK4-IN-9
  • HY-153368
    IRAK degrader-1 Degrader
    IRAK degrader-1 (example I-3) 是一种有效的 IRAK 降解剂。
    IRAK degrader-1
  • HY-155132
    IRAK4-IN-28 Inhibitor
    IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50=8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-28
  • HY-150735
    IRAK4-IN-20 Inhibitor
    IRAK4-IN-20 (Compound BAY-1834845) 是一种具有口服活性的 IRAK4 抑制剂, IC50 为 3.55 nM。 IRAK4-IN-20 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
    IRAK4-IN-20
  • HY-148275
    KTX-955 Inhibitor
    KTX-955是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 可用于抗癌研究。
    KTX-955
  • HY-139315
    PROTAC IRAK4 degrader-4 Inhibitor
    PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
    PROTAC IRAK4 degrader-4
  • HY-150732
    IRAK4-IN-18 Inhibitor
    IRAK4-IN-18 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 15 nM。IRAK4-IN-18 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于关节炎疾病的研究。
    IRAK4-IN-18
  • HY-155574
    IRAK4-IN-27 Inhibitor
    IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长,促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
    IRAK4-IN-27
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15 Inhibitor
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-149345
    IRAK4-IN-24 Inhibitor
    IRAK4-IN-24 (compound 16) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,具有高清除率 (Cl) 和较差的口服生物利用度。IRAK4-IN-24 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-24
  • HY-148276
    KTX-497
    KTX-497 是一种 IRAK4 降解剂,具有口服活性,DC50 值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。
    KTX-497
  • HY-150593
    IRAK4-IN-16 Inhibitor
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-160654
    IRAK4 modulator-1 Modulator
    IRAK4 modulator-1 (example 161) 是 IRAK4 的调节剂,IC50=4.647 μM。IRAK4 modulator-1 可用于 IRAK 介导的病症的研究。
    IRAK4 modulator-1
  • HY-146072
    IRAK4-IN-11 Inhibitor
    IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.19 µM。
    IRAK4-IN-11
  • HY-155519
    IRAK4-IN-26 Inhibitor
    IRAK4-IN-26 (Compound 21) 是一种 IRAK4 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。IRAK4-IN-26 的口服生物利用度为 21%。IRAK4-IN-26 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-26
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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