2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. CGP 12177 hydrochloride

CGP 12177 hydrochloride  (Synonyms: (±)-CGP 12177 hydrochloride)

目录号: HY-101393A 纯度: 99.69%
COA 产品使用指南 技术支持

CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β- 肾上腺素能受体 (β-AR) 配体。CGP 12177 hydrochloride 是 β3-AR 激动剂 (Ki = 88 nM)，同时具有 β1/β2-AR 拮抗作用 (β1 的 Ki = 0.9 nM；β2 的 Ki = 4 nM)。CGP 12177 hydrochloride 在大鼠肺动脉中对 α1-AR 表现出部分激动剂特性。CGP 12177 hydrochloride 可调节 NMRI 小鼠脂肪组织中 ucp 和瘦素基因的表达。CGP 12177 hydrochloride 可用于心血管及代谢疾病相关研究[1][2][3][4]。

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CGP 12177 hydrochloride

CGP 12177 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 64208-32-8

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride is a β-Adrenergic receptor (β-AR) ligand. CGP 12177 hydrochloride is a β3-AR (Ki = 88 nM) agonist with β1/β2-AR (Ki = 0.9 nM for β1; Ki = 4 nM for β2) antagonist action. CGP 12177 hydrochloride exhibits partial agonist properties for α1-AR in rat pulmonary artery. CGP 12177 hydrochloride regulates the expression of ucp and leptin genes in NMRI mice adipose tissues. CGP 12177 hydrochloride can be used for cardiovascular and metabolic disease research[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][4]

Beta-1 adrenergic receptor

0.9 nM (Ki)

Beta-2 adrenergic receptor

4 nM (Ki)

Beta-3 adrenergic receptor

88 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

 

体外研究
(In Vitro)

CGP 12177 (0.01-100 μM) hydrochloride 以浓度依赖的方式增强 3 μM Prostaglandin F2α (PGF2α) (HY-12956) 诱导的大鼠肺叶内动脉张力，同时在用 30 nM Phenylephrine (PHE) (HY-B0769) 预收缩的动脉中诱导浓度依赖性的舒张[1]。
CGP 12177 (0.01-100 μM) hydrochloride 在基础张力下对大鼠肺叶内动脉的影响很小，但在 PGF2α (3 μM) 存在下可引起收缩作用，并显著增强 PHE 诱导的收缩[1]。
CGP 12177 (1-100 μM) hydrochloride 在加载了 Fura pentakisester-3 (PE-3) 并用 PGF2α 预收缩的大鼠加压动脉中，诱导细胞内钙浓度增加[1]。
CGP 12177 (100 μM，15 分钟) hydrochloride 对大鼠肺叶内动脉的基础张力无显著影响，但可使 PHE 的浓度-反应曲线右移，且最大反应无变化[1]。
在经 PGF2α 预收缩的大鼠肺内动脉中，CGP 12177 (1-100 μM) hydrochloride 诱导的收缩可被 Phentolamine (1 μM)、Phenoxybenzamine (1 μM)、SR 59230A (3 μM) 和 Bupranolol (5 μM) 抑制[1]。
CGP 12177 hydrochloride 可完全且浓度依赖性地置换 [3H] 哌唑嗪的特异性结合，其 pKi 值为 5.22[1]。
CGP 12177 (0-10 μM, 30 分钟) hydrochloride 在 CHO-K1 细胞中，不会刺激 GFP 标记的人 β2- 肾上腺素能受体的内化[2]。
CGP 12177 hydrochloride 作为高亲和力的部分激动剂，在表达人 β2- 肾上腺素能受体的 CHO-K1 细胞中可诱导 cAMP 积累和 CRE 介导的基因转录[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CGP 12177 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CGP 12177 (0.05、0.2、0.5 和 1 mg/kg，皮下注射，每日一次，持续 15 天) hydrochloride 可同时在 NMRI 小鼠脂肪组织中刺激特定 ucp 基因及瘦素基因的表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male NMRI mice (4-weeks old)[3]
Dosage: 0.05, 0.2, 0.5 and 1mg/kg
Administration: s.c., daily for 15 days
Result: Significantly decreased expression of the mRNAs for UCP1, UCP2 and UCP3 in brown adipose tissue (BAT) at the lower doses compared to control.
Slightly increased expression of the mRNAs for UCP1, UCP2 and UCP3 in brown adipose tissue (BAT) at the higher doses compared to control.
Markedly enhanced UCP1 mRNA expression in both white adipose tissue (WAT) depots (inguinal IWAT and epididymal EWAT) in a dose-dependent manner, the increase was from low (and variable) basal levels in IWAT and from undetectable levels in EWAT of control animals.
Upregulated UCP3 mRNA expression in WAT especially in EWAT and, to a lesser extent, in IWAT.
Did not upregulated UCP2 mRNA expression in any WAT depot.
Showed a decreased expression of UCP2 mRNA at doses lower than 1mg/kg in both IWAT and EWAT.
Regulated leptin mRNA levels in a tissue-dependent manner.
Showed no effect on leptin mRNA levels in EWAT at any dose.
Showed a 3-fold increase of leptin mRNA levels in BAT at 0.5 and 1mg/kg.
Resulted in a maximum of 2-fold stimulation in IWAT at 0.5 mg/kg.
Did not have any apparent effect on food intake, body weight or the weight of the analysed fat depots at any dose tested.
分子量

315.80

Formula

C14H22ClN3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (31.67 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1666 mL 15.8328 mL 31.6656 mL
5 mM 0.6333 mL 3.1666 mL 6.3331 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.69%

COA (290 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

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完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1666 mL 15.8328 mL 31.6656 mL 79.1640 mL
5 mM 0.6333 mL 3.1666 mL 6.3331 mL 15.8328 mL
10 mM 0.3167 mL 1.5833 mL 3.1666 mL 7.9164 mL
15 mM 0.2111 mL 1.0555 mL 2.1110 mL 5.2776 mL
20 mM 0.1583 mL 0.7916 mL 1.5833 mL 3.9582 mL
25 mM 0.1267 mL 0.6333 mL 1.2666 mL 3.1666 mL
30 mM 0.1056 mL 0.5278 mL 1.0555 mL 2.6388 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CGP 1217764208-32-8(±)-CGP 12177CGP12177CGP-12177Adrenergic ReceptorBeta Receptorβ-ARβ-ARsβ2-ARβ1-ARβ3-ARPGF2αα1-ARrat pulmonary arteryNMRI miceadipose tissuesInhibitorinhibitorinhibit

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