2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MEK

MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK 亚型特异性产品:

MEK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate

    考比替尼半富马酸盐

    		Inhibitor 99.73%
    Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂，能够抑制MEK1的活性，IC50 值为 4.2 nM。
    Cobimetinib hemifumarate
  • HY-B0185R
    Lidocaine (Standard)

    利多卡因（标准品）

    		Inhibitor 99.85%
    Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine (Standard)
  • HY-12202
    MEK inhibitor Inhibitor 98.35%
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    MEK inhibitor
  • HY-153863
    MS934 Degrader 98.82%
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力，GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
    MS934
  • HY-13078
    Cobimetinib racemate

    考比替尼 (外消旋体)

    		Inhibitor 99.71%
    Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
    Cobimetinib racemate
  • HY-148507
    GSK1790627 Inhibitor 98.81%
    GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。
    GSK1790627
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane Inhibitor 98.76%
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-10174
    PD184161 Inhibitor 99.38%
    PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。
    PD184161
  • HY-16446
    SAR125844 98.11%
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    SAR125844
  • HY-156625
    Nedometinib Inhibitor 98.25%
    Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用，可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
    Nedometinib
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 98.87%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-107417
    Hypothemycin

    寄端霉素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-10216
    Refametinib (R enantiomer) Inhibitor
    Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
    Refametinib (R enantiomer)
  • HY-B0185S1
    Lidocaine-d10

    利多卡因 d10

    		Inhibitor
    Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine-d<sub>10</sub>
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    知母皂苷 B

    		Inhibitor
    Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-107621
    U0124
    U0124 是一种无活性的 U0126 类似物，对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
    U0124
  • HY-107620
    PD 198306 Inhibitor
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-B0185G
    Lidocaine (GMP) Inhibitor
    Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine (GMP)
  • HY-19700S
    trans-Zeatin-d5

    反-玉米素-d5

    		Inhibitor ≥99.0%
    trans-Zeatin-d5 是 trans-Zeatin 氘代物。trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
    trans-Zeatin-d<sub>5</sub>
  • HY-13079
    Cobimetinib (R-enantiomer)

    考比替尼 (R 型对映体)

    		Inhibitor 99.78%
    Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
    Cobimetinib (R-enantiomer)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MEK Isoform Comparison

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