2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MEK Apoptosis
  4. PD184161

PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PD184161 Chemical Structure

PD184161 Chemical Structure

CAS No. : 212631-67-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥342
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5800
In-stock
100 mg ￥9200
In-stock
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PD184161 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PD184161 is an orally active MEK inhibitor. PD184161 inhibits MEK activity (IC50=10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner. PD184161 inhibits cell proliferation and induces apoptosis. PD184161 produces depressive-like behavior[1][2].

IC50 & Target[1]

MEK

10-100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PD184161 (1-20 μM; 24, 48, or 72 hours) inhibits cell proliferation and induces apoptosis in a time and concentration dependent manner[1].
PD184161 (0.1 and 1.0 μM; 1 hour) inhibits ERK1,2 phosphorylation[1].
PD184161 (5 μM; 30 min) prevents the toxic effects of bicuculline[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PD184161 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration: 1-20 μM
Incubation Time: 24, 48, or 72 hours
Result: Inhibited cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration: 1-20 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced cell apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration: 0.1 and 1.0 μM
Incubation Time: 1 hours
Result: Inhibited ERK1,2 phosphorylation.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Primary mouse neurons
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Prevents the toxic effects of bicuculline.
体内研究
(In Vivo)

PD184161 reduces tumor xenograft P-ERK levels in 3-12 hours after an oral dose[1].
PD184161 (300 mg/kg; orogastric gavage twice daily for 38 days) significantly suppresses tumor engraftment and initial growth[1].
PD184161 (30 mg/kg; i.p.; single injection) produces depressive-like behavior[2].
PD184161 (500 μg/kg; intravenous injection) prevents the progression of neurological deficits and brain damage after stroke[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hep3B tumor xenografts BALB/c athymic nude mice[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Orogastric gavage twice daily for 38 days
Result: Decreased the early tumor growth.
Animal Model: Male, 6 weeks C57Bl/6 mice[2]
Dosage: 500 μg/kg
Administration: intravenously in 30 min before MCAO or PTZ administration
Result: Prevented the progression of neurological deficits and brain damage after stroke.
Animal Model: C57Bl/6 mice[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.p., single injection
Result: Produced depressive-like behavior.
分子量

557.56

Formula

C17H13BrClF2IN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (179.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7935 mL 8.9676 mL 17.9353 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7935 mL 3.5871 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PD184161 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7935 mL 8.9676 mL 17.9353 mL 44.8382 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7935 mL 3.5871 mL 8.9676 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7935 mL 4.4838 mL
15 mM 0.1196 mL 0.5978 mL 1.1957 mL 2.9892 mL
20 mM 0.0897 mL 0.4484 mL 0.8968 mL 2.2419 mL
25 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7174 mL 1.7935 mL
30 mM 0.0598 mL 0.2989 mL 0.5978 mL 1.4946 mL
40 mM 0.0448 mL 0.2242 mL 0.4484 mL 1.1210 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8968 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1495 mL 0.2989 mL 0.7473 mL
80 mM 0.0224 mL 0.1121 mL 0.2242 mL 0.5605 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0897 mL 0.1794 mL 0.4484 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PD184161212631-67-9PD 184161PD-184161MEKApoptosisMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KHCCneuronscellstrokedepressivebehavioralcancerInhibitorinhibitorinhibit

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PD184161
目录号：
HY-10174
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