1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  2. Adrenergic Receptor Calcium Channel Potassium Channel Reactive Oxygen Species (ROS)
  3. Landiolol hydrochloride

Landiolol hydrochloride  (Synonyms: 盐酸兰地洛尔; ONO1101 hydrochloride)

目录号: HY-100607A 纯度: 99.65%
COA 产品使用指南 技术支持

Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β1 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β1 受体,降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成,减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微,负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。

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Landiolol hydrochloride Chemical Structure

Landiolol hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 144481-98-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥400
In-stock
1 mg ¥161
In-stock
5 mg ¥333
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
25 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥1300
In-stock
100 mg ¥1800
In-stock
200 mg ¥2738
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Landiolol hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Landiolol (ONO1101) hydrochloride is a highly selective, ultra-short-acting competitive inhibitor of β1 adrenergic receptors. Landiolol hydrochloride specifically blocks cardiac β1 receptors, reducing heart rate and myocardial oxygen consumption. Landiolol hydrochloride inhibits TNF-α-induced excessive mitochondrial oxygen consumption and reactive oxygen species production in a sepsis model, alleviating renal injury. Landiolol hydrochloride has little effect on cardiac ion channels (such as L-type calcium current and inward rectifier potassium current) and has a weak negative inotropic effect. Landiolol hydrochloride can be used for perioperative tachycardia control and protection studies of sepsis-related acute kidney injury[1][2][3].

IC50 & Target

Beta-1 adrenergic receptor

 

L-type calcium channel

 

IrK

 

体外研究
(In Vitro)

Landiolol hydrochloride (10 μM;24 h) 显著抑制 HEK293 细胞中 TNF-α (0.5 nM) 诱导的线粒体氧消耗率 (OCR) 升高,使基础 OCR 从 123% 降至 94.8%,并减少活性氧 (ROS) 生成[1]
Landiolol hydrochloride (10 μM;24 h) 抑制 TNF-α (0.5 nM) 诱导的 HEK293 细胞的过度糖酵解能力,但不显著影响其基础糖酵解 (ECAR) 水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 10 μM (Landiolol)
Incubation Time: 24 h; with 0.5 nM TNF-α
Result: Resulted in a significant reduction in basal OCR compared to TNF-α alone. The OCR, normalized to control (100%), decreased from 123.9%±16.6% (TNF-α only) to 94.8%±13.3% (TNF-α + Landiolol).
Attenuated maximal OCR and ATP production, indicating inhibition of mitochondrial hyperactivity.
Significantly lowered intracellular ROS levels, measured via dichlorodihydrofluorescein (DCF) assay.
体内研究
(In Vivo)

Landiolol (0.1 mg/kg/min;静脉输注;单剂量;6 h) hydrochloride 显著降低脂多糖 (LPS) 诱导大鼠急性肾损伤模型的血清肌酐和乳酸浓度,减轻肾小管坏死和炎症损伤。Landiolol hydrochloride 可能不通过全身抗炎或抗氧化作用介导肾脏保护作用[2]
Landiolol hydrochloride 对心脏功能的影响小于 Esmolol (HY-B1392A),不会直接缩短动作电位时程 (APD)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LPS-induced Acute Kidney Injury Rat Model (250-300 g,6-8 weeks old)[2]
Dosage: 0.1 mg/kg/min
Administration: Continuous intravenous infusion starting at the time of LPS administration (7.5 mg/kg, iv), maintained for 6 h
Result: Significantly improved renal function compared to the LPS group.
Decreased serum creatinine levels to 0.7 ± 0.3 mg/mL versus 1.4 ± 0.7 mg/mL in the LPS group, and decreased lactate levels to 3.8 ± 0.7 mmol/L versus 6.5 ± 1.3 mmol/L, at 6 h.
Reduced tubular degeneration, dilation, and acute necrosis in the renal cortex and medulla in the landiolol group compared to the LPS group.
Urinary 8-OHdG, a marker of oxidative stress, was increased in both groups but not significantly different between them, indicating landiolol’s renoprotection was not mediated by systemic anti-inflammatory or antioxidant effects.
Clinical Trial
分子量

546.05

Formula

C25H40ClN3O8

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸兰地洛尔

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (457.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (183.13 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8313 mL 9.1567 mL 18.3133 mL
5 mM 0.3663 mL 1.8313 mL 3.6627 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8313 mL 9.1567 mL 18.3133 mL 45.7834 mL
5 mM 0.3663 mL 1.8313 mL 3.6627 mL 9.1567 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9157 mL 1.8313 mL 4.5783 mL
15 mM 0.1221 mL 0.6104 mL 1.2209 mL 3.0522 mL
20 mM 0.0916 mL 0.4578 mL 0.9157 mL 2.2892 mL
25 mM 0.0733 mL 0.3663 mL 0.7325 mL 1.8313 mL
30 mM 0.0610 mL 0.3052 mL 0.6104 mL 1.5261 mL
40 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4578 mL 1.1446 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1831 mL 0.3663 mL 0.9157 mL
60 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3052 mL 0.7631 mL
80 mM 0.0229 mL 0.1145 mL 0.2289 mL 0.5723 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0916 mL 0.1831 mL 0.4578 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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